Dimenhydrinat

Vorlage:Infobox Chemikalie

Dimenhydrinat, verwendet etwa im Präparat Vomex, ist ein Salz aus Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin und damit eine Kombination zweier Wirkstoffe. Diphenhydramin ist ein H₁-Rezeptor-Antagonist (Antihistaminikum der 1. Generation) und wird vorwiegend als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen (Antiemetikum) und als Beruhigungsmittel (Sedativum) eingesetzt. 8-Chlortheophyllin gilt als ein mildes Anregungsmittel (Stimulans).

Diphenhydramin ist ein nichtselektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer und hat somit auch eine stimmungsaufhellende Wirkung. Zudem wirkt Diphenhydramin anticholinerg.

Wirkmechanismus

Das Medikament wirkt auf das zentrale Nervensystem, wo es primär kompetitiv H₁-Rezeptoren blockiert. Das Diphenhydramin wirkt dabei als inverser Agonist. Wie bei anderen H₁-Antihistaminika der ersten Generation handelt es sich um eine sogenannte Dirty-Drug, welche pharmakologisch mehrere Rezeptoren adressiert. Dadurch wirkt es auch anticholinerg.<ref name="review">Vorlage:Cite journal</ref><ref name="ti">Vorlage:Cite web</ref> Der Kombination mit 8-Chlortheophyllin (einer coffeinähnlichen Substanz) liegt die Vorstellung zugrunde, dass damit die Müdigkeit, welche die durch Diphenhydramin ausgelöste H₁-Blockade erzeugt, eingedämmt werde. Unter verschiedenen Methylxanthinen vermochte nur 8-Chlortheophyllin mit Diphenhydramin ein ausreichend stabiles Salz zu bilden.<ref name="cusic1949">J. W. Cusic: Note on the Chemistry of Dramamine. In: Science. 1949, Band 109, Nummer 2840, S. 574. doi:10.1126/science.109.2840.574.a.</ref>

Anwendungsgebiete

Dimenhydrinat ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz zur Vorbeugung und symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen unterschiedlicher Ursache, insbesondere von Reiseübelkeit, zugelassen. Es wurde zudem zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach chirurgischen Operationen eingesetzt.<ref>Leopold H. J. Eberhart, W. Seeling, A. M. Morin, N. Vogt, M. Georgieff: Droperidol und Dimenhydrinat alleine und in Kombination zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase. In: Anästhesiologie Intensivmedizin Notfallmedizin Schmerztherapie. Jahrgang 36, Nr. 5, Mai 2001, S. 290–295.</ref> Zur alleinigen Behandlung von durch Chemotherapie hervorgerufener Übelkeit und Erbrechen ist das Mittel nicht geeignet.<ref name="fachinfo" />

In Deutschland ist Dimenhydrinat außer zur parenteralen Anwendung nicht rezeptpflichtig.<ref>Vorlage:Internetquelle</ref> In Österreich ist es rezeptpflichtig.<ref name="gv-010358">Vorlage:Internetquelle</ref> In der Schweiz unterfällt es den Abgabekategorien B und D.<ref name="swissmed-">Vorlage:Internetquelle</ref>

Anwendungsbeschränkungen

Dimenhydrinat zur intravenösen Injektion (Handelsname Vomex A, Klinge Pharma) darf nicht angewendet werden bei:<ref name="fachinfo">Vorlage:Internetquelle</ref>

Überempfindlichkeit/Allergie gegenüber Dimenhydrinat
akutem Asthma-Anfall
Engwinkelglaukom
Phäochromozytom
Porphyrie
Prostatahyperplasie mit Restharnbildung
Krampfanfällen (Epilepsie, Eklampsie)

Nur unter besonderer Vorsicht darf die Anwendung i. m./i. v. erfolgen bei folgenden Zuständen:<ref name="fachinfo" />

eingeschränkte Leberfunktion
Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien)
Kaliumarmut (Hypokaliämie), Magnesiumarmut (Hypomagnesiämie)
verlangsamter Herzschlag (Bradykardie)
angeborenes Langes QT-Syndrom oder andere klinisch signifikante Herzstörungen (insbesondere koronare Herzkrankheit, Erregungsleitungsstörungen)
gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern (z. B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika) oder zu einer Hypokaliämie führen
chronische Atembeschwerden und Asthma
Übelkeit durch verengten Magenausgang (Pylorusstenose)

Nebenwirkungen

Während des Kauens von Dimenhydrinat-Präparaten kann ein vorübergehendes Taubheitsgefühl der Mundschleimhäute auftreten. Abhängig von der individuellen Empfindlichkeit und der eingenommenen Dosis kann Dimenhydrinat u. a. sedierend wirken und zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen. Dimenhydrinat kann auch ein zentrales anticholinerges Syndrom (ZAS) auslösen.<ref>J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.</ref> Als anticholinerge Begleiterscheinungen können zudem Mundtrockenheit, Gefühl einer verstopften Nase, Sehstörungen, Erhöhung des Augeninnendrucks und Störungen beim Urinieren auftreten.<ref>Vorlage:Literatur</ref>

Dimenhydrinat kann in höheren Dosierungen möglicherweise halluzinogen<ref>Vorlage:Internetquelle</ref> wirken.

Handelsnamen

Monopräparate: Antemin (CH), Emedyl (A), Reisefit Hennig (D), Reisegold (D), Reisetabletten (D), Superpep (D), Travel-Gum (A), Trawell (CH), Vertigo-Vomex (D), Vertirosan (A), Vomacur (D), Vomex A (D), RubieMen (D)

Kombinationspräparate

mit Cinnarizin: Arlevert (D, A, CH),
mit Coffein: Neo-Emedyl (A),
mit Pyridoxinhydrochlorid: Vertirosan Vitamin B₆ (A)

Einzelnachweise

Vorlage:Gesundheitshinweis