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2023-06-19T08:41:19Z

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'''Opioidantagonisten''' sind [[Rezeptorantagonist]]en der [[Opioidrezeptor]]en.<ref name="Kastin">Abba Kastin: ''Handbook of Biologically Active Peptides.'' Academic Press, 2011, ISBN 978-0-080-46379-7, S. 1369.</ref>

Opioidantagonisten verdrängen nach Applikation das Opioid bzw. das [[Opiat]] ([[Morphin]], [[Heroin]], [[Codein]] u. a.) mit der Folge, dass der Patient häufig schlagartig erwacht und sofort starke [[Entzugserscheinungen]] verspürt.
Da die [[Halbwertszeit]] von zum Beispiel Heroin deutlich länger ist als die von Naloxon, besteht die Gefahr, dass der Patient nach kurzer Zeit wieder in einen Dämmerzustand fällt ([[Rebound (Medizin)|Rebound-Effekt]]). Sollte der Patient nach Gabe eines Opioidantagonisten versuchen, die Entzugssymptomatik mit erneuter Einnahme von Opiaten zu dämpfen, so ist eine [[Überdosierung]] mit möglicherweise tödlichen Folgen wahrscheinlich. Daher müssen Patienten nach Gabe von Opioid- bzw. Opiatantagonisten überwacht werden.

[[Naloxon]] und [[Naltrexon]] sind [[kompetitive Hemmung|kompetitive Antagonisten]]. [[Buprenorphin]] ist ein [[Partialagonist|partieller Agonist]] am µ-Opioidrezeptor. [[Nalmefen]] ist ein selektiver Opioidantagonist. Ein neuer Stoff, der nicht die [[Blut-Hirn-Schranke]] passieren kann, ist das [[Methylnaltrexon]].

In der Notfallmedizin wird bei lebensbedrohlichen [[Vergiftung|Opiatintoxikationen]] in der Regel das [[Antidot]] Naloxon [[intravenös]] verabreicht.

== Weiterführende Literatur ==
* G. Rodriguez-Manzo, A. Fernandez-Guasti: ''Opioid antagonists and the sexual satiation phenomen.'' In: ''Psychopharmacology.'' Band 122, 1995, S. 131–136.

== Einzelnachweise ==
<references />

[[Kategorie:Antagonist (Pharmakologie)]]
[[Kategorie:Opioid]]

Opioidantagonist - Versionsgeschichte

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