Terlipressin
| Terlipressin (INN)<ref name="who-22">INN Recommended List 22. In: who.int. 9. Juni 1982, abgerufen am 20. August 2024 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)).</ref> | ||
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| Terlipressin (INN)<ref name="who-22">INN Recommended List 22. In: who.int. 9. Juni 1982, abgerufen am 20. August 2024 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)). </ref> | ||
| Strukturformel | ||
| Andere Namen |
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| Masse/Länge Primärstruktur | 12 Aminosäuren, 1227 Da | |
| Bezeichner | ||
| Externe IDs | ||
| Arzneistoffangaben | ||
| ATC-Code | H01BA04 | |
| DrugBank | EXPT03310 | |
| Wirkstoffklasse | Hypophysen-Hormon | |
Terlipressin ist ein Prodrug und synthetisches Analogon von Vasopressin. Es handelt sich um ein in der Hypophyse wirksames Peptidhormon. Es unterscheidet sich vom Vasopressin um vier Aminosäuren, in seiner Wirkdauer und in seiner Verstoffwechslung.
Eigenschaften
Terlipressin ist ein Prodrug des Lysin-Vasopressins, das durch Abspaltung von drei Glycinresten langsam freigesetzt wird. Dadurch erhöht sich die Wirkdauer.<ref name = "Evans">Laura Evans, Andrew Rhodes, Waleed Alhazzani, Massimo Antonelli, Craig M. Coopersmith: Surviving Sepsis Campaign: International Guidelines for Management of Sepsis and Septic Shock 2021. In: Critical Care Medicine. Band 49, Nr. 11, November 2021, S. e1063, doi:10.1097/CCM.0000000000005337 (lww.com [abgerufen am 24. Mai 2022]).</ref><ref name="mutsch2020" /> An erster Stelle wirkt Terlipressin kontrahierend auf die glatte Muskulatur der abdominellen Organe und des Gefäßsystems. Das bedeutet, es kommt zur Kontraktion der Gefäße und Kontraktion des Gastrointestinaltrakts, wodurch die Peristaltik gefördert wird, sowie zur Kontraktion der gynäkologischen Organe.
Die terminale Halbwertszeit von Terlipressin beträgt 0,9 Stunden und von Lysin-Vasopressin 3,0 Stunden.<ref name="pi-terlivaz" />
Anwendung
Terlipressin wird insbesondere eingesetzt zur Behandlung von Ösophagusvarizenblutungen sowie in der Notfallbehandlung des hepatorenalen Syndroms (Typ I), gekennzeichnet durch spontanes akutes Nierenversagen, die als Komplikationen der Leberzirrhose auftreten können. Es wirkt hier vornehmlich über eine Senkung der Durchblutung im Splanchnikusgebiet, was zu einer konsekutiven Senkung des Pfortaderdrucks führt und damit das Risiko einer Ösophagusvarizenblutung vermindert.<ref>Wirkmechanismen der vasokonstriktiven Therapie der Ösophagusvarizenblutung. (PDF) Abgerufen am 17. August 2016.</ref> Im septischen Schock wird es im Gegensatz zum Vasopressin nicht eingesetzt. Gegen den Einsatz im septischen Schock sprechen inzwischen auch die internationalen Leitlinien (SSC 2021).<ref name = "Evans"/> Außerdem wirkt es wie das Vasopressin leicht antidiuretisch.
Es wird als Terlipressindiacetat-Pentahydrat<ref>Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Terlipressindiacetat-Pentahydrat: CAS-Nr.: Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 273: attempt to index field 'wikibase' (a nil value), EG-Nr.: Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 273: attempt to index field 'wikibase' (a nil value), ECHA-InfoCard: Vorlage:ECHA, GESTIS: Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 273: attempt to index field 'wikibase' (a nil value) Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 273: attempt to index field 'wikibase' (a nil value), PubChem: 139032838, ChemSpider: 32697620, DrugBank: Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 273: attempt to index field 'wikibase' (a nil value) Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 273: attempt to index field 'wikibase' (a nil value), Wikidata: Q27260488.</ref> (bezeichnet auch als TGLVP, N-α-Triglycyl-8-Lysin-Vasopressindiacetat-Pentahydrat), aufgelöst in Natriumchloridlösung,<ref>Ferring Arzneimittel GmbH (Kiel): Ösophagus-Blutung. Damit die Blutung steht. In: Der Anaesthesist. Band 33, Heft 1, Januar 1994, S. A33.</ref><ref>Ferring Arzneimittel GmbH (Kiel): Glycylpressin. In: Anästhesie Intensivtherapie Notfallmedizin. Band 20, Nr. 2, April 1985, S. XIX (dort TGLVP = Nα-Triglycyl-8-lysin-vasopressin-acetat-Pentahydrat).</ref> parenteral verabreicht.
Anwendungsbeschränkungen
Nicht angewendet werden darf Terlipressin bei septischem Schock bei Patienten mit geringer kardialer Leistung, bei Patienten mit anhaltender koronarer, peripherer oder mesenterialer Ischämie sowie bei ischämischer kardiovaskulärer Erkrankung in der Anamnese.<ref name="fi-gylcylpressin">Fachinformation Glycylpressin, Ferring GmbH, Stand Januar 2019.</ref><ref name="pi-terlivaz">Prescribing Information Terlivaz, Mallinckrodt, Stand September 2022.</ref>
Bei Hypertonie, fortgeschrittene Arteriosklerose, fortgeschrittene pAVK, Asthma bronchiale und in der Stillzeit bestehen Anwendungsbeschränkungen.<ref name="mutsch2020">G. Geisslinger, S. Menzel, T. Gundermann, B. Hinz, P. Roth (Hrsg.): Mutschler Arzneimittelwirkungen. 11. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2020, S. 649 f.</ref>
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen sind krampfartige Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhö, Hypertonie, Hypotonie, periphere Ischämie, Arrhythmien, Bradykardie, Tachykardie, Ischämiezeichen im EKG, Hautblässe, krampfartige Unterleibsschmerzen (bei Frauen) und Hyponatriämie.<ref name="fi-gylcylpressin" />
Wechselwirkungen werden auch besonders in Kombination mit bradykardisierenden Medikamenten erwartet (z. B. Propofol, Sufentanil). In solchen Fällen sind schwere Bradykardien möglich.
Handelsnamen
Glycylpressin (D, A, CH), Haemopressin (D, A, CH), Terlivaz (USA)
Siehe auch
Einzelnachweise
<references />