Tezosentan

Strukturformel
	Strukturformel Tezosentan
Allgemeines
Freiname	Tezosentan
Andere Namen	N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC); RITZ 1 (Actelion/Genentech);
Summenformel	C27H27N9O6S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	151174
ChemSpider	133242
DrugBank	DB06558
Wikidata	[[:d:Skriptfehler: Ein solches Modul „Wikidata“ ist nicht vorhanden.\|Skriptfehler: Ein solches Modul „Wikidata“ ist nicht vorhanden.]]
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Endothelin-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	605,63 g·mol−1
Sicherheitshinweise
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	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

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Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.<ref name="pmid17986694">Skriptfehler: Ein solches Modul „Vorlage:Literatur“ ist nicht vorhanden.</ref>

Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.<ref>Skriptfehler: Ein solches Modul „Vorlage:Literatur“ ist nicht vorhanden.</ref>

Pharmakologie

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.<ref name="pmid15542526">Skriptfehler: Ein solches Modul „Vorlage:Literatur“ ist nicht vorhanden.</ref>

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.

Literatur

M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)

Einzelnachweise

Weblinks

Einträge im NIH-Studienregister (englisch)