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{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = [[Datei:Masitinib.svg|200px|Strukturformel von Masitinib]]
| Freiname = Masitinib
| Andere Namen = 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-''N''-(4-methyl-3-<nowiki />{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamid ([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])
| Summenformel = C28H30N6OS
| CAS = {{CASRN|790299-79-5}}
| EG-Nummer =
| ECHA-ID =
| PubChem = 10074640
| ChemSpider = 8250179
| ATC-Code = {{ATC|Q|L01XE90}}
| DrugBank = DB11526
| Wirkstoffgruppe =
| Wirkmechanismus = Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor
| Beschreibung =
| Molare Masse = 498,64 [[Gramm|g]]·[[mol]]−1
| Dichte = 
| Schmelzpunkt = 
| Siedepunkt =
| Dampfdruck = 
| pKs =
| Löslichkeit =
| Quelle GHS-Kz = NV
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|/}}
| GHS-Signalwort =
| H = {{H-Sätze|/}}
| EUH = {{EUH-Sätze|/}}
| P = {{P-Sätze|/}}
| Quelle P = 
| MAK =
}}

'''Masitinib''' ist ein [[Tyrosinkinase-Inhibitor]], der in der [[Tiermedizin]] zur Therapie von [[Mastzelltumor des Hundes|Mastzelltumoren bei Hunden]] zugelassen ist.<ref name="epar">Produktinformation zu {{Webarchiv |url=http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/veterinary/medicines/000128/vet_med_000137.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001fa1c |text=Masivet |wayback=20171115082009 |archiv-bot=}} auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur.</ref> Nach der Zulassung im November 2008 ist Masitinib unter dem Handelsnamen ''Masivet'' seit Mitte 2009 in Europa erhältlich. In den [[Vereinigte Staaten|USA]] ist das Tierarzneimittel unter dem Handelsnamen ''Kinavet'' seit 2011 auf dem Markt. Zulassungsinhaber ist [[AB Science]] aus Paris. Das Arzneimittel ist [[peroral]] wirksam.

== Wirkungsmechanismus ==
Masitinib hemmt ''[[in vitro]]'' selektiv die mutierte Form der [[Tyrosinkinase KIT|c-Kit-Tyrosinkinase]]. Solche durch [[Mutation]]en dauerhaft aktivierte c-Kit-Tyrosinkinase spielt eine Rolle bei verschiedenen Krebsformen. Durch die selektive Wirkung von Masitinib werden andere [[Rezeptor-Tyrosinkinase]]n der Klasse III nicht beeinflusst.

Masitinib hemmt außerdem den [[Platelet Derived Growth Factor|Plättchenwachstumsfaktor]]-Rezeptor (PDGFR) und den [[Fibroblastenwachstumsfaktor]]-Rezeptor (FGFR3).

== Klinische Entwicklung in der Humanmedizin ==
In der Humanmedizin befand bzw. befindet sich Masitinib in der Entwicklung zur Behandlung verschiedener Krebserkrankungen (gastrointestinale stromale Tumoren, [[akute myeloische Leukämie]], [[NSCLC]], [[Ovarialkarzinom]], [[Prostatakarzinom]], [[multiples Myelom]], metastasiertes [[Pankreaskarzinom]], Mastzelltumoren, [[malignes Melanom]]),<ref>I. Marech, R. Patruno, N. Zizzo, C. Gadaleta, M. Introna, A. F. Zito, C. D. Gadaleta, G. Ranieri: ''Masitinib (AB1010), from canine tumor model to human clinical development: where we are?'' In: ''Critical reviews in oncology/hematology'', Band 91, Nummer 1, Juli 2014, S. 98–111, [[doi:10.1016/j.critrevonc.2013.12.011]], PMID 24405856.</ref><ref>EU Clinical Trials Register; abgerufen am 30. August 2011.</ref> zur Behandlung der Demenz bei [[Alzheimer-Krankheit]],<ref>J. Folch, D. Petrov, M. Ettcheto, S. Abad, E. Sánchez-López, M. L. García, J. Olloquequi, C. Beas-Zarate, C. Auladell, A. Camins: ''Current Research Therapeutic Strategies for Alzheimer’s Disease Treatment.'' In: ''Neural plasticity'', Band 2016, 2016, S. 8501693, [[doi:10.1155/2016/8501693]], PMID 26881137, {{PMC|4735913}}.</ref><ref>[http://clinicaltrials.gov/show/NCT01872598 A Phase 3 Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Masitinib in Patients With Mild to Moderate Alzheimer’s Disease].</ref> und zur Behandlung der [[Multiple Sklerose|Multiplen Sklerose]] (Stand 2016).<ref>A. Shirani, D. T. Okuda, O. Stüve: ''Therapeutic Advances and Future Prospects in Progressive Forms of Multiple Sclerosis.'' In: ''Neurotherapeutics: the journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics'', Band 13, Nummer 1, Januar 2016, S. 58–69, [[doi:10.1007/s13311-015-0409-z]], PMID 26729332, {{PMC|4720678}}.</ref> Masitinib ist zudem für die Behandlung des Pankreaskarzinoms in der [[Europäische Union|EU]] als [[Orphan-Arzneimittel]] eingestuft.<ref>[http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/orphans/2009/11/human_orphan_000703.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001d12b&jsenabled=true Orphan designation for Masitinib] auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur.</ref>

Zulassungsanträge in der EU für Masitinib zur Behandlung von gastrointestinalen stromalen Tumoren (geplanter Handelsname: ''Masican'') und Pankreasneoplasmen (geplanter Handelsname: ''Masiviera'') wurden 2014 abschlägig beschieden.<ref name="ECReg">[https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/crh_others.htm Abgelehnte Humanarzneimittel im EU-Gemeinschaftsregister], abgerufen am 7. März 2019.</ref>

Für die Behandlung von systemischer [[Mastozytose]] (''Masipro'') wurde die EU-Zulassung 2017 verweigert. Der [[Ausschuss für Humanarzneimittel|CHMP]] stellte die Zuverlässigkeit der Studienergebnisse infrage, da eine Begutachtung an den Prüfzentren „schwere Mängel“ in der Weise, wie die Studie durchgeführt worden war, aufzeige. Darüber hinaus wurden große Veränderungen am Studiendesign vorgenommen, während die Studie im Gange war, und Sicherheitsdaten seien begrenzt.<ref>{{Webarchiv |url=http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Summary_of_opinion_-_Initial_authorisation/human/004159/WC500228053.pdf |text=''Refusal of the marketing authorisation for Masipro (masitinib)'' |wayback=20180315163554 |archiv-bot=}} (PDF). EMA, 15. September 2017; abgerufen am 21. September 2017</ref>

Die EU-Zulassung von Masitinib zur Behandlung der [[Amyotrophe Lateralsklerose|amyotrophen Lateralsklerose]] (ALS)<ref>D. Petrov, C. Mansfield, A. Moussy, O. Hermine: ''ALS Clinical Trials Review: 20 Years of Failure. Are We Any Closer to Registering a New Treatment?'' In: ''Frontiers in aging neuroscience'', Band 9, 2017, S. 68, [[doi:10.3389/fnagi.2017.00068]], PMID 28382000, {{PMC|5360725}}.</ref> (''Alsitek'') wurde 2018 versagt.<ref>[https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/ho26580.htm Union Register of refused medicinal products for human use: Alsitek], 26. Juli 2028.</ref> Einem weiteren Antrag auf Zulassung zur Behandlung der ALS (''Masitinib AB Science'') beschied die europäische Arzneimittelagentur im Juni 2024 ein negatives Gutachten und empfahl, die Zulassung nicht zu erteilen.<ref name="epar-aasitinib-ab">{{Internetquelle |autor= |url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/masitinib-ab-science |titel=Masitinib AB Science {{!}} European Medicines Agency |werk=ema.europa.eu |sprache=en |datum=2024-06-28 |abruf=2024-06-30}}</ref>

== Chemisch-pharmazeutische Informationen ==
Arzneilich verwendet wird Masitinib als Salz der [[Methansulfonsäure]] (Masitinibmesilat), das in wässrigen Lösungen bei saurem [[pH-Wert]] sehr gut, bei alkalischem pH-Wert hingegen unlöslich ist.<ref name="epar" />

== Einzelnachweise ==
<references />

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Zytostatikum]]
[[Kategorie:Tyrosinkinase-Inhibitor]]
[[Kategorie:Orphan-Arzneimittel]]
[[Kategorie:Piperazin]]
[[Kategorie:Benzanilid]]
[[Kategorie:Aminothiazol]]
[[Kategorie:Pyridin]]
[[Kategorie:Toluidin]]

Masitinib - Versionsgeschichte

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