Palonosetron

Strukturformel
	Struktur von Palonosetron
Allgemeines
Freiname	Palonosetron
Andere Namen	2-[(S)-Chinuclidin-3-yl]-(3aR)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isochinolin-1-on
Summenformel	C19H24N2O (Palonosetron); C19H24N2O·HCl (Palonosetron·Hydrochlorid);
Externe Identifikatoren/Datenbanken
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PubChem	6337614
ChemSpider	4892289
DrugBank	DB00377
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	A04AA05
Wirkstoffklasse	Antiemetika
Wirkmechanismus	selektive Blockade zentraler 5-HT3-Rezeptoren
Eigenschaften
Molare Masse	296,41 g·mol−1(Palonosetron); 332,87 g·mol−1(Palonosetron·Hydrochlorid);
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	87–88 °C (Palonosetron)<ref name="MERCK_Index">The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station, NJ, USA 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1206.</ref>
Löslichkeit	leicht löslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und 2-Propanol (Palonosetron·Hydrochlorid)<ref name="MERCK_Index" />
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="sigma">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> Hydrochlorid; Achtung	Datei:GHS-pictogram-exclam.svg
	Datei:GHS-pictogram-exclam.svg
H- und P-Sätze	H: 302
	P: 264‐270‐301+312‐501<ref name="sigma"/>
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Palonosetron ist ein in Deutschland im Jahr 2005 sowie in Österreich und der Schweiz unter dem Handelsnamen Aloxi^® (Hersteller in Deutschland: Riemser Arzneimittel) zur Vorbeugung gegen Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapien von Krebserkrankungen zugelassener Arzneistoff und gehört damit zur Gruppe der Antiemetika. Ebenso wie das bereits länger verfügbare Ondansetron zählt es zur Gruppe der 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten, mit einer Plasmahalbwertszeit von etwa 40 Stunden weist es eine wesentlich längere Wirkdauer als Ondansetron auf. Es werden 250 µg Palonosetron ca. 30 Minuten vor der Chemotherapie intravenös gegeben, wobei eine wiederholte Gabe innerhalb von sieben Tagen nicht empfohlen wird.<ref name="AMPP">A. Ruß, S. Endres (Hrsg.): Arzneimittelpocket Plus 2008. 4. Auflage. 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.</ref>

Datei:Palonosetron metabolites.svg

Die Hauptmetaboliten von Palonosetron, das N-Oxid (links) und 6S-Hydroxypalonosetron (rechts), haben weniger als 1 % der pharmakologischen Aktivität von Palonosetron selbst.

Literatur

M. S. Aapro: Palonosetron as an anti-emetic and anti-nausea agent in oncology. In: Ther Clin Risk Manag. 3(6), Dez 2007, S. 1009–1020. PMID 18516316, PMC 2387285 (freier Volltext).
N. A. Muchatuta, M. J. Paech: Management of postoperative nausea and vomiting: focus on palonosetron. In: Ther Clin Risk Manag. 5(1), Feb 2009, S. 21–34. PMID 19436621, PMC 2697527 (freier Volltext).

Einzelnachweise

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