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Tradipitant

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Strukturformel
Strukturformel von LY686017
Allgemeines
Freiname Tradipitant
Andere Namen
  • LY686017
  • VLY-686
  • {2-[1-{[3,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]methyl}-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3-pyridinyl}(2-chlorphenyl)-methanon
Summenformel C28H16ClF6N5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN
PubChem 9916461
ChemSpider 8092108
DrugBank DB12580
Wikidata [[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus

NK1-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 587,9 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar<ref name="NV">Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.</ref>
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Tradipitant ist ein Arzneistoff gegen Reiseübelkeit. Er wurde von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Eli Lilly and Company zunächst für die Suchtbehandlung beim Alkoholentzug klinisch geprüft.<ref>Klinische Studie (Phase II): Effect of LY686017 on Alcohol Craving bei {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:153: attempt to index field 'data' (a nil value).</ref> 2012 erwarb das Unternehmen Vanda Pharmaceuticals Inc. von Eli Lilly die Lizenz zur Entwicklung in weiteren Anwendungsgebieten wie etwa der Linderung von chronischem Juckreiz (Pruritus).<ref>Vanda Pharma acquires world-wide licence from Eli Lilly to develop & commercialise NK-1 receptor antagonist.</ref><ref>Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis, PM Vanda Pharmaceuticals vom 4. März 2015, abgerufen am 4. Mai 2015.</ref> Die Zulassung der FDA im Dezember 2025 erfolgte unter dem Namen Nereus als Präparat gegen Reisekinetose, die Markteinführung sei für Anfang 2026 geplant.<ref>December 30, 2025: US FDA Approves Vanda Pharmaceuticals' Motion Sickness Drug. Abgerufen am 2. Januar 2026 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)).</ref>

Wirkmechanismus

Menschen, die an Alkoholsucht leiden, haben erhöhte stressinduzierende Neurotransmitter. Tradipitant hemmt die stressinduzierende Wirkung von Substanz P im Zentralnervensystem (ZNS) durch Blockade des Neurokinin-1-Rezeptors. Ebenso lindert es über diesen Mechanismus die erhöhte Signalübermittlung bei Kinetose aus dem Innenohr, wodurch Reiseübelkeit gelindert werden kann.

Bei einer täglichen Dosis von 50 mg blockiert Tradipitant über 90 % der Neurokinin-1-Rezeptoren im ZNS.

Literatur

Einzelnachweise

<references />

Vorlage:Hinweisbaustein

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