Zaleplon

Strukturformel
Datei:Zaleplon Structural Formulae V.1.svg
Allgemeines
Freiname	Zaleplon
Andere Namen	N-[3-(3-Cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamid (IUPAC)
Summenformel	C17H15N5O
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes Pulver<ref name="MERCK Index">The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station 2006, ISBN 0-911910-00-X.</ref>
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN EG-Nummer (Listennummer) 604-794-5 ECHA-InfoCard 100.126.674 PubChem 5719 ChemSpider 5517 DrugBank DB00962 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05CF03
Wirkstoffklasse	Hypnotika, Sedativum
Eigenschaften
Molare Masse	305,33 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	186–187 °C<ref name="MERCK Index" />
Löslichkeit	praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und Propylenglycol<ref name="MERCK Index" />
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="Sigma">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> Datei:GHS-pictogram-exclam.svg Achtung H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335 P: 261​‐​305+351+338<ref name="Sigma" />
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Zaleplon (Hersteller: Wyeth) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Einschlafstörungen.

Die Substanz aus der Gruppe der Pyrazolopyrimidine (nicht-benzodiazepinen Hypnotika/Sedativa, Z-Drugs) ist aufgrund ihrer kurzen Eliminationshalbwertszeit von circa einer Stunde und des Fehlens aktiver Metaboliten zur Behandlung primärer Einschlafstörungen geeignet.

Geschichte

In der EU<ref name="ema2015" /> und der Schweiz wurde der Wirkstoff als das Präparat Sonata 1999 zugelassen. 2004 erteilte die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) eine unbefristete Zulassung.<ref name="ema2015" /> In der Schweiz ging das Produkt jedoch 2013 wieder außer Handel; in der EU folgte dieser Schritt am 3. Juli 2015, an dem die EMA die Zulassung auf Wunsch des Zulassungsinhabers zurückzog.<ref name="ema2015">Sonata. (PDF; 60 kB) Withdrawal of the marketing authorisation in the European Union. Europäische Arzneimittel-Agentur, 1. Oktober 2015, abgerufen am 24. November 2018 (). </ref><ref name="PZ">Zaleplon|Sonata^®|49|1999. In: Pharmazeutische Zeitung. 20. November 2017, abgerufen am 19. Oktober 2018.  „Hersteller Meda […] Darreichungsform Nicht mehr im Handel.“</ref> Zaleplon ist noch in den USA als Sonata und Zaleplon erhältlich, in Kanada unter dem Namen Starnoc.<ref>Eintrag zu Vorlage:Linktext-Check in der DrugBank der University of AlbertaVorlage:Abrufdatum</ref>

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Der Wirkstoff Zaleplon ist angezeigt zur Behandlung von Patienten, die Schwierigkeit haben, einzuschlafen und für die die Störungen schwerwiegend und beeinträchtigend sind und eine unzumutbare Belastung darstellen.<ref name="GL">Zaleplon. In: gelbe-liste.de. Abgerufen am 4. November 2024. </ref><ref>Harald Schmidt: Pharmakologie und Toxikologie: für Studium und Praxis; mit 281 Tabellen. Schattauer Verlag, 2007, ISBN 978-3-7945-2295-8, S. 209. </ref> Die maximale Behandlungsdauer soll zwei Wochen nicht überschreiten.<ref>Hans-Bernd Rothenhäusler, Karl-Ludwig Täschner: Kompendium Praktische Psychiatrie: und Psychotherapie. Springer-Verlag, 2012, ISBN 978-3-7091-1237-3, S. 142. </ref> Das Medikament kann unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen werden oder nachdem der Patient zu Bett gegangen ist und Schwierigkeiten hat einzuschlafen.<ref>Hermann P. T. Ammon: Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch. Walter de Gruyter, 2021, ISBN 978-3-11-242212-0, S. 1822. </ref> Die Anwendung nach einer Nahrungseinnahme verzögert die Zeit zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration um circa zwei Stunden, das Ausmaß der Resorption bleibt jedoch unverändert.<ref>Otto Benkert, Ion Anghelescu, Christoph Fehr, Gerhard Gründer, Philip Heiser, Christoph Hiemke, Christian Lange-Asschenfeldt, M. J. Müller, M. Paulzen, Francesca Regen, Axel Steiger: Pocket Guide Psychopharmaka von A bis Z. Springer, Berlin / Heidelberg 2010, ISBN 978-3-642-01910-4, Zaleplon, S. 265–266, doi:10.1007/978-3-642-01910-4_119. </ref>

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei Leberinsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwerer respiratorischer Insuffizienz, Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren,<ref name="PZ" /> Alkoholismus<ref name="Manfred Gerlach">Manfred Gerlach, Claudia Mehler-Wex, Susanne Walitza, Andreas Warnke, Christoph Wewetzer: Neuro-/Psychopharmaka im Kindes- und Jugendalter: Grundlagen und Therapie. Springer-Verlag, 2016, ISBN 978-3-662-48624-5. </ref>, Drogenabhängigkeit,<ref name="Manfred Gerlach" /> Schwangerschaft<ref name="GL" /> oder Stillzeit<ref name="GL" /> darf Zaleplon nicht verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mittelschwere Interaktionen von Zaleplon sind mit Ethanol zu erwarten. Es muss mit verstärkten Wirkungen wie Sedierung, Benommenheit und verminderter Aufmerksamkeit gerechnet werden. In Abhängigkeit von der individuellen Prädisposition kann die Konzentrationsfähigkeit (z. B. im Straßenverkehr) stark beeinträchtigt sein.<ref name="Manfred Gerlach" /> In Einzelfällen können lebensbedrohliche Zustände durch Atemdepression und kardiovaskuläre Effekte auftreten.<ref>Jürg Schifferli, Ronald A. Schoenenberger, Walter E. Haefeli: Internistische Notfälle: Sicher durch die Akutsituation und die nachfolgenden 48 Stunden. Georg Thieme Verlag, 2008, ISBN 978-3-13-158978-1, S. 464. </ref>

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Da der Qo-Wert von Zaleplon hoch ist (Qo=1), ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Qo-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.<ref>Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz. Zaleplon. Universitätsklinikum Heidelberg, 7. Januar 2013, archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am 23. Mai 2013; abgerufen am 20. Oktober 2018 (Webarchivfassungen ab 2016 warnen, die Seite sei möglicherweise veraltet, und leiten auf die aktuelle Startseite von dosing.de um). </ref><ref>D. J. Greenblatt, J. S. Harmatz, L. L. von Moltke, B. L. Ehrenberg, L. Harrel, K. Corbett, M. Counihan, J. A. Graf, M. Darwish, P. Mertzanis, P. T. Martin, W. H. Cevallos, R. I. Shader: Comparative kinetics and dynamics of zaleplon, zolpidem, and placebo. In: Clin Pharmacol Ther., 1998, 64, S. 553–561.</ref>

Literatur

• Hermann J. Roth: Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9.
• W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Urban & Fischer, München 2005, ISBN 3-437-42521-8. 

Einzelnachweise

<references />