Carbidopa
Carbidopa ist ein L-DOPA-Decarboxylasehemmer, der in Kombination mit dem Botenstoffvorläufer L-DOPA (Levodopa) zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Carbidopa hemmt außerhalb des zentralen Nervensystems die Verstoffwechselung (Metabolisierung) von L-DOPA. Die Kombination Levodopa + Carbidopa wurde 1977 von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen.<ref>Vorlage:Webarchiv (PDF; 442 kB) abgerufen am 20. September 2012.</ref> Carbidopa wurde als Decarboxylase-Inhibitor 1961, 1963, 1969 und 1971 von MSD patentiert.<ref name="RÖMPP Online" />
Eigenschaften
Carbidopa hat ein chirales C-Atom. Es liegt in der (S)-Konfiguration vor.
Pharmakologie
Carbidopa verhindert selektiv die Umwandlung von L-DOPA zu Dopamin in der Peripherie; letzteres kann die Blut-Hirn-Schranke allerdings nicht durchdringen.<ref>Mutschler, Arzneimittelwirkungen, 9. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2008, ISBN 978-3-8047-1952-1.</ref> Mit der Zugabe von Carbidopa kann weniger Levodopa verabreicht werden, da ohne die periphere Decarboxylierungshemmung ansonsten 95 % des verabreichten Levodopas außerhalb des Gehirns decarboxyliert würde. Zudem gibt es weniger Nebenwirkungen, die auf die periphere Bildung von Dopamin (sowie Noradrenalin und Adrenalin) zurückgehen; dazu gehören Übelkeit und Erbrechen, Herzrhythmusstörungen, orthostatische Dysregulationen und Nykturie.
Sonstiges
Die erste Carbidopa/Levodopa-Kombinationstherapie in den USA wurde 1975 von der Food and Drug Administration (FDA) unter dem Namen Sinemet (MSD) zur Parkinson-Behandlung zugelassen.<ref>Sinemet (carbidopa and levodopa) for Parkinson’s disease, parkinsonsnewstoday.com, 12. Juni 2023.</ref> In den UK war das Arzneimittel ab 1973 zugelassen.<ref>Public Assessment Report Scientific discussion NL/H/3044/001-004/DC, College ter Beoordeling van Geneesmiddelen, 2015.</ref>
Handelsnamen
- Kombination mit Levodopa: Duodopa (D, A, CH), Isicom (D), Levobeta (D), Levo-C (D), LevoCar (A), LevoCarb (D), Levocomp (D), Nacom (D), Sinemet (A, CH), Striaton (D), weitere Generika
- Kombination mit Levodopa und Entacapon: Stalevo (D, A, CH)
Einzelnachweise
<references />