https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?action=history&feed=atom&title=RidaforolimusRidaforolimus - Versionsgeschichte2026-06-06T18:30:28ZVersionsgeschichte dieser Seite in Wikipedia (Deutsch) – Lokale KopieMediaWiki 1.43.8https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?title=Ridaforolimus&diff=2333232&oldid=previmported>ChemoBot: Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen2026-01-24T09:23:43Z<p>Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen</p>
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| Strukturformel = [[Datei:Ridaforolimus2.svg|300px|Strukturformel von Ridaforolimus]]<br />
| Freiname = Ridaforolimus<br />
| Andere Namen =<br />
* Dimethyl-(1''R'',2''R'',4''S'')-4-{(2''R'')-2-[(1''R'',9''S'',12''S'',15''R'',16''E'',18''R'',19''R'',<wbr />21''R'',23''S'',24''E'',26''E'',28''E'',30''S'',32''S'',35''R'')-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-2,3,10,14,20-pentaoxo-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0<sup>4,9</sup>]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraen-12-yl]-propyl}-2-methoxycyclohexylphosphinat <small>([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])</small><br />
* Deforolimus ([[United States Adopted Names Council|USAN]])<br />
* AP23573<br />
* MK-8669<br />
* 42-Dimethylphosphinsäure-Rapamycin<br />
| Summenformel = C<sub>53</sub>H<sub>84</sub>NO<sub>14</sub>P<br />
| CAS = {{CASRN|572924-54-0}}<br />
| EG-Nummer = 682-462-9<br />
| ECHA-ID = 100.207.749<br />
| PubChem = 11520894<br />
| ChemSpider = 24597928<br />
| DrugBank = DB06233<br />
| ATC-Code = <br />
| Wirkstoffgruppe = [[Immunsuppressiva]]<br />
| Wirkmechanismus = <br />
| Beschreibung = kristallines Pulver<ref name="scbio">[https://datasheets.scbt.com/sc-212783.pdf ''MSDS''.] (PDF; 127&nbsp;kB) Santa Cruz Biotechnology; abgerufen am 4. August 2011.</ref><br />
| Molare Masse = 990,21 g·mol<sup>−1</sup><br />
| Dichte = <br />
| Schmelzpunkt = <br />
| Siedepunkt = <br />
| Dampfdruck = <br />
| pKs = <br />
| Löslichkeit = <br />
* nahezu unlöslich in Wasser<ref name="scbio" /><br />
* löslich in [[Dimethylsulfoxid]]<ref name="scbio" /><br />
| Quelle GHS-Kz = NV<br />
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|/}}<br />
| GHS-Signalwort = <br />
| H = {{H-Sätze|/}}<br />
| EUH = {{EUH-Sätze|/}}<br />
| P = {{P-Sätze|/}}<br />
| Quelle P = <br />
}}<br />
<br />
'''Ridaforolimus''' (auch ''Deforolimus'', ''AP23573'' bzw. ''MK-8669'', Handelsname: Jenzyl) ist ein experimentelles [[Immunsuppressiva|Immunsuppressivum]] mit [[Makrolid]]struktur (makrozyklisches Lacton) und gehört zur Stoffklasse der [[Phosphinsäure]][[ester]]. Es wurde von [[Merck & Co., Inc.|Merck]] in Zusammenarbeit mit [[ARIAD Pharmaceuticals]] entwickelt und befand sich bis Ende 2012 in der Testphase. Es besitzt eine enge strukturelle Verwandtschaft zu [[Sirolimus]] (''Rapamycin'') und [[Tacrolimus]] (''FK-506'').<br />
<br />
<!-- == Darstellung ==<br />
Als Grundlage zur Darstellung von Ridaforolimus dient das aus dem [[Bakterium]] ''[[Streptomyces hygroscopicus]]'' gewonnene Rapamycin. Die [[Hydroxygruppe]] des [[Cyclohexan]]rings von Rapamycin wird mit Dimethylphosphinsäurechlorid [[Veresterung|verestert]]. --><br />
<br />
== Wirkung ==<br />
Ridaforolimus hemmt, wie das ähnliche Rapamycin, das Protein [[mTOR]] (''mammalian Target Of Rapamycin''). mTOR gehört zu den [[Proteinkinasen]], welche das Zellwachstum beeinflussen, indem diverse zellulare Prozesse, unter anderem die [[Proteinbiosynthese]] und [[Autophagozytose]] reguliert wird. Damit wird in die [[Zellproliferation]], den Metabolismus und die [[Angiogenese]] von Krebszellen eingegriffen. Es wurde bis 2012 experimentell bei der Behandlung von Patienten mit [[Metastase|metastasiertem]] [[Sarkom|Weichgewebesarkom]] oder Knochensarkom ([[Knochenkrebs]]) in der [[Chemotherapie]] eingesetzt.<ref>{{Clinicaltrials|ID=NCT00538239|Name=Ridaforolimus in Treatment of Sarcoma-SUCCEED (Sarcoma Multi-Center Clinical Eval. of the Efficacy of Ridaforolimus)(8669-011)|Phase=III}}.</ref><br />
<br />
== Vermarktung ==<br />
Im November 2012 wurde der Zulassungsantrag auf Markteinführung, welcher am 25. Juni 2011 gestellt wurde, von [[Merck & Co.|Merck]] zurückgezogen. Zu dieser Rücknahme des Antrags kam es, da der [[Ausschuss für Humanarzneimittel]] (CHMP) Andeutungen machte, dass die Forschungsergebnisse womöglich nicht ausreichen werden, den Markteintritt zu ermöglichen.<ref>{{Internetquelle |url=https://arznei-news.de/ridaforolimus/ |titel=Ridaforolimus (Jenzyl) |werk=Arznei-News |abruf=2019-08-25}}</ref><br />
<br />
== Verabreichung ==<br />
ARIAD Pharmaceuticals, der ursprüngliche Hersteller und Erforscher, zog es unter Betracht Ridaforolimus so zu entwickeln, dass ein [[Stent]] von eben diesem Medikament überzogen wird und so mit einer [[Angioplastie]] verbunden werden kann, während man zugleich mögliche [[Restenose]] vorbeugt.<ref>''Ridaforolimus''. In: ''Drugs RD'', 27. November 2012 (englisch); {{PMC|3586089}}</ref><br />
<br />
== Weblinks ==<br />
* {{Internetquelle<br />
|autor=Sant Chawla, Kamalesh Sankhala, Monica Mita, Anthony Tolcher<br />
|url=http://sarcomahelp.org/articles/mTOR-inhibitors.html<br />
|titel=AP23573: A Review of Recent Results<br />
|werk=ESUN<br />
|hrsg=Liddy Shriver Sarcoma Initiative<br />
|datum=2005-04<br />
|sprache=en<br />
|abruf=2017-11-23}}<br />
<br />
== Einzelnachweise ==<br />
<references /><br />
<br />
{{Gesundheitshinweis}}<br />
<br />
[[Kategorie:Arzneistoff]]<br />
[[Kategorie:Immunsuppressivum]]<br />
[[Kategorie:Makrolid]]<br />
[[Kategorie:Cyclohexan]]<br />
[[Kategorie:Hydroxyketon]]<br />
[[Kategorie:Tetraen]]<br />
[[Kategorie:Piperidin]]<br />
[[Kategorie:Halbacetal]]<br />
[[Kategorie:Phosphinsäureester]]</div>imported>ChemoBot