Moxidectin

Strukturformel
Struktur von Moxidectin
Allgemeines
Freiname	Moxidectin
Andere Namen	Milbemycin Cydectin
Summenformel	C37H53NO8
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN EG-Nummer (Listennummer) 635-129-7 ECHA-InfoCard 100.163.046 PubChem 9571036 ChemSpider 16736424 DrugBank DB11431 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	QP54AB02
Wirkstoffklasse	Antiparasitikum
Eigenschaften
Molare Masse	639,82 g·mol−1
Löslichkeit	praktisch unlöslich in Wasser<ref name=Sigma/>
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="Sigma">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> Datei:GHS-pictogram-skull.svg Datei:GHS-pictogram-pollu.svg Gefahr H- und P-Sätze H: 301​‐​400 P: 301+330+331+310<ref name="Sigma" />
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Moxidectin ist ein Antiparasitikum. Chemisch ist es ein makrocyclisches Lacton aus der Gruppe der Milbemycine. Der Wirkstoff ist eine chemische Abwandlung des Fermentationsprodukts Nemadectin<ref group="S">Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Nemadectin: CAS-Nr.: Vorlage:CASRN, EG-Nr.: , ECHA-InfoCard: Vorlage:ECHA, GESTIS: , PubChem: 6436124, ChemSpider: .html , DrugBank: , Wikidata: Q27253169.</ref> des Strahlenpilzes Streptomyces cyaneogriseus. Es ist eine lipophile Substanz, die gut in organischen Lösungsmitteln, aber schlecht in Wasser löslich ist.

Klinische Angaben

Der Arzneistoff findet in der Tiermedizin als Mittel gegen Rundwürmer und Milben Einsatz. Die antiparasitische Wirkung wird durch eine Erhöhung der Membranpermeabilität der Nervenzellen der Nematoden bzw. der Nerven- und Muskelzellen der Gliederfüßer für Chlorid-Ionen vermittelt.

In der Humanmedizin ist Moxidectin in den USA seit Juni 2018 zur Behandlung der Onchozerkose, einer durch den tropischen Fadenwurm Onchocerca volvulus verursachten Krankheit, zugelassen. Die Behandlung erfolgt durch eine einmalige orale Gabe des Wirkstoffs.<ref>New Drug Application (NDA): 210867, abgerufen am 10. Februar 2019.</ref>

Von P2X4-Purinorezeptoren wird angenommen, dass sie über Regelung der synaptischen Plastizität im mesokortikalen System Belohnungsreize modulieren. Moxidectin wirkt am P2X4-Rezeptor potenzierend und zeigt eine Minderung der Ethanolaufnahme im Versuch an Mäusen.<ref name="pmid27641072">Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref> Dieser Rezeptor gilt als vielversprechendes Target bei der Entwicklung von Arzneistoffen zur Behandlung des Alkoholismus.<ref name="pmid25009459">Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref>

Gefahrenbewertung

Das Committee for Medicinal Products for Veterinary Use (CVMP) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) kam zum Schluss, dass Moxidectin persistent, bioakkumulativ und toxisch (PBT) ist.<ref>EMA: Fragen und Antworten zu den Auswirkungen von Moxidectin enthaltenden Tierarzneimitteln zur Anwendung bei Rindern, Schafen und Pferden auf die Umwelt, 2017.</ref><ref>CVMP: Moxidectin – Art. 35 – Annexes I-II-III-IV, 2017.</ref>

Handelsnamen (Tierarzneimittel)

Cydectin, Equest, Equimoxectin, Zermex

Kombinationspräparate

• mit Imidacloprid: Advocate, Prinovox
• mit Praziquantel: Equipramox
• mit Sarolaner und Pyrantelpamoat: Simparica Trio

Einzelnachweise

<references />

Externe Links zu erwähnten Verbindungen

<references group="S" />

Weblinks

• Eintrag zu Vorlage:Linktext-Check bei VetpharmVorlage:Abrufdatum
• Eintrag zu Simparica Trio bei Vetpharm