Pergolid

Strukturformel
	Datei:Pergolid Structural Formulae V.1.svg
Allgemeines
Freiname	Pergolid
Andere Namen	8β-(Methylthiomethyl)-6-propylergolin (IUPAC); (6aR,9R,10aR)-9-[(Methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]chinolin;
Summenformel	C19H26N2S (Pergolid); C19H26N2S·CH3SO3H (Pergolid·Mesylat);
Externe Identifikatoren/Datenbanken
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PubChem	47811
DrugBank	DB01186
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N04BC02
Wirkstoffklasse	Dopamin-Agonist
Eigenschaften
Molare Masse	314,49 g·mol−1 (Pergolid); 410,59 g·mol−1 (Pergolid·Mesylat);
Schmelzpunkt	217,5 °C (Pergolid)<ref name="MERCK Index">The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station NJ 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1236.</ref>; 258–260 °C (Pergolid·Mesylat)<ref name="MERCK Index" />;
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="Sigma">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> Mesylat; Gefahr	Datei:GHS-pictogram-skull.svg
	Datei:GHS-pictogram-skull.svg
H- und P-Sätze	H: 300
	P: 264‐301+310<ref name="Sigma" />
Toxikologische Daten	8,4 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral, Pergolidmesilat)<ref name="Ph. Eur.">Eintrag Vorlage:Linktext-Check beim Europäisches Direktorat für die Qualität von Arzneimitteln (EDQM)Vorlage:Abrufdatum</ref>
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pergolid ist ein Arzneistoff, der zur Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Seine pharmakologischen Effekte vermittelt dieser von Mutterkornalkaloiden abgeleitete Arzneistoff über eine Aktivierung von Dopamin-Rezeptoren (Dopaminagonist).

Klinische Angaben

Anwendung

Pergolid ist als Monotherapeutikum sowie in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (z. B. Carbidopa) zur Therapie der Parkinson-Krankheit zugelassen. In der Veterinärmedizin wird Pergolid als Monotherapeutikum zur Therapie des Equinen Cushing-Syndroms bei Pferden eingesetzt.<ref name="vetpharm">Eintrag zu Vorlage:Linktext-Check bei VetpharmVorlage:Abrufdatum</ref>

Wechselwirkungen

Dopamin-Antagonisten, wie z. B. Metoclopramid, setzen die Wirksamkeit von Pergolid herab. Pergolid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva.

Nebenwirkungen

Unter der Therapie mit Pergolid konnten insbesondere Dyskinesien, Halluzinationen, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hypotension und Tachykardie beobachtet werden. Nach neueren Studien kann Pergolid fibrotische Herzklappenschäden verursachen, weswegen es in manchen Ländern (z. B. den USA<ref>FDA Public Health Advisory: Pergolide (marketed as Permax). In: fda.gov. 29. März 2007, archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am 8. April 2007; abgerufen am 26. Dezember 2020 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)). </ref> und Schweden) bereits vom Markt genommen wurde. Die Nebenwirkungen von Pergolid und anderen ergolinen Wirkstoffen können teilweise dadurch begründet werden, dass sie nicht nur auf Dopamin-Rezeptoren, sondern auch auf andere Rezeptoren wirken.

Pharmakologische Angaben

Wirkmechanismus

Pergolid ist ein Agonist an den Dopamin-Rezeptoren D₁ und D₂ sowie ihren Subtypen.

Handelsnamen

Monopräparate
Parkotil (D), Permax (A, CH), zahlreiche Generika (D)

Für Pferde: Prascend

Einzelnachweise

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