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2025-04-23T19:14:15Z

Forschung

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{{Infobox Protein
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| PDB = s. {{UniProt|P03366}} UniProt-Eintrag
| Groesse = 99 Aminosäuren
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| Kategorie = Aspartylproteasen
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| Substrat = Gag; Gag-Pol
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Die '''HIV-Protease''' (PR, HIV-Prot) ist ein [[Enzym]] aus der Gruppe der [[Aspartatproteasen]]. Ihre genetische Information ist in dem [[Ribonukleinsäure|RNA]]-[[Genom]] des [[HIV|HI-Virus]] enthalten. Sie ist für die Vermehrung des Virus notwendig.

== Aufgabe ==
Die Aufgabe der HIV-Protease besteht darin, neu synthetisierte [[Virusprotein]]e an bestimmten Stellen der Polypeptidkette [[Hydrolyse|hydrolytisch]] zu spalten ([[limitierte Proteolyse]]). Dadurch werden die Virusproteine in ihre funktionelle Form überführt, man spricht von Reifung der Proteine. Ohne die HIV-Protease ist eine Neubildung infektiöser Viren nicht möglich. Daher führt eine Inaktivierung der HIV-Protease – beispielsweise durch Mutation des Gens oder einen [[Inhibitor#Inhibitoren in der Biochemie, Pharmakologie und Toxikologie|Inhibitor]] – zur Unterbrechung des Lebenszyklus des HI-Virus, das sich nicht mehr vermehren und weitere Zellen infizieren kann.

== Inhibitoren ==
{{Hauptartikel|HIV-Proteaseinhibitor}}
Als mögliches Substrat reicht bereits ein Heptapeptid, das bevorzugt zwischen [[Phenylalanin]] und [[Prolin]] gespalten wird. [[Diole]] als mögliche [[Inhibitor]]en können den tetraedrischen Carboxylhydratzwischenzustand bei der Hydrolyse nachahmen. Aus dem Heptapeptid, den alkoholischen Hydroxygruppen und einer Steigerung des hydrophoben Charakters der Nebenketten der endständigen Aminosäuren wurde der Wirkstoff [[Saquinavir]], welcher bereits zur HIV-Behandlung verwendet wird, entwickelt.

Aufgrund der schnellen [[Resistenz]]entwicklung des HI-Virus werden Medikamente meist als Kombination in Form einer [[Antiretrovirale Therapie|antiretroviralen Therapie]] eingesetzt. Andere Angriffspunkte für die medikamentöse Therapie einer HIV-Infektion sind u. a. das Enzym [[Reverse Transkriptase]], Unterbindung der Anlagerung des Virus an die [[Zellmembran]] und die Fusion mit dieser sowie der Zusammenbau neuer Viren in der infizierten Zelle.

== Forschung ==
Da der Lebenszyklus ohne die HIV-Protease unterbrochen wird, ist die HIV-Protease, als möglicher Ansatzpunkt für Medikamente gegen HIV, von großem wissenschaftlichen Interesse.

Unter anderem versucht auch das [[Grid-Computing]]-Projekt [[FightAIDS@Home]] ein Medikament zur Hemmung der HIV-Protease zu finden.<ref>{{Webarchiv |url=http://fightaidsathome.scripps.edu/ |text=''Fight AIDS at Home.'' |wayback=20191008123857 |archiv-bot=}} auf: ''fightaidsathome.scripps.edu''</ref>

== Einzelnachweise ==
<references />

{{SORTIERUNG:Hivprotease}}
[[Kategorie:Peptidase]]
[[Kategorie:AIDS]]

HIV-Protease - Versionsgeschichte

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