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{{Infobox Protein
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'''Etanercept''' ist ein [[Arzneistoff]], der zur Behandlung [[rheuma]]tischer Erkrankungen und der [[Psoriasis]] eingesetzt wird. Es ist ein [[Gentechnik|gentechnologisch]] hergestelltes [[Protein]], das entzündungsinduzierende [[Zytokine]] bindet und somit inaktiviert. Etanercept wurde ursprünglich von Immunex entwickelt, wobei diese Firma von [[Amgen]] gekauft wurde.<ref name="Immunex" /><ref name="merger" /> In Deutschland, Österreich und der Schweiz wird Etanercept von dem [[Pharmaunternehmen]] [[Pfizer]] unter dem [[Markenname]]n Enbrel® vertrieben und unterliegt der ärztlichen [[Verschreibungspflicht]].<ref>Rote Liste online, Stand: September 2009.</ref><ref>AM-Komp. d. Schweiz, Stand: September 2009.</ref><ref>AGES-PharmMed, Stand: September 2009.</ref> Samsung Bioepis erhielt Anfang 2016 in Europa die Zulassung für sein [[Biosimilar]] Benepali® zu Etanercept.<ref name="Samsung" />

== Struktur ==
Etanercept ist ein gentechnologisch hergestelltes [[Fusionsprotein]], das in Ovarialzelllinien des [[Chinesischer Zwerghamster|chinesischen Hamsters]] ([[CHO-Zellen]]) produziert wird. Es ist ein dimeres chimäres Protein, das aus der extrazellulären Ligandenbindungsdomäne des humanen [[Tumornekrosefaktor]]-Rezeptors 2 (TNFR2/p75) verbunden mit der Fc-Untereinheit des IgG1-[[Antikörper]]s des Menschen besteht. Etanercept besteht aus 934 [[Aminosäuren]] und besitzt eine [[Molekülmasse]] von etwa 150 kDa.<ref>Fachinformation Enbrel® 25 mg / 50 mg.</ref> Etanercept ist ein komplexes Molekül mit 6 N-Glykanen, bis zu 14 O-Glykanen und 29 Disulfidverbrückungen.<ref>{{Literatur |Autor=Yohei Mukai, Teruya Nakamura, Mai Yoshikawa, Yasuo Yoshioka, Shin-ichi Tsunoda |Titel=Solution of the structure of the TNF-TNFR2 complex |Sammelwerk=Science Signaling |Band=3 |Nummer=148 |Datum=2010-11-16 |Seiten=ra83 |DOI=10.1126/scisignal.2000954 |PMID=21081755 |Sprache=en}}</ref><ref>{{Literatur |Autor=Stephane Houel, Mark Hilliard, Ying Qing Yu, Niaobh McLoughlin, Silvia Millan Martin |Titel=N- and O-glycosylation analysis of etanercept using liquid chromatography and quadrupole time-of-flight mass spectrometry equipped with electron-transfer dissociation functionality |Sammelwerk=Analytical Chemistry |Band=86 |Nummer=1 |Datum=2014-01-07 |Seiten=576–584 |DOI=10.1021/ac402726h |PMID=24308717 |Sprache=en}}</ref><ref name=":0">{{Literatur |Autor=William C. Lamanna, Robert Ernst Mayer, Alfred Rupprechter, Michael Fuchs, Fabian Higel |Titel=The structure-function relationship of disulfide bonds in etanercept |Sammelwerk=Scientific Reports |Band=7 |Nummer=1 |Datum=2017-06-21 |Seiten=3951 |DOI=10.1038/s41598-017-04320-5 |PMC=5479810 |PMID=28638112 |Sprache=en}}</ref>

== Pharmakologie ==
=== Wirkmechanismus ===
Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des humanen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, die proinflammatorischen Zytokine [[Tumornekrosefaktor]] (TNFα) und [[Lymphotoxin]] (TNFβ) zu binden. Tumornekrosefaktor und Lymphotoxin sind proinflammatorische Zytokine, die an zwei unterschiedliche zellständige Rezeptoren binden: die p55 und p75-Tumornekrosefaktorrezeptoren (TNFR). Der von Etanercept gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der [[Zellmembran]] befindlichen [[Rezeptor (Biochemie)|Rezeptor]] binden und somit keine [[Entzündung]]sprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition).

=== TNF-Antikörper und latente Tuberkulose oder Toxoplasmose ===
Da Etanercerpt Immunreaktionen beeinflusst und unter der Behandlung unter anderem latente Tuberkulose wiederaufflammen kann, muss der Behandlung ein Test auf TBC vorangehen, der negativ sein muss.<ref>{{cite journal |author=Gardam MA, Keystone EC, Menzies R, ''et al.'' |date=2003-03 |title=Anti-tumour necrosis factor agents and tuberculosis risk: mechanisms of action and clinical management |journal=[[Lancet Infect Dis]] |volume=3 |issue=3 |pages=148–55 |pmid=12614731 |language=en}}</ref><ref>{{cite journal |author=Keane J, Gershon S, Wise RP, ''et al.'' |date=2001-10 |title=Tuberculosis associated with infliximab, a tumor necrosis factor alpha-neutralizing agent |journal=[[N. Engl. J. Med.]] |volume=345 |issue=15 |pages=1098–1104 |pmid=11596589 |language=en}}</ref><ref>{{cite journal |author=Mohan AK, Coté TR, Block JA, Manadan AM, Siegel JN, Braun MM |date=2004-08 |title=Tuberculosis following the use of etanercept, a tumor necrosis factor inhibitor |journal=Clin. Infect. Dis. |volume=39 |issue=3 |pages=295–299 |doi=10.1086/421494 |pmid=15306993 |language=en}}</ref> Gleiches gilt für eine latente Toxoplasmose (die auch in allen westeuropäischen Ländern eine hohe Prävalenz hat).<ref>{{Literatur |Autor=Nagwa Mostafa El-Sayed, Khadiga Ahmed Ismail, Abeer Fathy Badawy, Khaled Fathy Elhasanein |Titel=In vivo effect of anti-TNF agent (etanercept) in reactivation of latent toxoplasmosis |Sammelwerk=Journal of Parasitic Diseases: Official Organ of the Indian Society for Parasitology |Band=40 |Nummer=4 |Datum=2016-12 |Seiten=1459–1465 |DOI=10.1007/s12639-015-0712-y |PMC=5118338 |PMID=27876967 |Sprache=en}}</ref><ref>{{Literatur |Autor=Jing Yang, Luyao Wang, Dongmei Xu, Ding Tang, Senyang Li |Titel=Risk Assessment of Etanercept in Mice Chronically Infected With Toxoplasma gondii |Sammelwerk=Frontiers in Microbiology |Band=9 |Datum=2018 |Seiten=2822 |DOI=10.3389/fmicb.2018.02822 |PMC=6258779 |PMID=30519229 |Sprache=en}}</ref>

=== Morbus Crohn ===
Bei der Anwendung von Etanercept, besonders bei Patienten mit [[Spondylitis ankylosans]], wurde mit einer Inzidenz von 0,8 per hundert Patientenjahre (und 0,5 unter Placebo) das Auftreten neuer [[Chronisch-entzündliche Darmerkrankungen|chronisch-entzündlicher Darmerkrankungen]] und v. a. des [[Morbus Crohn]] beobachtet, wenngleich bei unzureichender Fallzahl keine Signifikanz und keine Korrelation etabliert werden konnten.<ref>Bénédicte De Vroey, Michael Schapira, Jean-Michel Ghilain: ''A Terminal Event'' [[New England Journal of Medicine]] 2019, Band 381, Ausgabe 22 vom 28. November 2019, Seite 2183, [[DOI:10.1056/NEJMc1913325]]</ref>

== Handelsname ==
Enbrel (Pfizer)

'''Biosimilars''':

''Erelzi'' ([[Sandoz]] / [[Hexal AG|Hexal]] – EU seit 2018)<ref>{{Literatur |Autor=Apotheke Adhoc |Titel=Erelzi: Enbrel von Hexal |Sammelwerk=APOTHEKE ADHOC |Online=[https://www.apotheke-adhoc.de/nachrichten/detail/pharmazie/erelzi-enbrel-von-hexal-biosimilars/ Online] |Abruf=2018-11-26 |Sprache=de}}</ref> ''Benepali'' (Biogen-EU seit 2018)

== Weblinks ==
* {{EPAR}}

== Literatur ==
* {{cite journal |author=Singh JA, Christensen R, Wells GA, ''et al.'' |date=2009 |title=Biologics for rheumatoid arthritis: an overview of Cochrane reviews |journal=Cochrane Database Syst Rev |issue=4 |pages=CD007848 |doi=10.1002/14651858.CD007848.pub2 |pmid=19821440 |language=en}}

== Einzelnachweise ==
<references>
<ref name="Immunex">
R. L. Yung: ''Etanercept Immunex.'' In: ''Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000).'' Band 2, Nummer 2, Februar 2001, S. 216–221, PMID 11816834 (Review).
</ref>
<ref name="merger">
{{Internetquelle |url=https://www.discoverymedicine.com/Benjamin-Yang/2009/05/10/amgen-acquires-immunex-in-a-16-billion-deal-adding-enbrel-to-its-blockbuster-drug-portfolio/ |titel=Amgen acquires Immunex in a $16 billion deal, adding Enbrel to its blockbuster drug portfolio |hrsg=PubMed |sprache=en |abruf=2014-07-09}}
</ref>
<ref name="Samsung">
{{Internetquelle |url=http://www.finanztreff.de/news/business-wire-samsung-bioepis-tritt-mit-benepali--dem-ersten-von-der-eu-kommission-zugelas/11018489 |titel=BUSINESS WIRE: Samsung Bioepis tritt mit Benepali® – dem ersten von der EU-Kommission zugelassenen Fusionsprotein-Biosimuar (sic!) – in den europäischen Biopharma-Markt ein |hrsg=Finanztreff |archiv-url=https://web.archive.org/web/20160210214110/http://www.finanztreff.de/news/business-wire-samsung-bioepis-tritt-mit-benepali--dem-ersten-von-der-eu-kommission-zugelas/11018489 |archiv-datum=2016-02-10 |abruf=2016-02-10 |sprache=de}}
</ref>
</references>

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Antikörper]]
[[Kategorie:TNF-Blocker]]
[[Kategorie:Krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum]]

Etanercept - Versionsgeschichte

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