Iniparib

Strukturformel
Strukturformel von Iniparib
Allgemeines
Name	Iniparib
Andere Namen	4-Iod-3-nitrobenzamid
Summenformel	C7H5IN2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN EG-Nummer (Listennummer) 685-396-9 ECHA-InfoCard 100.210.980 PubChem 9796068 ChemSpider 7971834 DrugBank DB13877 Wikidata [[:d:|]]
Eigenschaften
Molare Masse	292,03 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref>Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von Vorlage:Linktext-Check im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA)Vorlage:Abrufdatum</ref> Datei:GHS-pictogram-exclam.svg Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​319 P: ?
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine chemische Verbindung, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom<ref>Vorlage:Cite book/Name: [ Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE).] , archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am Vorlage:Cite book/URL; abgerufen am 26. Januar 2011. Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2Vorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung 2010 to 2014, PCD 2012.</ref> und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).<ref>Joyce O’Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, In: The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214, doi:10.1056/NEJMoa1011418 (freier Volltext).</ref>

Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.<ref>Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung (Memento vom 29. November 2014 im Internet Archive) (PDF; 77 kB).</ref> Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.<ref name="ChemManager"> ChemManager 11–12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.</ref> Diese hat den Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.<ref name="ChemManager"/>

Anwendungsgebiete

Iniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.

Einzelnachweise

<references />