Aprotinin
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Aprotinin (boviner pankreatischer Trypsin-Inhibitor, BPTI), bekannt als Präparat Trasylol, ist ein natürliches basisches Polypeptid und ein Proteaseinhibitor (auch Proteinaseninhibitor genannt).
Aprotinin wird in der Humanmedizin als Antifibrinolytikum zur Reduktion der Blutungsneigung in der Herzchirurgie eingesetzt. Vor 2007 wurde es auch in anderen Bereichen der Chirurgie, z. B. in der Leberchirurgie, verabreicht, um den Blutverlust zu reduzieren und den Bedarf an Bluttransfusionen zu minimieren. Im November 2007 wurde es aufgrund von Hinweisen auf erhöhte Nebenwirkungen vorübergehend weltweit vom Markt genommen.
Aprotinin wird überwiegend aus Lungengewebe von Rinderkühen extrahiert, steht aber auch in rekombinanter Form zur Verfügung. Es wurde 1930 durch den Münchner Arbeitskreis um Ernst Kurt Frey, H. Kraut und E. Werle entdeckt.<ref>K. Zimmermann: Bauchspeicheldrüse. In: Franz Xaver Sailer, Friedrich Wilhelm Gierhake (Hrsg.): Chirurgie historisch gesehen. Anfang – Entwicklung – Differenzierung. Dustri-Verlag, Deisenhofen bei München 1973, ISBN 3-87185-021-7, S. 89–106, hier: S. 92.</ref> Es wurde vom Unternehmen Bayer in Leverkusen 1959 patentiert<ref name="MerckIndex">The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 11. Auflage. 1989.</ref> und als Trasylol (in natriumchloridhaltiger isotonischer Lösung) vermarktet, das durch Hemmung der „Aktion proteolytischer Enzyme im minderdurchbluteten Gewebe“ die Bildung und Freisetzung toxischer Peptide und Kinine verhindern und den während Operationen entstehenden Endotheldefekt begrenzen sollte.<ref>Proteinaseninhibition verringert die Häufigkeit postoperativer Komplikationen. Trasylol schützt den Patienten vor den Folgen von Hypoxie und Acidose. In: Der Anaesthesist. Band 33, Heft 1, Januar 1984, S. A 17 (Anzeige von Bayer Leverkusen).</ref> Aprotinin besteht aus 58 Aminosäuren<ref>{{#if: | | UniProt }} {{#if:|{{{titel}}}|P00974}}{{#if:|Vorlage:Abrufdatum}}</ref> und ist ein Proteaseinhibitor mit polyvalenter Proteinasen-Hemmwirkung, dessen Hauptwirkung in einer Hemmung der Serinproteasen Plasmin und Kallikrein besteht, wodurch der Abbau geronnenen Blutes (Fibrinolyse) verlangsamt wird. Aprotinin hemmt ferner die Gerinnungsfaktoren XIIa, XIa und VIIIa sowie Trypsin und Chymotrypsin.<ref>Pschyrembel: https://www.pschyrembel.de/Antifibrinolytika/K07R2/doc/.</ref>
Nebenwirkungen
Im Januar 2006 wurden im New England Journal of Medicine die Ergebnisse einer Beobachtungsstudie veröffentlicht,<ref>D. T. Mangano, I. C. Tudor, C. Dietzel: The risk associated with aprotinin in cardiac surgery. In: New England Journal of Medicine. Band 354, Nr. 4, 2006, S. 353–365; Multicenter Study of Perioperative Ischemia Research Group, Ischemia Research and Education Foundation; nejm.org, PMID 16436767.</ref> nach denen Aprotinin, das eigentlich die Häufigkeit postoperativer Komplikationen verringern soll, mit einer erhöhten Rate postoperativen Nierenversagens einhergeht.
Ein beratender Ausschuss der amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA hat den o. g. Bericht im September 2006 geprüft und ist zu dem Ergebnis gekommen, dass Aprotinin ein sicheres und effektives Medikament zur Verhinderung von Blutverlusten bei Operationen am offenen Herzen ist. Eine Woche nach der Beratung im September 2006 wurde in der New York Times über Aprotinin berichtet, dass Bayer vorhandene Informationen nicht vollständig vorgelegt habe.
Nach weiterer Prüfung wurde eine neue Risiko-Bewertung vorgenommen, die weiterhin den Einsatz unter bestimmten Bedingungen erlaubte.<ref>Statement, 29. September 2006. FDA.</ref><ref>News, 15. Dezember 2006. FDA.</ref> Am 5. November 2007 stoppte Bayer weltweit vorübergehend die Vermarktung. Mit dem Vermarktungsstopp folgte Bayer einer Anordnung<ref>A. Thiele: Abwehr von Gefahren durch Arzneimittel / Aprotinin-haltige Arzneimittel für die intravenöse Anwendung. (PDF; 56 kB) Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, 5. November 2007; abgerufen am 13. Februar 2017.</ref> des Bundesinstituts für Arzneimittel und Medizinprodukte und Empfehlungen<ref>Pressemitteilung, 5. November 2007. FDA.</ref> der US-Zulassungsbehörde FDA.
Im Februar 2008 erschien im The Lancet eine Studie, die die Anwendung von Aprotinin bei bestimmten Operationsmethoden (on-pump) als sicher einschätzte, bei anderen Methoden (off-pump) nicht.<ref>Abstract. In: The Lancet.</ref>
Ebenfalls im Februar 2008 erschienen im New England Journal of Medicine zwei weitere Studien, die bei Verwendung von Aprotinin eine erhöhte Mortalität nach Koronararterien-Bypass-Operation zeigten.<ref>{{#invoke:Vorlage:Literatur|f}}</ref><ref>{{#invoke:Vorlage:Literatur|f}}</ref>
Nach der Veröffentlichung der Ergebnisse der kanadischen BART Studie (Blood conservation using antifibrinolytics: A randomized trial in a cardiac surgery population – The BART Study) am 14. Mai 2008<ref>{{#invoke:Vorlage:Literatur|f}}</ref> hat Bayer alle verbliebenen Restbestände an Trasylol, einem Aprotinin enthaltenden Präparat, vollständig vom Markt zurückgezogen. Bis zu einer abschließenden Entscheidung des Unternehmens wird Trasylol vorerst nur noch Patienten unter strengen, mit den Behörden abgestimmten Voraussetzungen zur Verfügung stehen.<ref>FDA news vom 14. Mai 2008.</ref>
Im Jahr 2012 verkaufte Bayer die weltweiten Vertriebsrechte außerhalb der USA an die Nordic Pharma.<ref>{{#if:|{{#iferror: {{#iferror:{{#invoke:Vorlage:FormatDate|Execute}}|}}| |}}}}{{#if:|{{{autor}}}: }}{{#if:|{{#if:Nordic Pharma and Clinigen sign global Trasylol supply deal|[{{#invoke:Vorlage:Internetquelle|archivURL|1={{#invoke:URLutil|getNormalized|1={{{archiv-url}}}}}}} {{#invoke:Vorlage:Internetquelle|TitelFormat|titel=Nordic Pharma and Clinigen sign global Trasylol supply deal}}]{{#if:| ({{{format}}})}}{{#if:| {{{titelerg}}}{{#invoke:Vorlage:Internetquelle|Endpunkt|titel={{{titelerg}}}}}}}}}|{{#if:https://www.fiercebiotech.com/cro/nordic-pharma-and-clinigen-sign-global-trasylol-supply-deal%7C{{#if:{{#invoke:TemplUtl%7Cfaculty%7C}}%7C{{#invoke:Vorlage:Internetquelle%7CTitelFormat%7Ctitel={{#invoke:WLink%7CgetEscapedTitle%7C1=Nordic Pharma and Clinigen sign global Trasylol supply deal}}}}|[{{#invoke:URLutil|getNormalized|1=https://www.fiercebiotech.com/cro/nordic-pharma-and-clinigen-sign-global-trasylol-supply-deal}} {{#invoke:Vorlage:Internetquelle|TitelFormat|titel={{#invoke:WLink|getEscapedTitle|1=Nordic Pharma and Clinigen sign global Trasylol supply deal}}}}]}}{{#if:| ({{{format}}}{{#if:Fierce Biotech2018-05-24{{#if: 2024-02-10 | {{#if:{{#invoke:TemplUtl|faculty|}}||1}}}}
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In vitro Verwendung
Aprotinin ist ein in der Molekularbiologie und Biochemie gängiger Proteaseinhibitor, der insbesondere beim Zellaufschluss und bei der Proteinaufreinigung Verwendung findet. Aprotinin inhibiert Kallikrein, Plasmin, Trypsin, Chymotrypsin und verschiedene intrazelluläre Serinproteasen.<ref>Aprotinin. (PDF) Sigma-Aldrich.</ref> Aprotinin ist ein kompetitiver Inhibitor, der durch Bildung stabiler Komplexe die aktive Stelle der Enzyme blockiert. Die reversible Bindung ist im sauren und basischen Milieu instabil.<ref name="PMID6166824">E. S. Zyznar: A rationale for the application of trasylol as a protease inhibitor in radioimmunoassay. In: Life sciences. Band 28, Nummer 17, April 1981, S. 1861–1866, PMID 6166824 (Review).</ref> Aprotinin wurde 1930 von Kraut et al. beschrieben und zuerst 1936 von Kunitz und Northrup isoliert.<ref name="DOI10.1515/bchm2.1930.192.1-3.1">H. Kraut, E. K. Frey, E. Werle: Über die Inaktivierung des Kallikreins. (VI. Mitteilung über dieses Kreislaufhormon.). In: Hoppe-Seyler’s Zeitschrift für physiologische Chemie. 192, 1930, S. 1, doi:10.1515/bchm2.1930.192.1-3.1.</ref><ref name="PMID19872978">M. Kunitz, J. H. Northrop: Isolation From Beef Pancreas Of Crystalline Trypsinogen, Trypsin, A Trypsin Inhibitor, And An Inhibitor-Trypsin Compound. In: The Journal of general physiology. Band 19, Nummer 6, Juli 1936, S. 991–1007, PMID 19872978, }} PMC 2141477 (freier Volltext{{#if:|, PDF}}).</ref>
Damit das SARS-CoV2-Virus in Wirtszellen eindringen kann, muss sein Spike-Protein von zelleigenen Proteasen gespalten werden. Aprotinin kann möglicherweise die Zell-Infektion verhindern, weil SARS-CoV2 nicht mehr in die Wirtszellen eindringen kann.<ref>{{#invoke:Vorlage:Literatur|f}}</ref> Es könnte am ehesten lokal (als Aerosol Spray) bei der frühen Infektion helfen.
Handelsnamen
Monopräparate
Trasylol (A, CH)
Kombinationspräparate
Artiss (A), Beriplast (D, A, CH), Tachocomp (A), Tisseel (A), Tissucol (D, CH)<ref>Rote Liste online, Stand: September 2009</ref><ref>AM-Komp. d. Schweiz, Stand: September 2009</ref><ref>AGES-PharmMed, Stand: September 2009</ref>
Literatur
- A. M. Mahdy, N. R. Webster: Perioperative systemic haemostatic agents. In: Br J Anaesth., Dezember 2004, 93(6), S. 842–858. PMID 15277296; bja.oxfordjournals.org
- J. Avorn: Dangerous Deception – Hiding the Evidence of Adverse Drug Effects. In: NEJM, 2006, 355, S. 2169–2171. PMID 17124012
- W. R. Hiatt: Observational Studies of Drug Safety – Aprotinin and the Absence of Transparency. In: NEJM, 2006, 355, S. 2171–2173. PMID 17124013
- J. M. Drazen: Research Replication. In: NEJM, 2006, 355, S. 2242–2253.
- {{#invoke:Vorlage:Literatur|f}}
Einzelnachweise
<references />
- Seiten mit defekten Dateilinks
- Wikipedia:Unbekannter Wert (Chemie)
- Wikipedia:Artikel ohne Wikidata-Datenobjekt (Chemie)
- ATC-B02
- Wikipedia:Proteinbild nicht vorhanden
- Wikipedia:Vorlagenfehler/Parameter:URL
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- Wikipedia:Weblink offline fix-attempted
- Wikipedia:Vorlagenfehler/Vorlage:Toter Link
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- Proteaseinhibitor
- Peptid
- Arzneistoff
- Antifibrinolytikum