Famotidin

Strukturformel
Datei:Famotidine.svg
Allgemeines
Freiname	Famotidin
Andere Namen	3-{[2-(Diaminomethylenamino)thiazol-4-yl]­methylthio}-N′-sulfamoylpropanimidamid
Summenformel	C8H15N7O2S3
Kurzbeschreibung	farbloses bis blassgelbes Pulver<ref name="Sigma" />
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN EG-Nummer (Listennummer) 616-396-9 ECHA-InfoCard 100.116.793 PubChem 5702160 DrugBank DB00927 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	A02BA03
Wirkstoffklasse	Ulkustherapeutika
Wirkmechanismus	H2-Antihistaminika
Eigenschaften
Molare Masse	337,4 g·mol−1
Schmelzpunkt	174 °C (Polymorph A)<ref name="Shan-Yang Lin">Shan-Yang Lin: An Overview of Famotidine Polymorphs: Solid-State Characteristics, Thermodynamics, Polymorphic Transformation and Quality Control in Pharm. Res. 31 (2014) 1619–1631, doi:10.1007/s11095-014-1323-5.</ref> 167 °C (Polymorph B)<ref name="Shan-Yang Lin"/>
pKS-Wert	6,9<ref name="römpp">Eintrag zu Famotidin. In: Römpp Online. Georg Thieme VerlagVorlage:Abrufdatum</ref>
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="Sigma">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze<ref name="Sigma" />
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Famotidin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H₂-Antihistaminika, der zur Kontrolle der Magensäureproduktion in der Magengeschwür-Prophylaxe und zur Behandlung der Refluxkrankheit eingesetzt wird. Darüber hinaus wird Famotidin in Kombination mit Arzneistoffen aus der Gruppe der Antazida zur Behandlung des Sodbrennens und des sauren Aufstoßens eingesetzt. Der Wirkstoff wurde 1980 von Yamanouchi Pharmaceutical patentiert.<ref name="römpp"/>

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Famotidin ist für die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, gutartigen Magengeschwüren und des Zollinger-Ellison-Syndroms, bei denen eine Reduktion der Magensäureproduktion sinnvoll ist, zugelassen.<ref name="FI">Vorlage:Cite book/NameVorlage:Cite book/Name: [ Mustertext für Fachinformationen: Famotidin-Tabletten.] (RTF; 50 kB) , archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am Vorlage:Cite book/URL; abgerufen am 5. November 2011. Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2Vorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung</ref> Für die Behandlung des Sodbrennens und des sauren Aufstoßens steht Famotidin in Kombination mit Antazida zur Verfügung.<ref name="FI_Pepciddual">McNeil GmbH & Co. oHG: Fachinformation Pepciddual Kautablette. Stand März 2009.</ref>

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Famotidin ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen diesen Wirkstoff kontraindiziert. Bei Kindern liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, daher sollte Famotidin sicherheitshalber nicht bei Kindern angewendet werden. Wenngleich auch bei bösartigen Geschwüren die Symptome auf eine Famotidin-Behandlung ansprechen können, soll eine Bösartigkeit vor Behandlungsbeginn ausgeschlossen werden. Die Monotherapie mit Famotidin ist bei nur geringfügigen Magen-Darm-Beschwerden nicht angezeigt.<ref name="FI" />

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentelle Untersuchungen an Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität und der embryonalen Entwicklung. Für die Anwendung beim Menschen in der Schwangerschaft und Stillzeit liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Famotidin kann in die Muttermilch übergehen.<ref name="FI" />

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei Arzneistoffen, deren Aufnahme vom pH-Wert des Magens abhängt, kann möglicherweise die Aufnahmegeschwindigkeit durch Famotidin beeinflusst werden. Antazida, insbesondere Sucralfat, können die Aufnahme von Famotidin vermindern. Probenecid verzögert die Ausscheidung von Famotidin.<ref name="FI" />

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Mit einer Häufigkeit von 1–10 % treten die unspezifischen Nebenwirkungen Kopfschmerz, Schwindel, Verstopfung und Durchfall am häufigsten auf. Magen-Darm-Beschwerden, einschließlich Übelkeit, Appetitlosigkeit, Erbrechen und Blähungen können gelegentlich (0,1–1 %) beobachtet werden. Ebenso treten gelegentlich Mundtrockenheit, Müdigkeit, Hautausschlag und Juckreiz auf. Andere unerwünschte Arzneimittelwirkungen treten seltener (<0,1 %) auf.<ref name="FI" />

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Famotidin ist ein H₂-Antihistaminikum und hemmt als solches die Magensäureproduktion anregende Wirkung des Gewebshormons Histamin an Histamin-H₂-Rezeptoren.<ref>Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref> Dabei kann durch Famotidin bis zu 90 % der Magensäureproduktion unterdrückt werden.<ref name="römpp"/> Ebenso wird die Bildung von Pepsin gehemmt und das Volumen des gebildeten Magensafts reduziert.<ref>Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref>

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Die orale Bioverfügbarkeit von Famotidin liegt bei 40–45 %.<ref name="römpp"/> Famotidin wird überwiegend unverändert über den Urin ausgeschieden. Etwa 30–35 % werden in der Leber zu unwirksamem Famotidinsulfoxid oxidiert.<ref name="römpp"/> Seine Elimination folgt einer linearen Kinetik. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei 2,6 bis 4 Stunden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Plasmahalbwertszeit verlängert sein.<ref name="FI" /> Die Proteinbindung beträgt 15–20 %.<ref name="römpp"/>

Einzelnachweise

<references />