Sitaxentan

Strukturformel
	Struktur von Sitaxentan
Allgemeines
Freiname	Sitaxentan
Andere Namen	N-(4-Chlor-3-methylisoxazol-5-yl)-2-[(4,5-methylendioxy-2-methylphenyl)acetyl]thiophen-3-sulfonamid; Sitaxentanum (Latein);
Summenformel	C18H15ClN2O6S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
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PubChem	216235
ChemSpider	187436
DrugBank	DB06268
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C02KX03
Wirkstoffklasse	Antihypertensiva
Wirkmechanismus	Endothelin-Rezeptorantagonist
Eigenschaften
Molare Masse	454,90 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="SDS">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> Natriumsalz;	keine GHS-Piktogramme
	keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze	H: keine H-Sätze
	P: keine P-Sätze<ref name="SDS"/>
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Sitaxentan (Handelsname: Thelin^®, Hersteller: Encysive, eine Tochterfirma des Pfizer-Konzerns) ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und war als Alternative zu Ambrisentan und Bosentan als so genanntes Orphan-Arzneimittel zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (Pulmonale Hypertonie, NYHA-Stadium III) zugelassen.

Pharmakologie

In klinischen Studien wurde nachgewiesen, dass Sitaxentan die körperliche Leistungsfähigkeit bei Patienten mit Lungenhochdruck verbessert und das Fortschreiten der Krankheitssymptome verlangsamt. Gleichzeitig verbessert sich die Durchblutung der Lunge durch Erweiterung der Pulmonalarterien.<ref>Robyn J. Barst, Stuart Rich, Allison Widlitz, Evelyn M. Horn, Vallerie McLaughlin, Joyce McFarlin: Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension. In: Chest. Band 121, Nr. 6, 2002, S. 1860–1868, doi:10.1378/chest.121.6.1860, PMID 12065350 (freier Volltext). </ref>

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen, die Patienten bemerkten, waren:<ref name="arzneimitteltherapie">Sitaxentan. In: arzneimitteltherapie.de. Abgerufen am 28. März 2023 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)). </ref>

Kopfschmerzen
periphere Ödeme
verstopfte Nase

Sonstige Informationen

In Deutschland war Sitaxentan seit Dezember 2006 auf dem Markt und wurde in Form von Tabletten vertrieben. Die Tagestherapiekosten betrugen etwa 117 Euro. Patienten, die das Medikament einnehmen (1 Tablette täglich) müssen monatlich ihre Leberwerte messen lassen, da die Substanzklasse der Endothelinrezeptor-Antagonisten die Leberfunktion beeinträchtigen kann. Nach zwei mit der Einnahme des Medikaments assoziierten Todesfällen infolge von Leberversagen wurde das Präparat im Dezember 2010 in Deutschland vom Markt genommen.<ref>Online-Ausgabe Deutsches Ärzteblatt, vom 10. Dezember 2010: <templatestyles src="Webarchiv/styles.css" />Tödliche Leberschäden: Marktrücknahme von Thelin (Memento vom 16. Dezember 2010 im Internet Archive).</ref><ref>Wichtiger Sicherheitshinweis für Ärzte über den Zusammenhang zwischen Thelin® (Sitaxentan) und schwerwiegenden Leberschädigungen. 2010 (akdae.de [PDF]). </ref> Zum Zeitpunkt der geplanten Marktrücknahme würden circa. 600 Patienten mit Sitaxentan behandelt.<ref>Pfizer plant Marktrücknahme von Sitaxentan (Thelin®). In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 13. Dezember 2010, abgerufen am 28. März 2023. </ref>

Einzelnachweise

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