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'''Tyrosinkinase-Inhibitoren''' sind [[Hemmstoff]]e, die verschiedene [[Enzym]]e aus der Gruppe der [[Tyrosinkinase]]n hemmen.<ref>Doriano Fabbro, Frank McCormick: ''Protein Tyrosine Kinases: From Inhibitors to Useful Drugs. Cancer Drug Discovery and Development.'' Springer Science & Business Media, 2007, ISBN 978-1-59259-962-2. S. 1ff.</ref> Einige Tyrosinkinase-Inhibitoren sind [[Medikament]]en-[[Wirkstoff]]e, die bisher vor allem bei [[Tumor]]erkrankungen zum Einsatz kommen. Im medizinischen Sinne werden darunter chemische Substanzen verstanden, die speziell für die Hemmung von bestimmten [[Tyrosinkinasen]] entworfen und optimiert wurden (sogenannte ''designer drugs''). Es gibt auch [[Monoklonaler Antikörper|monoklonale Antikörper]] gegen [[Rezeptor-Tyrosinkinase]]n. Diese werden jedoch im Allgemeinen nicht als „Tyrosinkinase-Inhibitoren“ bezeichnet. Tyrosinkinase-Inhibitoren gehören zu den [[Proteinkinaseinhibitor]]en.

Seit etwa den 1990er Jahren ist bekannt, dass dysregulierte Tyrosinkinasen häufig eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Tumorerkrankungen spielen. So wurde das Konzept entwickelt, diese Tyrosinkinasen spezifisch mit Inhibitoren zu hemmen, um die Tumorerkrankung damit zu behandeln. Dass dies tatsächlich möglich ist, zeigte sich überzeugend bei der [[Chronische myeloische Leukämie|chronischen myeloischen Leukämie]] (CML). Bei der CML ist die dauerhaft aktivierte und dysregulierte ''[[Tyrosinkinase ABL1|ABL]]''-Tyrosinkinase Ursache der Erkrankung. Durch den Einsatz des neu entwickelten Tyrosinkinase-Inhibitors [[Imatinib]] konnten sehr gute Behandlungserfolge erzielt werden.<ref>[https://www.aerzteblatt.de/nachrichten/79475/Chronisch-myeloische-Leukaemie-Frueher-toedlich-heute-chronisch ''Chronisch myeloische Leukämie: Früher tödlich, heute chronisch''], Webseite des [[Deutsches Ärzteblatt|Deutschen Ärzteblattes]] vom 24. September 2017, abgerufen am 4. Dezember 2021.</ref> Heute gelten Tyrosinkinase-Inhibitoren (Imatinib und andere) als Standard bei der Behandlung der CML.

Dieser Erfolg hat der Forschung an spezifischen Tyrosinkinase-Inhibitoren großen Auftrieb gegeben, und mittlerweile befindet sich eine große Zahl von derartigen Substanzen in der [[Klinische Studie|präklinischen Testung]] oder schon im klinischen Einsatz. Tyrosinkinase-Inhibitoren wirken wesentlich spezifischer und haben meistens ein geringeres Nebenwirkungsspektrum als herkömmliche [[Zytostatikum|Zytostatika]].

Sunitinib war der erste Tyrosinkinaseinhibitor, der zur Behandlung des metastasierten Nierenzellkarzinoms in der Erstlinie zugelassen wurde (in Deutschland).<ref>{{Internetquelle |url=https://www.krebsgesellschaft.de/onko-internetportal/basis-informationen-krebs/basis-informationen-krebs-allgemeine-informationen/wirkstoff-glossar/sunitinib.html |titel=Sunitinib zur Therapie von fortgeschrittenem oder metastasiertem Nierenzellkarzinom |abruf=2024-02-09}}</ref><ref name="EPAR-Sutent" />

== Im Handel befindliche Tyrosinkinase-Inhibitoren ==
{| border="1" cellpadding="2" cellspacing="1" style="border-collapse: collapse; border: 1px #AAAAAA solid; text-align: center; background: #F9F9F9;"
|-
! style="background:#BCD2EE;"|Tyrosinkinase- Inhibitor
! style="background:#BCD2EE;"|Handelsname
! style="background:#BCD2EE;"|Hersteller
! style="background:#BCD2EE;"|Hemmung von Tyrosinkinasen
! style="background:#BCD2EE;"|Anwendungsgebiet (Indikation)
! style="background:#BCD2EE;"|Datum der Erst-Zulassung
|-
|[[Acalabrutinib]]
|Calquence
|[[AstraZeneca]]
|BTK
|[[Chronische lymphatische Leukämie]] (CLL) [[Mantelzelllymphom]] (MCL)
|align="left"|USA: 31. Okt. 2017<ref>{{Internetquelle |url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-treatment-adults-mantle-cell-lymphoma |titel=FDA approves new treatment for adults with mantle cell lymphoma |abruf=22.06.2022}}</ref> EU: 5. Nov. 2020<ref>{{Internetquelle |url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/calquence |titel=EMA: Calquence |hrsg= |abruf=22.06.2022}}</ref>
|-
||[[Afatinib]]
||Giotrif (EU), Gilotrif (USA)
||[[Boehringer Ingelheim]]
||ERBB-Familie, d. h. [[EGFR1|EGFR1/HER1 (ERBB1)]], [[HER2/neu|HER2/c-neu (ERBB2)]], [[HER3|HER3 (ERBB3)]] und [[HER4|HER4 (ERBB4)]]<ref name="EPAR-Giotrif">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=21.04.2021 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/giotrif | titel=Giotrif: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
||[[Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom|Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom]] (NSCLC)<ref name="EPAR-Giotrif" />
|align="left"|USA: 12. Jul. 2013<ref name="FDA-label-Gilotrif">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=201292 |titel=Drugs@FDA: Gilotrif |datum=12.07.2013 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 25. Sept. 2013<ref name="EPAR-Giotrif" />
|-
||[[Alectinib]]
||Alecensa
||[[Hoffmann-La Roche|Roche]]
||ALK
||ALK-positives nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)<ref name="EPAR-Alecensa">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=05.07.2018 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/alecensa | titel=Alecensa: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|align="left"|USA: 11. Dez. 2015<ref name="FDA-label-Alecensa">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=208434 |titel=Drugs@FDA: Alecensa |datum=11.12.2015 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 16. Feb. 2017<ref name="EPAR-Alecensa" />
|-
||[[Axitinib]]
||Inlyta
||[[Pfizer]]
||[[VEGF-C|VEGFR]], [[Myeloproliferative Neoplasie|PDGFRA/B]],<ref name="PDGFRA">PDGFRA: platelet-derived growth factor receptor alpha, [[Rezeptor (Biochemie)|Rezeptor]] alpha für [[Wachstumsfaktor (Protein)|Wachstumsfaktor]] aus [[Thrombozyt]]en</ref> [[Tyrosinkinase KIT|KIT]], …
||Fortgeschrittenes [[Nierenzellkarzinom]] (RCC)
|align="left"|USA: 27. Jan. 2012<ref name="FDA-label-Inlyta">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=202324 |titel=Drugs@FDA: Inlyta |datum=2020-06-04 |abruf=2022-06-23}}</ref> EU: 03. Sep. 2012<ref name="EPAR-Inlyta">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=2021-09-29 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/Inlyta | titel=Inlyta: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2022-06-23}}</ref>
|-
||[[Bosutinib]]
||Bosulif
||Pfizer
||[[Tyrosinkinase ABL1|ABL]], [[Tyrosinkinase Src|SRC]], …
||[[Chronische myeloische Leukämie]] (CML)
|align="left"|USA: 4. Sep. 2012<ref name="FDA-label-Bosulif">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=203341 |titel=Drugs@FDA: Bosulif |datum= |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 27. März 2013<ref name="EPAR-Bosulif">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=09.06.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/bosulif | titel=Bosulif: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15 |kommentar=Zulassung für die Behandlung der CML, wenn bereits mindestens ein Tyrosinkianseinhibitor versucht wurde und wenn Imatinib, Nilotinib und Dasatinib nicht als sinnvoll erachtet werden.}}</ref>
|-
||[[Brigatinib]]
||Alunbrig
||[[Takeda Pharmaceutical|Takeda]]
||ALK
||ALK-positives nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)<ref name="EPAR-alunbrig">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=18.05.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/alunbrig | titel=Alunbrig: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|align="left"|USA: 28. Apr. 2017<ref name="FDA-label-alunbrig">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=208772 |titel=Drugs@FDA: Alunbrig |datum=28.04.2017 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 22. Nov. 2018<ref name="EPAR-alunbrig" />
|-
||[[Cabozantinib]]
||Cometriq (MTC) Cabometyx (RCC, HCC)
||[[Exelixis]] (USA), [[Ipsen Group|Ipsen Pharma]] (EU)
||[[Rezeptor-Tyrosinkinase Ret|RET]], MET, VEGFR2, …
||[[Schilddrüsenkarzinom]] (MTC) Nierenzellkarzinom (RCC) Leberzellkrebs (HCC)
|align="left"|USA: 29. Nov. 2012 (Cometriq),<ref name="FDA-label-Cometriq">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=203756 |titel=Drugs@FDA: Cometriq |datum=29.11.2012 |abruf=2023-03-15}}</ref> 25. Apr. 2016<ref name="FDA-label-Cabometyx">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=208692 |titel=Drugs@FDA: Cabometyx |datum=25.04.2016 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 21. März 2014 (Cometriq),<ref name="EPAR-Cometriq">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=25.10.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/cometriq | titel=Cometriq: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref> 09. Sep. 2016<ref name="EPAR-Cabometyx">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=05.12.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/cabometyx | titel=Cabometyx: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Crizotinib]]
||Xalkori
||Pfizer
||ALK, ROS1, MET
||ALK-positives nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)
|align="left"|USA: 26. Aug. 2011<ref>{{Internetquelle |url=http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm269856.htm |titel=FDA approves Xalkori with companion diagnostic for a type of late-stage lung cancer |zugriff=2013-07-07}}</ref> EU: 23. Okt. 2012<ref>{{Internetquelle |url=http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002489/human_med_001592.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 |titel=Xalkori: crizotinib |zugriff=2013-07-07}}</ref>
|-
||[[Dasatinib]]
||Sprycel
||[[Bristol-Myers Squibb]]
||ABL, …
||Chronische myeloische Leukämie (CML) [[Philadelphia-Chromosom|BCR-ABL]]-positive [[akute lymphatische Leukämie]] (ALL)
|align="left"|USA: 28. Jun. 2006<ref>Zulassung durch die FDA für CML und ALL bei Versagen oder Intoleranz einer vorangegangenen Imatinib-haltigen Therapie ({{Webarchiv | url=http://www.fda.gov/cder/Offices/OODP/whatsnew/dasatinib.htm | wayback=20081107201918 | text=FDA approves dasatinib (Sprycel)}})</ref> EU: 23. Dez. 2005<ref>Zulassung als [[Orphan-Arzneimittel]] für die CML und BCR-ABL-positive ALL [http://www.ema.europa.eu/ema/pages/includes/document/open_document.jsp?webContentId=WC500127654 Stellungnahme der Europäischen Arzneimittelagentur (pdf)].</ref>
|-
||[[Deucravacitinib]]
||Sotyktu
||Bristol-Myers Squibb
||TYK2
||[[Schuppenflechte|Psoriasis vulgaris]]
|align="left"|USA: 9. September 2022<ref>[https://news.bms.com/news/details/2022/U.S.-Food-and-Drug-Administration-Approves-Sotyktu-deucravacitinib-Oral-Treatment-for-Adults-with-Moderate-to-Severe-Plaque-Psoriasis/default.aspx U.S. Food and Drug Administration Approves Sotyktu™ (deucravacitinib), Oral Treatment for Adults with Moderate-to-Severe Plaque Psoriasis]; PM BMS vom 9. September 2022, abgerufen am 3. Februar 2023</ref> EU: 24. März 2023<ref>{{Internetquelle|url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/sotyktu|titel=Sotyktu|hrsg=EMA|sprache=en|abruf=2025-07-06}}</ref>
|-
||[[Erlotinib]]
||Tarceva
||[[Hoffmann-La Roche|Roche]]
||EGFR1, …
||Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) [[Pankreaskarzinom]]
|align="left"|USA: 18. Nov. 2004<ref>Zulassung durch die FDA für lokal fortgeschrittenes oder metastasiertes nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom nach Versagen von mindestens einer vorangegangenen Chemotherapie ({{Webarchiv |url=http://www.fda.gov/bbs/topics/news/2004/new01139.html |wayback=20090513072608 |text=FDA News}})</ref> USA: 2. Nov. 2005<ref>Zulassung durch die FDA für die Kombinationstherapie mit Gemcitabine bei inoperablem oder metastasiertem Pankreaskarzinom ({{Webarchiv |url=http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-erlotinib-hydrochloride/print?page=&keyword= |wayback=20101222095100 |text=FDA Approval for Erlotinib Hydrochloride, National Cancer Institute Drug Information}})</ref> EU: 19. Sep. 2005<ref>Zulassung durch die Europäische Arzneimittelagentur für Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom nach Versagen von mindestens einer vorangegangenen Chemotherapie und bei Patienten mit metastasiertem Pankreaskarzinom in Kombination mit [[Gemcitabine]] ([http://www.ema.europa.eu/ema/pages/includes/document/open_document.jsp?webContentId=WC500033989 Zulassungsinformation der Europäischen Arzneimittelagentur (pdf)])</ref>
|-
||[[Gefitinib]]
||Iressa
||[[AstraZeneca]]
||EGFR, …
||Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden [[EGF-Rezeptor|EGFR]]-Mutationen
|align="left"|USA: 2. Mai 2003<ref>{{Webarchiv |url=http://www.fda.gov/cder/foi/appletter/2003/21399ltr.pdf |wayback=20090513024359 |text=Approval letter der FDA für Iressa®}} (PDF; 25 kB).</ref>, stark eingeschränkt 17. Jun. 2005<ref>Nachdem sich in den INTACT1- und INTACT2-Studien keine Lebensverlängerung bei Iressa versus Placebo zeigte ({{Webarchiv | url=http://www.fda.gov/bbs/topics/news/2004/new01145.html | wayback=20080309171950 | text=FDA statement on Iressa 17. Dezember 2004}}), schränkte die FDA die Zulassung auf Patienten ein, die Iressa schon erhalten hatten und nach Ansicht der behandelnden Ärzte davon profitierten ({{Webarchiv |url=http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/gefitinib/default.htm |wayback=20090528022249 |text=FDA statement}})</ref> EU: 24. Jun. 2009<ref>[http://www.ema.europa.eu/ema/pages/includes/document/open_document.jsp?webContentId=WC500036368 Iressa-Zulassungstext der EMEA(pdf)].</ref>
|-
||[[Gilteritinib]]
||Xospata
||[[Astellas]]
||FLT3/AXL
||[[Akute myeloische Leukämie]] (AML)
|align="left"|USA: 28 Nov. 2018<ref name="FDA-label-Xospata">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=211349 |titel=Drugs@FDA: Xospata |datum=28.11.2018 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 24. Okt. 2019<ref name="EPAR-Xospata">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=20.05.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/xospata | titel=Xospata: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Ibrutinib]]
||Imbruvica
||[[Pharmacyclics]] [[Janssen Pharmaceutica|Janssen]]
||[[Bruton-Tyrosinkinase|BTK]]
||[[Mantelzelllymphom]] (MCL) [[Chronische Lymphatische Leukämie]] (in den USA)
|align="left"|USA: 13. Nov. 2013<ref>[http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm374761.htm FDA approves Imbruvica for rare blood cancer].</ref> EU: 20. Okt. 2014
|-
||[[Imatinib]]
||Glivec (EU) Gleevec (USA)
||[[Novartis]]
||ABL, [[Tyrosinkinase KIT|KIT]], PDGFRA, PDGFRB, …
||Chronische myeloische Leukämie (CML) [[Gastrointestinaler Stromatumor|GIST]] BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie [[Dermatofibrosarcoma protuberans]] spezielle Fälle von [[Myeloproliferative Neoplasie|Myeloproliferativen Neoplasien]]<ref> mit Umlagerung des Gens für den Plättchenfaktor-Rezeptor beta PDGFRB</ref> oder [[Hypereosinophiles Syndrom|Hypereosinophilen Syndromen]]/[[Eosinophilenleukämie]]<ref>mit dem Fusionsgen FIP1L1-PDGFRA</ref>
|align="left"|USA: 18. Apr. 2003<ref>[http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm110502.htm FDA infopage Gleevec (Imatinib Mesylate)], speziell [http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.DrugDetails Regulatory history including approval letters and reviews from Drugs@FDA]</ref> EU: 7. Nov. 2001 (verlängert am 7. Nov. 2006)<ref>[http://www.ema.europa.eu/ema/pages/includes/document/open_document.jsp?webContentId=WC500022201 Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) Glivec (pdf)] der Europäischen Arzneimittelagentur.</ref>
|-
||[[Lapatinib]]
||Tykerb (USA) Tyverb (EU)
||[[GlaxoSmithKline]]
||ERBB2, …
||[[Brustkrebs]] ([[HER2/neu]]+)
|align="left"|USA: 13. März 2007<ref>Zulassung für die Kombinationstherapie mit [[Capecitabin]] (Xeloda®) bei Patientinnen mit HER2/neu-positiven Brustkrebs, die bereits eine vorangegangene Therapie mit [[Anthracycline]]n, [[Taxane]]n und [[Trastuzumab]] (Herceptin®) hinter sich gebracht haben ([http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2007/NEW01586.html FDA Approves Tykerb for Advanced Breast Cancer Patients])</ref> EU: 10. Jun. 2008<ref>[http://www.ema.europa.eu/ema/pages/includes/document/open_document.jsp?webContentId=WC500044965 Zulassungsinformtion der Europäischen Arzneimittelagentur].</ref>
|-
||[[Lenvatinib]]
||Lenvima
||[[Eisai (Unternehmen)|Eisai]]
||VEGF
||Schilddrüsenkarzinom Leberzellkarzinom Nierenzellkarzinom
|align="left"|USA: 16. Feb. 2015<ref>[http://www.eisai.com/news/news201510.html U.S. FDA APPROVES ANTICANCER AGENT LENVIMA™ (LENVATINIB MESYLATE) AS TREATMENT FOR RADIOACTIVE IODINE-REFRACTORY DIFFERENTIATED THYROID CANCER], PM Eisai vom 16. Februar 2015.</ref> EU: 1. Jun. 2015<ref>[http://www.eisai.com/news/news201539.html EISAI RECEIVES EUROPEAN COMMISSION APPROVAL OF ANTICANCER AGENT LENVIMA® FOR TREATMENT OF ADVANCED THYROID CANCER REFRACTORY TO RADIOACTIVE IODINE], PM Eisai vom 1. Juni 2015.</ref>
|-
||[[Midostaurin]]
||Rydapt
||Novartis
||FLT3
||FLT3-positive akute myeloische Leukämie (FLT3+ AML), [[Mastozytose]]
|align="left"|USA: 28. Apr. 2017<ref name="FDA-label-Rydapt">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=207997 |titel=Drugs@FDA: Rydapt |datum=28.04.2017 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 18. Sep. 2017<ref name="EPAR-Rydapt">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=23.09.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/rydapt | titel=Rydapt: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Neratinib]]
||Nerlynx
||[[Laboratoires Pierre Fabre|Pierre Fabre]]
||ERBB1, ERBB2 und ERBB4
||[[Brustkrebs]] ([[HER2/neu]]+)
|align="left"|USA: 17. Juli 2017<ref>[https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-neratinib-extended-adjuvant-treatment-early-stage-her2-positive-breast-cancer FDA approves neratinib for extended adjuvant treatment of early stage HER2-positive breast cancer], PM FDA, abgerufen am 27. Oktober 2019.</ref> EU: 31. Aug. 2018<ref>[https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/nerlynx-epar-product-information_de.pdf Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels], EPAR der EMA, abgerufen am 27. Oktober 2019.</ref>
|-
||[[Nilotinib]]
||Tasigna
||Novartis
||ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, ....
||Chronische myeloische Leukämie (CML)
|align="left"|USA: 29. Okt. 2007<ref>Zulassung durch die FDA bei CML in chronischer oder akzelerierter Phase und Imatinib-Unverträglichkeit oder -Unwirksamkeit, {{Webarchiv | url=http://www.fda.gov/cder/Offices/OODP/whatsnew/nilotinib.htm | wayback=20090301234958 | text=FDA Grants Accelerated Approval to Nilotinib (Tasigna) to Treat Leukemia}}</ref> EU: 19. Nov. 2007<ref name="EPAR-Tasigna">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=26.10.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tasigna | titel=Tasigna: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Nintedanib]]
||Vargatef, Ofev
||[[Boehringer Ingelheim]]
||VEGF, FGF, PDGF, ....
||Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) [[Lungenfibrose]]
|align="left"|USA: 15. Okt. 2014 (Ofev)<ref name="FDA-label-Ofev">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=205832 |titel=Drugs@FDA: Ofev |datum=15.10.2014 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 21. Nov. 2014 (Vargatef),<ref name="EPAR-Vargatef">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=07.12.2021 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/vargatef | titel=Vargatef: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref> 14. Jan. 2015 (Ofev)<ref name="EPAR-Ofev">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=26.04.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/ofev | titel=Ofev: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Osimertinib]]
|| Tagrisso
||[[AstraZeneca]]
||EGFR-Mutation T790M
||Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)
|align="left"|USA: 13. Nov. 2015<ref name="FDA-label-Tagrisso">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=208065 |titel=Drugs@FDA: Tagrisso |datum=13.11.2015 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 01. Feb. 2016<ref name="EPAR-Tagrisso">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=29.11.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tagrisso | titel=Tagrisso: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Pazopanib]]
||Votrient
||Novartis
||VEGFR, PDGFR, KIT
||Nierenzellkarzinom bestimmte Typen des [[Weichteilsarkom]]s
|align="left"|USA: 19. Okt. 2009<ref name="FDA-label-Votrient">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=022465 |titel=Drugs@FDA: Votrient |datum=19.10.2009 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 14. Jun. 2010<ref name="EPAR-Votrient">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=08.11.2021 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/votrient | titel=Votrient: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Pirtobrutinib]]
||Jaypirca
||[[Eli Lilly and Company|Lilly]]
||BTK
||Mantelzelllymphom (MCL), Chronische lymphatische Leukämie (CLL)
|align="left"|USA: 27. Jan 2023 (MCL)<ref>{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-pirtobrutinib-relapsed-or-refractory-mantle-cell-lymphoma |titel=FDA grants accelerated approval to pirtobrutinib for relapsed or refractory mantle cell lymphoma |datum=2023-01-27 |sprache=en|abruf=2025-07-06}}</ref>, 1. Dez. 2023 (CLL)<ref>{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-pirtobrutinib-chronic-lymphocytic-leukemia-and-small-lymphocytic |titel=FDA grants accelerated approval to pirtobrutinib for chronic lymphocytic leukemia and small lymphocytic lymphoma |datum=2023-12-27 |sprache=en|abruf=2025-07-06}}</ref> EU: 30. Okt. 2023<ref>{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=21.10.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/de/documents/overview/jaypirca-epar-medicine-overview_de.pdf | titel=EMA/96088/2025, EMEA/H/C/005863: Jaypirca (Pirtobrutinib) | format=PDF|abruf=2025-07-06}}</ref>
|-
||[[Ponatinib]]
||Iclusig
||[[Ariad]]
||ABL, SRC, FLT3, FGFR, VEGFR, …
||Chronische myeloische Leukämie (CML) BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie (BCR-ABL+ ALL)
|align="left"|USA: 14. Dez. 2012<ref name="FDA-label-Iclusig">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=203469 |titel=Drugs@FDA: Iclusig |datum=14.12.2012 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 01. Jul. 2013<ref name="EPAR-Iclusig">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=21.10.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/iclusig | titel=Iclusig: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Regorafenib]]
||Stivarga
||[[Bayer AG|Bayer]]
||VEGFR2, …
||metastasiertes [[Kolorektales Karzinom]] (mCRC) gastrointestinaler Stromatumor (GIST) Leberzellkarzinom (HCC)
|align="left"|USA: 27. Sep. 2012<ref name="FDA-label-Stivarga">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=203085 |titel=Drugs@FDA: Stivarga |datum=25.02.2013 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 26. Aug. 2013<ref name="EPAR-Stivarga">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=08.03.2023 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/stivarga | titel=Stivarga: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-

||[[Ruxolitinib]]
||Jakafi (USA), Jakavi (EU), Opzelura (USA, EU)
||[[Incyte Pharmaceuticals|Incyte]] Novartis
||JAK2, …
||[[Myelofibrose]] (MF) [[Polycythaemia vera]] (PV) [[Graft-versus-Host-Reaktion|Graft-versus-Host-Erkrankung]] (GvHD)
|align="left"|USA: Jakafi 16. Nov. 2011,<ref name="FDA-label-Jakafi">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=202192 |titel=Drugs@FDA: Jakafi |datum=16.11.2011 |abruf=2023-03-15}}</ref> Opzelura 21. Sep. 2021<ref name="FDA-label-Opzelura">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=215309 |titel=Drugs@FDA: Opzelura |datum=21.09.2021 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: Jakavi 23. Aug. 2012,<ref name="EPAR-Jakavi">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=17.01.2023 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/jakavi | titel=Jakavi: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref> Opzelura positive opinion 23 Feb. 2023<ref name="EPAR-Opzelura">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=23.02.2023 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/summaries-opinion/opzelura | titel=CHMP summary of positive opinion for Opzelura | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Sorafenib]]
||Nexavar, div. Generika
||u. a. Bayer
||VEGFR2, VEGFR3, …
||Nierenzellkarzinom [[Leberzellkarzinom]] Schilddrüsenkarzinom
|align="left"|USA: 01. Dez. 2005<ref name="FDA-label-Nexavar">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=021923 |titel=Drugs@FDA: Nexavar |datum=01.12.2005 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 19. Jul. 2006<ref name="EPAR-Nexavar">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=06.12.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/nexavar | titel=Nexavar: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Sunitinib]]
||Sutent, div. Generika
||u. a. Pfizer
||VEGFR1-3, PDGFRA, PDGFRB, KIT, FLT3
||Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom (mRCC) Gastrointestinale Stromatumoren (GIST) pankreatische neuroendokrine Tumoren (pNET)
|align="left"|USA: 26. Jan. 2006<ref name="FDA-label-Sutent">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=021938 |titel=Drugs@FDA: Sutent |datum=26.01.2006 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 19. Jul. 2006<ref name="EPAR-Sutent">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=13.08.2021 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/sutent | titel=Sutent: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Tofacitinib]]
||Xeljanz, div. Generika
||u. a. Pfizer
||JAK3, …
||[[Rheumatoide Arthritis]] (RA) Colitis ulcerosa (CU)
|align="left"|USA: 06 Nov. 2012<ref name="FDA-label-Xeljanz">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=203214 |titel=Drugs@FDA: Xeljanz |datum=06.11.2012 |abruf=2023-03-15}}</ref>
 EU: 22.03.2017<ref name="EPAR-Xeljanz">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=04.10.2022 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/xeljanz | titel=Xeljanz: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Vandetanib]]
||Caprelsa
||[[Genzyme]]
||RET, VEGFR, …
||RET-mutiertes medulläres Schilddrüsenkarzinom (MTC)
|align="left"|USA: 06. Apr. 2011<ref name="FDA-label-Caprelsa">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=022405 |titel=Drugs@FDA: Caprelsa |datum=06.04.2011 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 16. Feb. 2012<ref name="EPAR-Caprelsa">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=09.03.2023 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/caprelsa | titel=Caprelsa: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|-
||[[Zanubrutinib]]
||Brukinsa
||[[BeiGene]]
||[[Bruton-Tyrosinkinase|BTK]]
||[[Morbus Waldenström]] Chronische lymphatische Leukämie (CLL)
|align="left"|USA: 14. Nov. 2019<ref name="FDA-label-Brukinsa">{{Internetquelle |hrsg=[[Food and Drug Administration]] (FDA) |url=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&varApplNo=213217 |titel=Drugs@FDA: Brukinsa |datum=14.11.2019 |abruf=2023-03-15}}</ref> EU: 22. Nov. 2021<ref name="EPAR-Brukinsa">{{Internetquelle | hrsg=[[Europäische Arzneimittel-Agentur]] (EMA) | datum=13.02.2023 | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/brukinsa | titel=Brukinsa: European Public Assessment Report (EPAR) | abruf=2023-03-15}}</ref>
|}

Weitere teilweise zugelassene Tyrosinkinase-Inhibitoren sind z. B. [[Bafetinib]] und [[Masitinib]].

== Im Handel befindliche veterinärmedizinische Tyrosinkinase-Inhibitoren ==
{| border="1" cellpadding="2" cellspacing="1" style="border-collapse: collapse; border: 1px #AAAAAA solid; text-align: center; background: #F9F9F9;"
|-
! style="background:#BCD2EE;"|Tyrosinkinase- Inhibitor
! style="background:#BCD2EE;"|Handelsname
! style="background:#BCD2EE;"|Hersteller
! style="background:#BCD2EE;"|Hemmung von Tyrosinkinasen
! style="background:#BCD2EE;"|Anwendungsgebiet (Indikation)
|-
||[[Masitinib]]
||Masivet
||[[AB Science]]
||''[[Tyrosinkinase KIT|KIT]]''
||[[Mastzelltumor des Hundes]]
|-
||[[Toceranib]]
||Palladia
||Pfizer
||''KIT'', ''VEGFR'', ''PDGFR''
||Mastzelltumor des Hundes
|}

== Siehe auch ==
*[[Bruton-Tyrosinkinase]]

== Einzelnachweise ==
<references />

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Tyrosinkinase-Inhibitor| ]]
[[Kategorie:Protein-Methode]]

Tyrosinkinase-Inhibitor - Versionsgeschichte

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