https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?action=history&feed=atom&title=ZibotentanZibotentan - Versionsgeschichte2026-06-04T02:30:37ZVersionsgeschichte dieser Seite in Wikipedia (Deutsch) – Lokale KopieMediaWiki 1.43.8https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?title=Zibotentan&diff=2078777&oldid=previmported>ChemoBot: Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen2026-01-24T08:29:02Z<p>Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen</p>
<p><b>Neue Seite</b></p><div>{{Infobox Chemikalie<br />
| Strukturformel = [[Datei:Zibotentan.svg|rahmenlos|Strukturformel Zibotentan]]<br />
| Freiname = Zibotentan<br />
| Andere Namen = *''N''-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid <small>([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])</small><br />
* ZD4054<br />
| Summenformel = C<sub>19</sub>H<sub>16</sub>N<sub>6</sub>O<sub>4</sub>S<br />
| CAS = {{CASRN|186497-07-4}}<br />
| EG-Nummer = 643-052-5<br />
| ECHA-ID = 100.171.075<br />
| PubChem = 9910224<br />
| ChemSpider = 8085875<br />
| DrugBank = DB06629<br />
| Wirkstoffgruppe = [[Zytostatikum]]<br />
| Wirkmechanismus = [[Endothelin|Endothelin-A-Rezeptor]]-[[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist ]]<br />
| Molare Masse = 424,433 [[Gramm|g]]·[[mol]]<sup>−1</sup><br />
| Quelle GHS-Kz = <ref>{{CL Inventory|ID=175989 |Name=N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide |Abruf=2020-02-10}}</ref> <br />
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|09|08}}<br />
| GHS-Signalwort = Gefahr<br />
| H = {{H-Sätze|360|373|411}}<br />
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}<br />
| P = {{P-Sätze|301+312+330}}<br />
| Quelle P = <ref name="Sigma">{{Sigma-Aldrich|SIGMA|SML1550|Name=Zibotentan|Abruf=2022-03-22}}</ref><br />
}}<br />
<br />
'''Zibotentan''' ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven [[Endothelin#Endothelinrezeptorantagonisten|Endothelinrezeptor-Antagonisten]]. Er wird vom britischen Pharmaunternehmen [[AstraZeneca]] unter anderem zur oralen Behandlung von Krebserkrankungen entwickelt.<br />
<br />
== Wirkmechanismus ==<br />
Zibotentan ist ein selektiver [[Endothelin]]-A-Rezeptor-[[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]]. Seine [[Plasmahalbwertszeit]] beträgt 8 Stunden und die [[Plasmaproteinbindung]] 73,8 %.<br />
<br />
== Studien ==<br />
Eine Studie zur Wirksamkeit bei hormonresistentem [[Prostatakrebs]] scheiterte 2010.<ref name="fiercebi-AZ'">{{Internetquelle |autor= |url=https://www.fiercebiotech.com/biotech/az-s-zibotentan-flunks-late-stage-prostate-cancer-trial |titel=AZ's zibotentan flunks late-stage prostate cancer trial {{!}} Fierce Biotech |werk=fiercebiotech.com |sprache=en |datum=2010-09-27 |abruf=2024-04-06}}</ref> Untersucht wird der Einsatz von Zibotentan, auch in Kombination mit [[Dapagliflozin]], bei Patienten mit [[Chronisches Nierenversagen|chronischer Niereninsuffizienz]].<ref name="Stern2022">Edward P. Stern, Lauren Host, Ivy Wanjiku, K. Jane Escott, Peter S. Gilmour, Rachel Ochiel, Robert J. Unwin, Áine Burns, Voon H Ong, Helen Cadiou, Aidan G. O’Keeffe, Christopher P. Denton: ''Zibotentan in systemic sclerosis-associated chronic kidney disease: a phase II randomised placebo-controlled trial.'' In: ''Arthritis research & therapy.'' 2022, Band 24, Nummer 1 {{DOI|10.1186/s13075-022-02818-6}}.</ref><ref name="Heerspink2023">Hiddo J.L. Heerspink, Arihiro Kiyosue, David C. Wheeler, Miao Lin, Emma Wijkmark, Glenn Carlson, A Mercier, Magnus Åstrand, Sebastian Ueckert, Peter J. Greasley, Phil Ambery: ''Zibotentan in combination with dapagliflozin compared with dapagliflozin in patients with chronic kidney disease (ZENITH-CKD): a multicentre, randomised, active-controlled, phase 2b, clinical trial.'' In: ''The Lancet.'' 2023, Band 402, Nummer 10416, S.&nbsp;2004–2017 {{DOI|10.1016/S0140-6736(23)02230-4}}.</ref><br />
<br />
== Literatur ==<br />
* C.D. Morris, A. Rose, J. Curwen, A.M. Hughes, D.J. Wilson, D.J. Webb. In: ''British Journal of Cancer.'' 2005, Band 92, Nummer 12, S.&nbsp;2148–2152. [[DOI:10.1038/sj.bjc.6602676]]<br />
* W.R. Schelman, G. Liu, G. Wilding, T. Morris, D. Phung, R. Dreicer.: ''A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer.'' [[Investigational New Drugs]], 2009. [[DOI:10.1007/s10637-009-9318-5]].<br />
<br />
== Einzelnachweise ==<br />
<references /><br />
<br />
[[Kategorie:Arzneistoff]]<br />
[[Kategorie:Oxadiazol]]<br />
[[Kategorie:Phenylenverbindung]]<br />
[[Kategorie:Pyridin]]<br />
[[Kategorie:Sulfonamid]]<br />
[[Kategorie:Pyrazin]]<br />
[[Kategorie:Methoxyaromat]]<br />
[[Kategorie:Alkylsubstituierter Heteroaromat]]<br />
[[Kategorie:Teraryl]]</div>imported>ChemoBot