Dapitant

Strukturformel
Strukturformel von Dapitant
Allgemeines
Freiname	Dapitant
Andere Namen	Erispant RPR 100893 (2S)-1-[(3aS,4S,7aS)-4-Hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)-7,7-diphenyl-1,3,3a,5,6,7a-hexahydroisoindol-2-yl]-2-(2-methoxyphenyl)propan-1-on (IUPAC)
Summenformel	C37H39NO4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN ECHA-InfoCard PubChem 132961 ChemSpider 117339 DrugBank Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Analgetikum
Wirkmechanismus	NK1-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	561,718 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar<ref name="NV">Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.</ref>
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Dapitant ist eine chemische Verbindung, die als potenzieller Arzneistoff zur Behandlung von Migräne-Schmerzen entwickelt wurde. Nachdem in einer klinischen Studie keine Wirksamkeit bei der Akutbehandlung der Migräne beobachtet werden konnte, wurde seine weitere klinische Entwicklung von dem Pharmaunternehmen Aventis eingestellt.<ref name="Diener HC et al. (2003)">Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref> Pharmakologisch ist Dapitant ein Neurokinin-Antagonist.

Wirkmechanismus (Pharmakodynamik)

Dapitant hemmt als Antagonist den Neurokinin-NK₁-Rezeptor. Es verdrängt den körpereigenen Liganden Substanz P von seiner Bindungsstelle am Rezeptor und verhindert dadurch die durch Substanz P vermittelten Effekte. Im Tierexperiment wirkt Dapitant entzündungshemmend und analgetisch.<ref name="Campbell EA et al. (2000)">Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref> Zudem hemmt es in einem Tiermodell der Migräne die krankheitstypische Freisetzung entzündungsfördernder Peptide.<ref name="Lee WS et al. (1994)">Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref> Eine therapeutische Wirksamkeit konnte jedoch in klinischen Studien nicht bestätigt werden.<ref name="Diener HC et al. (2003)"/>

Einzelnachweise

<references />