https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?action=history&feed=atom&title=TezosentanTezosentan - Versionsgeschichte2026-05-25T05:36:49ZVersionsgeschichte dieser Seite in Wikipedia (Deutsch) – Lokale KopieMediaWiki 1.43.8https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?title=Tezosentan&diff=2124166&oldid=previmported>ChemoBot: Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen2026-01-24T08:41:02Z<p>Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen</p>
<p><b>Neue Seite</b></p><div>{{Infobox Chemikalie<br />
| Strukturformel = [[Datei:Tezosentan.png|330px|Strukturformel Tezosentan]]<br />
| Freiname = Tezosentan<br />
| Andere Namen = * ''N''-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1''H''-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid <small>([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])</small><br />
* RITZ 1 <small>(Actelion/Genentech)</small><br />
| Summenformel = C<sub>27</sub>H<sub>27</sub>N<sub>9</sub>O<sub>6</sub>S<br />
| CAS = {{CASRN|180384-57-0}}<br />
| EG-Nummer = <br />
| ECHA-ID = <br />
| PubChem = 151174<br />
| ChemSpider = 133242<br />
| ATC-Code = <br />
| DrugBank = DB06558<br />
| Wirkstoffgruppe = <br />
| Wirkmechanismus = [[Endothelin]]-[[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist ]]<br />
| Beschreibung = <br />
| Molare Masse = 605,63 [[Gramm|g]]·[[mol]]<sup>−1</sup><br />
| Dichte = <br />
| Schmelzpunkt = <br />
| Siedepunkt = <br />
| Dampfdruck = <br />
| pKs = <br />
| Löslichkeit = <br />
| Quelle GHS-Kz = NV<!--basierend auf EU-GefStKz durch Bot ergänzt--><br />
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|/}}<br />
| GHS-Signalwort = <br />
| H = {{H-Sätze|/}}<br />
| EUH = {{EUH-Sätze|/}}<br />
| P = {{P-Sätze|/}}<br />
| Quelle P = <br />
| MAK = <br />
}}<br />
<br />
'''Tezosentan''' ist ein potenzieller [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Endothelin#Endothelinrezeptorantagonisten|Endothelinrezeptor-Antagonisten]], der von dem Schweizer [[Pharmaunternehmen]] [[Actelion]] entwickelt wurde. Er sollte zur [[Therapie|Behandlung]] der [[akut]]en [[Herzinsuffizienz]] eingesetzt werden.<ref name="pmid17986694">{{Literatur |Autor=John J V McMurray et al. |Titel=Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials |Sammelwerk=[[Journal of the American Medical Association|JAMA: The Journal of the American Medical Association]] |Band=298 |Nummer=17 |Datum=2007 |Seiten= |DOI=10.1001/jama.298.17.2009 |PMID=17986694}}</ref><br />
<br />
Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.<ref>{{Literatur | Autor=J.J.V. McMurray, J.R. Teerlink, G. Cotter et al.| Titel=Outcomes in Patients With Acute Heart Failure | Sammelwerk=The Journal of the American Medical Association | Band=17 | Nummer=298 | Datum=2007 | Seiten= | DOI=10.1001/jama.298.17.2009}}</ref><br />
<br />
== Pharmakologie ==<br />
Tezosentan ist ein [[kompetitive Hemmung|Kompetitiver Antagonist]] der [[Endothelin]]-[[Rezeptor (Biochemie)|Rezeptor]]en A und B. Durch [[Inhibitor|Hemmung]] der Bindung von [[Endothelin|Endothelin-1]], [[Endothelin|Endothelin-3]] und von [[Sarafotoxin]] an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine [[Konstriktion]] der [[Glatte Muskulatur|glatten Muskulatur]].<ref name="pmid15542526">{{Literatur |Autor=W. Urbanowicz, P. Sogni, R. Moreau, K. A. Tazi, E. Barriere, O. Poirel, A. Martin, M. C. Guimont, D. Cazals-Hatem, D. Lebrec |Titel=Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats |Sammelwerk=Gut |Band=53 |Nummer=12 |Datum=2004 |Seiten=1844–1849 |DOI=10.1136/gut.2003.036517 |PMID=15542526}}</ref><br />
<br />
Die [[Plasmahalbwertszeit]] beträgt 3–5&nbsp;[[Minute|min]] und die [[Proteinbindung|Plasmaproteinbindung]] 0,2–60&nbsp;[[Mikrogramm|μg]]/[[Milliliter|ml]].<br />
<br />
Arzneilich kommt das [[Natriumsalz|Dinatriumsalz]] zum Einsatz.<br />
<br />
== Literatur ==<br />
* M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: ''[[Journal of pharmacology and experimental therapeutics]].'' 290(2), S.&nbsp;840–842 (1999)<br />
* A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: ''[[Xenobiotica]].'' 33(4), S.&nbsp;399–414 (2001)<br />
* J. Bergler-Klein, R. Pacher: ''Journal für Kardiologie'' 9(5), S.&nbsp;169–175 (2002)<br />
<br />
== Einzelnachweise ==<br />
<references /><br />
<br />
== Weblinks ==<br />
* [https://www.clinicaltrials.gov/search/intervention=tezosentan Einträge im NIH-Studienregister] (englisch)<br />
<br />
[[Kategorie:Pyrimidin]]<br />
[[Kategorie:Pyridin]]<br />
[[Kategorie:Tetrazol]]<br />
[[Kategorie:Teraryl]]<br />
[[Kategorie:Methoxybenzol]]<br />
[[Kategorie:Diarylether]]<br />
[[Kategorie:Alkylpyridin]]<br />
[[Kategorie:Sulfonamid]]<br />
[[Kategorie:Glycolether]]<br />
[[Kategorie:Ethanol]]<br />
[[Kategorie:Arzneistoff]]</div>imported>ChemoBot