5-HT3-Antagonist

5-HT₃-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, die 5-HT₃-Rezeptoren als Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich ist die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit und Erbrechen, die während Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie oder nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung kann kompetitiver oder nicht-kompetitiver Natur sein.<ref>Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130.</ref> Setrone sind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika mit dem Wirkprinzip der 5-HT₃-Rezeptorhemmung.

Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen.<ref name="PZ">Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000.</ref> Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom.<ref name="QZ">Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms (Memento vom 31. Oktober 2012 im Internet Archive) 2008, S. 67.</ref> Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.<ref name="VZ">D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. In: R. Dengler, D. Pongratz (Hrsg.): Management of neuromuscular diseases. Band 11, Letter Nr. 32, 2006, S. 1–12, Hier: S. 10 (Volltext [PDF; 154 kB]). </ref>

Potenzielle Nebenwirkungen von 5-HT3-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron und Tropisetron sind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg der Leberenzyme und Obstipation.<ref>J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.</ref>

Arzneistoffe der Setron-Klasse

• EU und Schweiz:
  • Dolasetron (Handelsname Anemet)
  • Granisetron (Kevatril, Kytril, Sancuso)
  • Ondansetron (Axisetron, Cellondan, Ondansan, Zofran, Zotrix)
  • Palonosetron (Aloxi)
  • Tropisetron (Navoban)
• zusätzlich in den USA:
  • Alosetron (Lotronex)
• nur in Japan und bestimmten Teilen Südostasiens:<ref>イリボー錠5μg(アステラス製薬株式会社）の効果と副作用、使用上の注意) = Wirkungen und Nebenwirkungen von Irribow-Tabletten (5 µg, Astellas Pharma, Inc.). QLife, abgerufen am 18. Januar 2024 (). </ref>
  • Ramosetron (Nasea)

Literatur

• Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2.

Quellenangaben

<references />