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2019-05-28T13:09:59Z

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[[Bild:Dosis-Wirkungs-Kurve.png|thumb|260px|[[Dosis-Wirkungskurve]] eines Partialagonisten im Vergleich zu einem vollen Agonisten]]
Ein '''Partialagonist''' ist in der [[Pharmakologie]] eine Substanz, die einen bestimmten [[Rezeptor (Biochemie)|Rezeptor]] besetzt ([[Schlüssel-Schloss-Prinzip]]) und dabei einen [[Neurotransmitter|Transmitter]] (Mediator) in seiner Wirkung teilweise imitiert bzw. ersetzt. Der Partialagonist ist im Gegensatz zu einem (vollen) [[Agonist (Pharmakologie)|Agonist]]en nur unvollständig in der Lage, einen Rezeptor bzw. die nachgeschaltete [[Signaltransduktion]] in der [[Zelle (Biologie)|Zelle]] zu aktivieren und einen Effekt auszulösen. Da ein Partialagonist in der Regel in der Lage ist, einen (vollen) Agonisten von seinem Rezeptor zu verdrängen, kann ein Partialagonist zumindest teilweise die Effekte eines (vollen) Agonisten hemmen. Er besitzt somit auch eine „partialantagonistische“ Wirkkomponente.

Die Entwicklung von Partialagonisten ist insbesondere dann von therapeutischem Interesse, wenn die Wirkung eines körpereigenen (endogenen) Agonisten imitiert, aber die Erreichung dessen Maximaleffekts, beispielsweise aus Sicherheitsgründen, vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist [[Buprenorphin]], das als Partialagonist an [[Opioidrezeptor]]en in der [[Schmerztherapie]] eingesetzt wird, aber im Vergleich zu vollen Agonisten ein besseres Sicherheitsprofil aufweist.<ref name="pmid16547090">{{cite journal |author=Dahan A, Yassen A, Romberg R, ''et al.'' |title=Buprenorphine induces ceiling in respiratory depression but not in analgesia |journal=Br J Anaesth |volume=96 |issue=5 |pages=627–32 |year=2006 |month=May |pmid=16547090 |doi=10.1093/bja/ael051 |url=}}</ref>

== Einzelnachweise ==
<references/>

[[Kategorie:Agonist (Pharmakologie)]]

Partialagonist - Versionsgeschichte

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