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Als '''Signaltransduktions-Inhibitor''' ('''STI''', {{enS|signal transduction inhibitor}}) bezeichnet man Substanzen, die mit wichtigen zellulären Signaltransduktionswegen interferieren bzw. diese hemmen. Als [[Signaltransduktion]] bezeichnet man in diesem Zusammenhang die biochemische Informationsübertragung bzw. Informationsweiterleitung von der [[Zellmembran]] in das Zellinnere, oder von einem [[Zellkompartiment]] in ein anderes.

An einem Beispiel illustriert: Wenn ein extrazellulärer [[Wachstumsfaktor (Protein)|Wachstumsfaktor]] (z. B. [[Erythropoetin]]) auf den entsprechenden Rezeptor an der Zelloberfläche (z. B. Erythropoetin-Rezeptor) trifft, wird das entsprechende Signal in das Zellinnere weitergeleitet (das Erythropoetin-Molekül bleibt außerhalb der Zelle). Das geschieht in der Weise, dass der Rezeptor seine intrazellulär gelegene Konfiguration ändert und dadurch andere intrazellulär gelegene [[Protein]]e aktiviert (z. B. durch [[Phosphorylierung]]). Diese wiederum aktivieren andere Proteine, und so setzt sich die Signalübertragung weiter fort. Ein Endpunkt der Aktivierung kann z. B. die Aktivierung oder auch Deaktivierung eines [[Gen]]s sein (z. B. bei Erythropoetin die Aktivierung von [[Hämoglobin]]-synthetisierenden [[Enzym]]en).

Spezifische Signaltransduktions-Inhibitoren, insbesondere [[Tyrosinkinase-Inhibitor]]en gelten als „Medikamente der Zukunft“. bei vielen Erkrankungen, insbesondere bei vielen [[Krebs (Medizin)|Krebs]]erkrankungen weiß man inzwischen, dass sie auf gestörten Signaltransduktionen beruhen, die z. B. bei Tumorzellen zur dauerhaften Aktivierung führen. Gelingt es, diese Signaltransduktion spezifisch zu hemmen, so hat man ein effektives Medikament zur Behandlung der Erkrankung.

== Beispiel ==
[[Datei:Wirkmechanismus STI571.JPG|mini|380px|Der Wirkmechanismus von STI571]]

Das bekannteste Beispiel ist der Wirkstoff [[Imatinib]] (Handelsname Glivec®, früher als '''S'''ignal '''T'''ransduction '''I'''nhibitor 571, STI571 bekannt). Imatinib ist ein relativ spezifischer Inhibitor für die ''ABL''-Tyrosinkinase. Beim Krankheitsbild der [[Chronische myeloische Leukämie|chronischen myeloischen Leukämie]] liegt eine dauerhafte Aktivierung dieser Kinase vor, die durch eine [[Translokation (Genetik)|Chromosomentranslokation]] zustande kommt, bei der ''ABL'' mit einem anderen Gen ''BCR'' zu einem Gen ''BCR-ABL'' fusioniert ist.

Imatinib ähnelt strukturell einem [[Adenosintriphosphat]]-Molekül.
Durch Einbringen dieses „synthetischen“ Adenosintriphosphats kann die ''BCR-ABL''-Tyrosinkinase keine [[Effektor (Biologie)|Effektoren]] mehr aktivieren und somit in seiner Aktivität gehemmt werden.

== Siehe auch ==
* [[Signaltransduktion]]

== Weblinks ==
* [https://febs.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1111/j.1432-1033.1994.000t1.x Signal-Transduction Therapy. A Novel Approach to Disease Management]

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Pharmakologie]]

Signaltransduktions-Inhibitor - Versionsgeschichte

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