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{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = [[Datei:Erlotinib Structural Formulae.png|350px|Strukturformel von Erlotinib]]
| Freiname = Erlotinib
| Andere Namen =
* ''N''-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)chinazolin-4-amin
* OSI 774
| Summenformel =* C22H23N3O4 (Erlotinib)
* C22H23N3O4·HCl (Erlotinib·Hydrochlorid)
| CAS =
* {{CASRN|183321-74-6}} (Erlotinib)
* {{CASRN|183319-69-9|Q27124083}} (Erlotinib·[[Hydrochlorid]])
| EG-Nummer = 689-196-2
| ECHA-ID = 100.216.020
| PubChem = 176870
| ChemSpider = 154044
| ATC-Code = {{ATC|L01|XE03}}
| DrugBank = DB00530
| Wirkstoffgruppe = [[Tyrosinkinase-Inhibitor]]
| Molare Masse = 393,44 [[Gramm|g]]·[[mol]]−1 (Erlotinib)
| Dichte =
| Schmelzpunkt =
| Siedepunkt =
| Dampfdruck =
| pKs =
| Löslichkeit =
| Quelle GHS-Kz = <ref>{{CL Inventory|ID=221278 |Name=4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline |Abruf=2020-02-10}}</ref>
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|08}}
| GHS-Signalwort = Achtung
| H = {{H-Sätze|351|413}}
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}
| P = {{P-Sätze|?}}
| Quelle P =
| MAK =
}}

'''Erlotinib''' ist ein selektiver [[Inhibitor]] der [[Tyrosinkinase]]-Domäne des [[EGF-Rezeptor]]s. Es wurde 2005 unter dem Namen ''Tarceva'' in der EU zugelassen zur Behandlung des [[Lungenkrebs]]es (nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom), Anfang 2007 erfolgte die Indikationserweiterung zur Therapie des Bauchspeicheldrüsenkrebses ([[Pankreaskarzinom]]).<ref>[http://www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000618/WC500033989.pdf Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit.] (PDF; 160 kB) European Medicines Agency, EMA (deutsch).</ref>

== Pharmakologie ==
Erlotinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der zu einer Blockade des Tumor-Zellwachstums führen kann. Indem Erlotinib die Tyrosinkinaseaktivität innerhalb der Zelle blockiert, verhindert es die Signalübertragung über den für das [[Zellwachstum]] wichtigen Wachstumsfaktorrezeptor [[HER1]] (humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 1), auch EGFR (''epidermal growth factor receptor'').

== Zugelassene Anwendungsgebiete ==
Bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (''Non Small Cell Lung Cancer'', NSCLC) wird Erlotinib in fortgeschrittenen Krankheitsstadien angewendet, bei denen eine übliche [[Chemotherapie]] versagt hat und eine L858R-Mutation im epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) vorliegt.<ref>[https://www.ajmc.com/newsroom/a-67-million-fine-for-false-claims-on-erlotinib ''A $67 Million Fine for False Claims on Erlotinib''.] In: ''The American Journal of Managed Care'' (englisch).</ref>

Lebensverlängernde Wirkungen bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wurden in der am M.D. Anderson Krebszentrum in Houston durchgeführten TRIBUTE-Studie<ref>{{Webarchiv |url=http://www.cancer.gov/clinicaltrials/results/erlotinib-TRIBUTE0805 |text=''Erlotinib (Tarceva®) Plus Chemotherapy Fails to Improve Overall Survival in Non-Small Cell Lung Cancer'' |wayback=20090302101520}}</ref> jedoch nur für lebenslange Nichtraucher nachgewiesen.

{| class="wikitable float-left"
|+Zulassung von Erlotinib (2015)<ref name="EMA">{{Internetquelle |url=http://www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000618/WC500033994.pdf |titel=ANHANG I: ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS |hrsg=Europäische Arzneimittelagentur |format=PDF |abruf=2016-01-03}}</ref>
|-
!Zeitpunkt
!Zulassungsbedingung
|-
|colspan="2"| '''Nichtkleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC)'''
|-
|Erstlinie || bei NSCLC mit EGFR-Mutation
|-
|Wechsel-Erhaltungstherapie || bei lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem NSCLC mit aktivierenden EGFR-Mutationen und unverändertem Krankheitszustand nach First-Line-Therapie
|-
|Zweitlinie || bei NSCLC mit oder ohne EGFR-Mutation
|-
|colspan="2"| '''Metastasiertes Pankreaskarzinom'''
|-
|Erstlinie || in Kombination mit [[Gemcitabin]]
|}
Zum Einsatz von Erlotinib als Erstmedikation und in der Kombinationstherapie bei Lungenkrebs werden zurzeit Studien durchgeführt.

Seit September 2005 ist Erlotinib in der EU zur Therapie bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Lungenkrebs (NSCLC), die mindestens eine vorangegangene Chemotherapie erhalten haben, zugelassen. Die Zulassung wurde unabhängig vom EGFR-Mutationsstatus erteilt. In den folgenden Jahren wurde die Zulassung erweitert, so dass Erlotinib mittlerweile auch als [[Erstlinientherapie]] bei der oben genannten Patientengruppe, falls eine EGFR-Mutation vorliegt, zugelassen ist.<ref>{{Internetquelle |url=http://www.oncotrends.de/breiter-einsatzbereich-von-erlotinib-beim-nsclc-422198 |titel=Breiter Einsatzbereich von Erlotinib beim NSCLC |hrsg=Oncotrends |datum=2014-06-04 |offline=ja |archiv-url=https://web.archive.org/web/20160103133716/http://www.oncotrends.de/breiter-einsatzbereich-von-erlotinib-beim-nsclc-422198 |archiv-datum=2016-01-03 |archiv-bot= |abruf=2016-01-03}}</ref>

Die empfohlene Dosis beim Bronchialkarzinom beträgt einmal täglich 150 mg.<ref name="EMA" />

Im Januar 2007 erfolgte die Zulassung von ''Tarceva'' in Kombination mit dem Chemotherapeutikum [[Gemcitabin]] in der Erstlinientherapie von Patienten mit metastasiertem Bauchspeicheldrüsenkrebs ([[Pankreaskarzinom]]). Für das nicht-metastasierte, lokal fortgeschrittene Pankreaskarzinom konnte kein Überlebensvorteil nachgewiesen werden und hierfür besteht auch keine Zulassung.<ref>[http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000618/human_med_001077.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Summary of the European Public Assessment Report (EPAR).] European Medicines Agency, EMA (englisch).</ref>

Die empfohlene Dosis beim Pankreaskarzinom beträgt einmal täglich 100 mg.<ref name="EMA" />

== Nebenwirkungen ==
Die häufigsten Nebenwirkungen von Erlotinib sind ein [[Akne]]-ähnlicher Hautausschlag (“Rash”) und [[Durchfall]], während die hämatologische Toxizität insbesondere im Vergleich mit alternativen Medikamenten wie [[Pemetrexed]] oder [[Docetaxel]] gering ist. Der sogenannte Rash tritt bei etwa zwei Dritteln der mit Erlotinib behandelten Patienten in unterschiedlicher Ausprägung auf. Die Ergebnisse klinischer Studien zeigen, dass ein Zusammenhang zwischen der Stärke des Hautausschlages und dem Ansprechen auf das Medikament besteht: Je stärker der Rash, desto höher das Ansprechen auf Erlotinib.

Im Mai 2009 informierte die [[Hoffmann-La Roche]] AG Heilberufangehörige über das [[Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte]] über das erhöhte Risiko unter der Therapie von Erlotinib eine Magen-Darm-Perforation zu erleiden. Entsprechend sei die gleichzeitige Anwendung von Schmerzmitteln des Typs der nichtsteroidalen Antiphlogistika [[Kontraindikation|kontraindiziert]].<ref>Rote-Hand-Brief [https://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2009/20090525.pdf ''Informationen über das Auftreten von Magen-Darm-Perforationen im Zusammenhang mit der Anwendung von Erlotinib (Tarceva)''] (PDF; 656 kB) vom 25. Mai 2009; abgerufen am 31. Mai 2012.</ref>

== Handelsname ==
''Tarceva'' (EU, CH, USA), ([[Hoffmann-La Roche|Roche]])

== Weblinks ==
* [http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000618/human_med_001077.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Seite über Erlotinib/Tarceva.] Europäische Zulassungsbehörde

== Einzelnachweise ==
<references />

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Chinazolin]]
[[Kategorie:Methoxyverbindung]]
[[Kategorie:Glycolether]]
[[Kategorie:Aminobenzol]]
[[Kategorie:Alkin]]
[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Zytostatikum]]
[[Kategorie:Tyrosinkinase-Inhibitor]]
[[Kategorie:Aminoazin]]

Erlotinib - Versionsgeschichte

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