Imidazolin-Rezeptor

Imidazolin-Rezeptoren sind Proteine und Rezeptoren im Gehirn.

Eigenschaften

Imidazolin-Rezeptoren binden Clonidin und andere Imidazolinderivate (wie Tetryzolin, Tolazolin, Moxonidin, Rilmenidin und Tolonidin) als Agonisten. Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren: I₁, I₂, I₃. Als endogener Agonist ist Agmatin gefunden worden, das außer an I₁- und I₂-Rezeptoren auch an α₂-Adrenozeptoren bindet. Kompetitive Inhibitoren von Clonidin sind Agmatin, Harman und Imidazolessigsäure.<ref name="Lowry">J. A. Lowry, J. T. Brown: Significance of the imidazoline receptors in toxicology. In: Clinical toxicology. Band 52, Nummer 5, Juni 2014, S. 454–469, {{#invoke:Vorlage:Handle|f|scheme=doi|class=plainlinks|parProblem=Problem|errCat=Wikipedia:Vorlagenfehler/Parameter:DOI|errClasses=error editoronly|errHide=1|errNS=0 4 10 100}}, PMID 24666288.</ref> Guanfacin bindet ebenfalls an Imidazolin-Rezeptoren.<ref name="Lowry" />

I₁-Rezeptor

Der I₁-Rezeptor vermittelt sympatholytische Wirkungen, die gemeinsam mit α₂-Adrenozeptoren den Blutdruck regulieren.<ref name="Lowry" /> Beim Menschen ist Nischarin der vermutete I₁-Rezeptor.

I₂-Rezeptor

Der I₂-Rezeptor ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidasen A und B. Die Rezeptoren sind an der Regulation von Schmerzen beteiligt.<ref name="Lowry" /> Dabei handelt es sich um mindestens vier Proteine.<ref name="Li">J. X. Li: Imidazoline I2 receptors: An update. In: Pharmacology & therapeutics. Band 178, Oktober 2017, S. 48–56, {{#invoke:Vorlage:Handle|f|scheme=doi|class=plainlinks|parProblem=Problem|errCat=Wikipedia:Vorlagenfehler/Parameter:DOI|errClasses=error editoronly|errHide=1|errNS=0 4 10 100}}, PMID 28322973, }} PMC 5600648 (freier Volltext{{#if:|, PDF}}).</ref> Sie binden [3H]-Idazoxan,<ref name="Li" /> [3H]-2-BFI,<ref name="Li" /> CR4056<ref name="Li" /><ref>Y. Qiu, X. H. He, Y. Zhang, J. X. Li: Discriminative stimulus effects of the novel imidazoline I₂ receptor ligand CR4056 in rats. In: Scientific reports. Band 4, Oktober 2014, S. 6605, {{#invoke:Vorlage:Handle|f|scheme=doi|class=plainlinks|parProblem=Problem|errCat=Wikipedia:Vorlagenfehler/Parameter:DOI|errClasses=error editoronly|errHide=1|errNS=0 4 10 100}}, PMID 25308382, }} PMC 4194429 (freier Volltext{{#if:|, PDF}}).</ref> und [18F]-FEBU<ref name="DOI10.1016/j.nucmedbio.2014.12.014">Kazunori Kawamura, Yoko Shimoda, Katsushi Kumata, Masayuki Fujinaga, Joji Yui, Tomoteru Yamasaki, Lin Xie, Akiko Hatori, Hidekatsu Wakizaka, Yusuke Kurihara, Masanao Ogawa, Nobuki Nengaki, Ming-Rong Zhang: In vivo evaluation of a new 18F-labeled PET ligand, [18F]FEBU, for the imaging of I2-imidazoline receptors. In: Nuclear Medicine and Biology. 42, 2015, S. 406, {{#invoke:Vorlage:Handle|f|scheme=doi|class=plainlinks|parProblem=Problem|errCat=Wikipedia:Vorlagenfehler/Parameter:DOI|errClasses=error editoronly|errHide=1|errNS=0 4 10 100}}.</ref> mit hoher Affinität.

I₃-Rezeptor

Der I₃-Rezeptor reguliert die Insulin-Sekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und darüber die Homöostase von Glucose.<ref name="Lowry" />

Literatur

• Eintrag zu Imidazolin-Rezeptor. In: Römpp Online. Georg Thieme VerlagVorlage:Abrufdatum{{#invoke:TemplatePar|valid|ID|2=/^RD%-%d%d%-%d%d%d%d%d$/

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• Geoffrey A. Head, Dmitri N. Mayorov: Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. In: Cardiovascular and Hematological Agents in Medicinal Chemistry, 4 (1) (2006), S. 17–32. PMID 16529547.
• WHO: ATC/DDD Index: Imidazoline receptor agonists

Einzelnachweise

<references />