Pitavastatin

Strukturformel
Strukturformel von Pitavastatin
Allgemeines
Freiname	Pitavastatin
Andere Namen	(3R,5S,6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)chinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-ensäure (IUPAC) Pitavastatinum (Latein) Itavastatin Nisvastatin NK-104
Summenformel	C25H24FNO4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN Vorlage:CASRN (Calciumsalz) EG-Nummer (Listennummer) 643-092-3 ECHA-InfoCard 100.171.153 PubChem 5282452 ChemSpider 4445604 DrugBank DB08860 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C10AA08
Wirkstoffklasse	Statine
Wirkmechanismus	HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	421,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref>Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von Vorlage:Linktext-Check im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA)Vorlage:Abrufdatum</ref> Datei:GHS-pictogram-silhouete.svg Achtung H- und P-Sätze H: 361​‐​362 P: ?
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pitavastatin ist der Internationale Freiname (INN) für einen Arzneistoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamt-Cholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel eingesetzt wird.

Als Fertigarzneimittel wurde Pitavastatin im August 2009 in den USA und 2011 in Deutschland zugelassen.<ref name="FDA">Vorlage:Cite book/Name: [ FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug.] , archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am Vorlage:Cite book/URL; abgerufen am 4. September 2009 (). Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2Vorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung</ref> Entwickelt wurde es von der japanischen Firma Kōwa Sōyaku (Kowa Pharmaceutical), in den EU-Ländern soll das Medikament von der Firma Recordati vermarktet werden.<ref name="Presseportal" /><ref>Vorlage:Cite book/Name: [ DAZ: Neuer Cholesterinsenker Pitavastatin.] , archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am Vorlage:Cite book/URL; abgerufen am 19. August 2011. Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2Vorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung</ref><ref name="Presseportal">Kowa Pharmaceutical Europe Co., Ltd.: Livazo(R) (pitavastatin), ein neues wirksames Statin mit positiver Wirkung auf mit Herzkrankheiten assoziierte Lipidfraktionen wird in Spanien eingeführt (Memento vom 14. April 2014 im Internet Archive)</ref>

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Die Anwendung von Pitavastatin ist angezeigt zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder kombinierter Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie bei Patienten mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko.<ref name="fda">Vorlage:Cite book/Name: [ FDA Label für LIVALO (Pitavastatin).] (PDF, 241 kB) auf der Website der Food and Drug Administration FDA, , S. 15, archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am Vorlage:Cite book/URL; abgerufen am 4. September 2009 (). Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2Vorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung</ref>

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Die Anwendung von Pitavastatin ist kontraindiziert bei:

• Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Überempfindlichkeitsreaktionen – einschließlich Hautausschlag, Juckreiz (Pruritus) und Nesselsucht (Urtikaria) – wurden bei den klinischen Prüfungen beobachtet.
• Patienten mit aktiven Lebererkrankungen, die sich zum Beispiel durch ungeklärten und dauerhaften Anstieg der Aspartat-Aminotransferase (Leber-Transaminasen) äußern können.
• Die gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin-haltigen Medikamenten ist ebenfalls kontraindiziert.<ref name="fda" />

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Bioverfügbarkeit von Pitavastatin beträgt 80 %; Die Plasmaproteinbindung des Wirkstoffs beträgt 96 %. Pitavastatin wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2C9 metabolisiert.<ref name="pmid11060827">Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2</ref> Die Elimination aus dem Blut erfolgt mit einer terminalen Halbwertszeit#Biologische Halbwertszeit von 11 Stunden.

Sonstige Informationen

Chemische und pharmazeutische Informationen

Im Fertigarzneimittel wird Pitavastatin-Hemicalcium (Pitavastatin·Calcium (2:1)), CAS-Nummer Vorlage:CASRN mit folgenden chemisch-physikalischen Eigenschaften verwendet: Der Name nach IUPAC-Nomenklatur lautet: Calcium-(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)-3-chinolyl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoat, die Summenformel ist C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈ mit einer molaren Masse von 880,98 g·mol⁻¹. Pitavastatin-Hemicalcium ist ein geruchloses, weißes bis blassgelbes, lichtempfindliches und hygroskopisches Pulver. Es ist leicht löslich in Pyridin, Chloroform, verdünnter Salzsäure und Tetrahydrofuran, löslich in Ethylenglycol, schwer löslich in Octanol, leicht löslich in Methanol, sehr schwer löslich in Wasser oder Ethanol, praktisch unlöslich in Acetonitril oder Diethylether. Der Schmelzpunkt beträgt 190–192 °C.<ref name="fda" />

Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung

Im Rahmen der frühen Nutzenbewertung von Arzneimitteln hat der Gemeinsame Bundesausschuss (G-BA) ... die erste Entscheidung getroffen. Arzneimittel mit dem neuen Wirkstoff „Pitavastatin“ werden in das Festbetragssystem überführt, da für diese Präparate eine therapeutische Verbesserung als nicht belegt gilt.<ref>Vorlage:Cite book/Name: [ G-BA: Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung – Verfahren stabil etabliert.] , archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am Vorlage:Cite book/URL; abgerufen am 26. Februar 2014. Vorlage:Cite book/URLVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung2Vorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/MeldungVorlage:Cite book/Meldung</ref>

Fertigarzneimittel

Livazo (D), Livalo (USA), Alipza (I)

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister

Einzelnachweise

<references />