https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?action=history&feed=atom&title=MizolastinMizolastin - Versionsgeschichte2026-06-22T00:25:09ZVersionsgeschichte dieser Seite in Wikipedia (Deutsch) – Lokale KopieMediaWiki 1.43.8https://wiki-de.moshellshocker.dns64.de/index.php?title=Mizolastin&diff=388093&oldid=previmported>ChemoBot: Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen2026-01-23T23:04:26Z<p>Entferne Parameter „Suchfunktion“ aus {{Infobox Chemikalie}} und bereinige Leerzeilen</p>
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{{Infobox Chemikalie<br />
| Strukturformel = [[Datei:Mizolastin.svg|300px|Strukturformel von Mizolastin]]<br />
| Freiname = Mizolastin<br />
| Andere Namen = * 2-[{1-[1-(4-Fluorbenzyl)-1''H''-benzimidazol-2-yl]-4-piperidinyl}(methyl)amino]-4(1''H'')-pyrimidinon ([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])<br />
* [[Latein]]: Mizolastinum<br />
| Summenformel = C<sub>24</sub>H<sub>25</sub>FN<sub>6</sub>O<br />
| CAS = {{CASRN|108612-45-9}}<br />
| EG-Nummer = 620-519-1<br />
| ECHA-ID = 100.149.406<br />
| PubChem = 65906<br />
| ChemSpider = 59315<br />
| ATC-Code = {{ATC|R06|AX25}}<br />
| DrugBank = DB12523<br />
| Wirkstoffgruppe = [[Systemische Aufnahme|Systemische]] [[Antihistaminikum|Antihistaminika]]<br />
| Wirkmechanismus = [[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]] an [[Histamin-Rezeptor|Histamin-H<sub>1</sub>-Rezeptoren]]<br />
| Beschreibung = <br />
| Molare Masse = 432,49 [[Gramm|g]]·[[mol]]<sup>−1</sup><br />
| Dichte = <br />
| Aggregat = fest<br />
| Schmelzpunkt = 217 °C<ref name="römpp">{{RömppOnline|ID=RD-13-02712|Name=Mizolastin|Abruf=2019-07-16}}</ref><br />
| Siedepunkt = <br />
| Dampfdruck = <br />
| pKs = <br />
| Löslichkeit = <br />
| Quelle GHS-Kz = <ref name="SDS">{{Sigma-Aldrich|ALDRICH|cds021588|Name=Mizolastine|Abruf=2022-12-26}}</ref><br />
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|-}}<br />
| GHS-Signalwort = <br />
| H = {{H-Sätze|-}}<br />
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}<br />
| P = {{P-Sätze|-}}<br />
| Quelle P = <ref name="SDS"/><br />
| MAK = <br />
}}<br />
<br />
'''Mizolastin''' ist ein [[Arzneistoff]], der als H<sub>1</sub>-[[Antihistaminikum]] vor allem bei symptomatischer Behandlung von [[Heuschnupfen]], allergischer [[Konjunktivitis|Bindehautentzündung]] und [[Urtikaria]] Anwendung findet.<br />
<br />
== Chemie ==<br />
Mizolastin ist ein Benzimidazol-Derivat und strukturell gesehen ähnelt es dem [[Astemizol]]. Dieser [[Wirkstoff]] ist ein spezifischer [[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]], der die [[Histamin-H1-Rezeptor|Histamin-H<sub>1</sub>-Rezeptoren]] blockiert. Er beeinflusst weder [[Adrenozeptor|Adrenalin-]], [[Acetylcholin-Rezeptor|Acetylcholin-]] noch [[Serotonin-Rezeptor]]en. Mizolastin wurde 1998 vom [[Pharmakonzern]] ''[[Sanofi|sanofi-aventis]]'' entwickelt, der die Patentrechte jedoch auch an ''[[Schwarz Pharma]]'' veräußerte.<br />
<br />
== Wirkung ==<br />
Mizolastin ist ausschließlich für orale Aufnahme vorgesehen, wird relativ schnell [[Resorption|resorbiert]], so dass nach ca. 60 bis 90 Minuten ein maximaler [[Plasmaspiegel]] erreicht ist und die Wirkung hält dank der relativ langen [[Plasmahalbwertszeit|Eliminationshalbwertszeit]] über 24 Stunden an. Die [[Affinität (Biochemie)|Affinität]] von Mizolastin zu den H<sub>1</sub>-[[Rezeptorantagonist|Rezeptoren]] ist 10-mal größer als bei [[Cetirizin]] und etwa 20-mal höher als bei [[Loratadin]].<br />
<br />
Aufgrund des fehlenden Potentials, die [[Blut-Hirn-Schranke]] zu überwinden, wirkt es ausschließlich an peripheren H<sub>1</sub>-Rezeptoren, hat also im Gegensatz zu anderen [[Antihistaminikum|Antihistaminika]] nahezu keine [[Sedierung|sedierende]] Wirkung, obwohl dennoch temporäre Müdigkeitserscheinungen auftreten können.<br />
<br />
Offenbar besitzt Mizolastin auch die Fähigkeit, die [[Synthese]] von [[Leukotrien]]en zu hemmen, weshalb man ihm [[Entzündungshemmung|antiinflammatorische]] Eigenschaften zuspricht. Vereinzelt wurden Beeinflussungen des [[Elektrokardiogramm|QT-Intervalls]] beobachtet, jedoch konnten bisher weder definitive Wirkungen auf das [[Elektrokardiogramm|QT-Intervall]] nachgewiesen, noch [[Herzrhythmusstörung|Arrhythmien]] in Zusammenhang mit Mizolastin beobachtet werden.<br />
<br />
Da [[Cytochrom P450|Cytochrom-P450]]-[[Isoenzym]]e an der [[Stoffwechsel|Metabolisierung]] von Mizolastin beteiligt sind, kommt es zu Interaktionen bei gleichzeitiger Applikation von CYP3A4-Hemmern, [[Ketoconazol]] sowie [[Erythromycin]] sind daher [[Kontraindikation|kontraindiziert]].<br />
<br />
== Pharmazie und Präparate ==<br />
In klinischen Studien zeigte Mizolastin etwa vergleichbare Wirksamkeit mit [[Cetirizin]] und [[Loratadin]]. Es ist in [[Filmtablette]]n zu 10&nbsp;mg erhältlich und in Deutschland [[Verschreibungspflicht|rezeptpflichtig]]. Eine [[Applikationsform|Applikation]] bei Kindern und schwangeren sowie stillenden Frauen ist aufgrund fehlender Untersuchungen nicht vorgesehen.<br />
<br />
Die beiden [[Originalpräparat]]e wurden unter den Namen ''Mizollen (Synthélabo)'' und ''Zolim ([[Schwarz Pharma]])'' vertrieben – beide Marken gehören heute [[Sanofi]].<br />
<!-- Patentschutz 2021/2 ggf. schon ausgelaufen? Generika verfügbar/in Zulassung? --><br />
<br />
== Siehe auch ==<br />
* [[Loratadin]]<br />
* [[Cetirizin]]<br />
<br />
== Einzelnachweise/Anmerkungen ==<br />
<references /><br />
<br />
{{Gesundheitshinweis}}<br />
<br />
[[Kategorie:Fluorbenzol]]<br />
[[Kategorie:Benzylverbindung]]<br />
[[Kategorie:Benzimidazol]]<br />
[[Kategorie:Piperidin]]<br />
[[Kategorie:Pyrimidinon]]<br />
[[Kategorie:Guanidin]]<br />
[[Kategorie:Antihistaminikum]]<br />
[[Kategorie:Arzneistoff]]</div>imported>ChemoBot