Exemestan

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Exemestan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Aromatasehemmer. Er ist nach Anastrozol und Letrozol der dritte oral wirksame selektive Aromatasehemmer zur Behandlung des fortgeschrittenen Brustkrebses.

Wirkungsmechanismus

Exemestan hemmt die Östrogen-Produktion durch irreversible Blockade der Umwandlung von Androgenen in Estrone und Estradiol in nicht-ovariellen Geweben.<ref>Wissenschaftliche Bewertung des Instituts für Klinische Pharmakologie, Klinikum Bremen Mitte gGmbH, (PDF; 626 kB).</ref> Die Struktur des Exemestans ähnelt der des natürlichen Substrats Androstendion. Exemestan senkt den Estrogenspiegel auf 5 bis 10 % des Ausgangswertes und weist eine Halbwertszeit von zwei Tagen auf.<ref>COOMBES, R.C.: Recent Results Cancer Res. 1998; 152: 277–284.</ref> Eine tägliche Gabe von 25 mg bewirkt eine Reduktion der Gesamtaromataseaktivität um bis zu 98 %. Exemestan hat keinerlei gestagene oder östrogene Wirkung.

Anwendungsgebiete

Exemestan ist zur unterstützenden Behandlung des hormonabhängigen (Estrogenrezeptor-positiven) Brustkrebses nach den Wechseljahren angezeigt, wenn eine vorherige Behandlung mit dem Antiöstrogen Tamoxifen nicht angeschlagen hat.<ref name="FI">Fachinformation Aromasin, Stand Mai 2009.</ref>

Missbrauch als Dopingmittel

Exemestan erhöht dosisunabhängig das luteinisierende Hormon (LH) und das follikelstimulierende Hormon (FSH) und schafft damit eine schnelle Dominanz der männlichen Sexualhormone, wodurch eine Leistungssteigerung erfolgt.

Es wird des Weiteren eingesetzt, um eine übermäßige Aromatase-Produktion nach Testosterongaben zu verhindern.<ref>Das Schwarze Buch – Anabole Steroide. 2007, S. 133, ISBN 978-3-00-020944-4.</ref> Eine übermäßige Aromatase-Produktion führt zur Gynäkomastie und erhöhter Wasser- sowie Fettspeicherung.

Der Wirkstoff wurde 2008 von der World Anti-Doping Agency (WADA) auf die Verbotsliste gesetzt.<ref>Vorlage:Webarchiv (PDF-Datei; 687 kB), Canadian Centre for Ethics in Sport, Version 4.0, Januar 2009.</ref> Ein Besitz von mehr als 2250 mg wird nach dem deutschen Arzneimittelgesetz, gemäß der Dopingmittel-Mengen-Verordnung, als „nicht geringe Menge“ gewertet.

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die unter der Therapie mit Exemestan auftreten können, gehören<ref name="FI" />

sehr häufige Nebenwirkungen (bei mehr als 1 Behandelten von 10)

Hitzewallungen und Errötungen (Flushes)
Müdigkeit
Kopfschmerzen
Übelkeit
Depressionen
Schlafstörungen
Muskel- und Gelenkschmerzen

häufige Nebenwirkungen (bei 1 bis 10 Behandelten von 100)

Appetitlosigkeit
Depressionen
Schwindel
Karpaltunnelsyndrom (Kombination aus Gefühllosigkeit, Ameisenlaufen und Schmerzen in der ganzen Hand, außer dem kleinen Finger)
Bauchschmerzen
Hautausschlag, Haarausfall

In einer Studie wurde im Jahr 2011 ferner über eine Verschlechterung der Blutfettwerte berichtet.<ref>Cornelis JH van de Velde et al.: Adjuvant tamoxifen and exemestane in early breast cancer (TEAM): a randomised phase 3 trial. In: The Lancet. Band 377, Nr. 9762, 2011, S. 321–331, doi:10.1016/S0140-6736(10)62312-4
Adjuvante Brustkrebstherapien mit gleichen ereignisfreien Überlebensraten jedoch unterschiedlichen Nebenwirkungen. Auf: wissenschaft-online.de vom 21. Januar 2011.</ref>

Handelsnamen

Aromasin (D, A, CH und andere), diverse Generika

Einzelnachweise