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2026-03-15T09:32:06Z

Lorano Pro wurde als deutscher Handelsname hinzugefügt.

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{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = [[Datei:Desloratadine.svg|200px|Strukturformel von Desloratadin]]
| Freiname = Desloratadin
| Andere Namen = 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-5,6-dihydro-11''H''-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin ([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])
| Summenformel = C19H19ClN2
| CAS = {{CASRN|100643-71-8}}
| EG-Nummer = 638-878-8
| ECHA-ID = 100.166.554
| PubChem = 124087
| ChemSpider = 110575
| DrugBank = DB00967
| ATC-Code = {{ATC|R06|AX27}}
| Wirkstoffgruppe = [[Antihistaminikum]]
| Wirkmechanismus = [[Antihistaminikum]]
| Molare Masse = 310,82 [[Gramm|g]]·[[mol]]−1
| Dichte =
| Schmelzpunkt =
| Siedepunkt =
| Dampfdruck =
| pKs =
| Löslichkeit =
| Quelle GHS-Kz = <ref>{{CL Inventory|ID=171394 |Name=13-chloro-2-(piperidin-4-ylidene)-4-azatricyclo[9.4.0.0³,⁸]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaene |Abruf=2020-01-15}}</ref>
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|09|08|05|07}}
| GHS-Signalwort =
| H = {{H-Sätze|302|318|361|411}}
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}
| P = {{P-Sätze|261|305+351+338}}
| Quelle P = <ref name="BLD">{{BLDpharm|124|BD123824|Name=8-Chloro-11-(piperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine|Abruf=2024-09-29}}</ref>
| MAK =
}}

'''Desloratadin''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Antihistaminikum|Antihistaminika]], der zur Behandlung der [[Allergische Rhinitis|allergischen Rhinitis]] und [[Urtikaria]] eingesetzt wird.<ref>[https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2002/daz-47-2002/uid-8767 Chronisch idiopathische Urtikaria: Desloratadin stoppt juckende Quaddeln], www.deutsche-apotheker-zeitung.de, 17. November 2002.</ref> Desloratadin ist ein Abkömmling und [[Metabolit]] des Antihistaminikums [[Loratadin]] und wurde in Deutschland von dem Pharmaunternehmen [[Essex Pharma]], einer [[Schering-Plough]]-Tochter, mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht.

== Zulassung und Vermarktung ==
Desloratadin wurde im Januar 2001 EU-weit unter den Namen ''Aerius'' als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zugelassen zur Besserung der Symptomatik bei saisonaler allergischer Rhinitis bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren. Es löste das Vorläufer-Präparat ''Lisino'' (Loratadin) ab, dessen Patentschutz 2001 auslief und vom Schering-Plough vom Markt genommen wurde.<ref>[https://www.arznei-telegramm.de/html/2001_06/0106520_01.html ''Antiallergikum Loratadin (Lisino u. a.): Preisgünstigere Nachfolgepräparate''], a-t, 13. Juni 2001.</ref> Das Anwendungsgebiet von ''Aerius'' wurde später um die chronische idiopathische Urtikaria (2001) bzw. Urtikaria (2008) sowie allergische Rhinitis (2002) erweitert.<ref name=epar-proc>[https://www.ema.europa.eu/en/documents/procedural-steps-after/aerius-epar-procedural-steps-taken-scientific-information-after-authorisation_en.pdf ''Procedural steps taken and scientific information''], EMA, abgerufen am 8. März 2023.</ref> Nach dem Auslaufen des Patentschutzes von Desloratadin 2012<ref>Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath (Hrsg.): ''Arzneiverordnungs-Report 2014''. Springer, Berlin/Heidelberg 2014, S. 237.</ref> kamen erste Generika auf den Markt.

Im Jahr 2013 beantragte ein Generikahersteller beim [[Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte]] (BfArM), Desloratadin in Deutschland aus der [[Verschreibungspflicht]] zu entlassen. Der zuständige Sachverständigen-Ausschuss sprach sich auch für die Entlassung aus,<ref>[https://www.bfarm.de/DE/Arzneimittel/Pharmakovigilanz/Ausschuesse-und-Gremien/Verschreibungspflicht/Protokolle/70Sitzung/protokoll_70.html?nn=594592 ''Ergebnisprotokoll der 70. Sitzung (25. Juni 2013)''], BfArM, 8. Oktober 2013.</ref> jedoch wurde sie erst 2019 gegenüber dem [[Bundesministerium für Gesundheit (Deutschland)|BMG]] auf dem gerichtlichen Weg erstritten. Seit dem 22. Februar 2020<ref>[https://www.kvbawue.de/praxis/aktuelles/nachrichten-zum-praxisalltag/news-artikel/desloratadin-jetzt-auch-ohne-rezept-erhaeltlich ''Desloratadin jetzt auch ohne Rezept erhältlich''], Kassenärztliche Vereinigung Baden-Württemberg, 20. März 2020.</ref> ist Desloratadin in Deutschland „in der oralen Anwendung zur symptomatischen Behandlung bei allergischer Rhinitis und Urtikaria bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab zwei Jahren, es sei denn, es handelt sich um von der Europäischen Kommission als verschreibungspflichtig zugelassene Arzneimittel“ von der Verschreibungspflicht ausgenommen und dadurch auch als [[rezeptfreies Medikament]] (sog. OTC-Medikament) zu kaufen.<ref>[https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2020/daz-8-2020/desloratadin-gibt-es-kuenftig-auch-ohne-rezept ''Desloratadin gibt es künftig auch ohne Rezept''], DAZ, 20. Februar 2020.</ref>

In anderen Staaten gelten deren nationale Vorschriften.

Die mit der Übernahme von Schering-Plough an [[Merck & Co.#Merck, Sharp & Dohme|Merck, Sharp & Dohme]] (MSD) übergegangene Zulassung von ''Aerius'' wurde 2021 auf [[Organon (Pharma)|Organon]] übertragen.<ref>[https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2021/20210510151706/dec_151706_en.pdf ''Commission Implementing Decision''], EU-Kommission, 10. Mai 2021 (PDF).</ref>

== Wirkmechanismus ==
Der Wirkmechanismus von Desloratadin entspricht dem des Loratadins. Als H1-Antihistaminikum blockiert es die speziellen [[Rezeptor (Biochemie)|Bindungsstellen]] für [[Histamin]], die [[Histamin-H1-Rezeptor|Histamin-H1-Rezeptoren]], und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und [[Bronchospasmus|Bronchospasmen]]); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die [[Mastzelle]]n, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird. Desloratadin wirkt zudem als funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase ([[FIASMA]]).<ref name="pmid18504571">{{cite journal |author=Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P|title=Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase|journal=PLoS ONE|volume=6|issue=8|pages=e23852|year=2011|doi=10.1371/journal.pone.0023852 |language=en}}</ref>

== Vergleich mit Loratadin ==
Im Unterschied zu Loratadin hat Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere [[Affinität (Biochemie)|Affinität]] zum [[Histamin-H1-Rezeptor|H1-Rezeptor]]. Daher kann Loratadin formal als [[Prodrug]] des Desloratadins angesehen werden. Darüber hinaus hat Desloratadin eine längere [[Plasmahalbwertszeit]]. Gemeinsam ist beiden Substanzen die Eigenschaft, dass an der [[Blut-Hirn-Schranke]] ein Rücktransport durch [[Multidrug-Resistance-Protein 1|P-Glykoproteine]] erfolgt,<ref>{{Literatur |Autor=Cuiping Chen, Elizabeth Hanson, John W. Watson, Jae S. Lee |Titel=P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists |Sammelwerk=Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals |Band=31 |Nummer=3 |Datum=2003-03 |DOI=10.1124/dmd.31.3.312 |PMID=12584158 |Seiten=312–318}}</ref> sodass sowohl Loratadin als auch Desloratadin nur begrenzt in das [[Zentralnervensystem]] gelangen und dort weniger Nebenwirkungen wie z. B. Schläfrigkeit ([[Sedierung]]) verursachen können. Sie zählen daher beide zu den [[Antihistaminikum|Antihistaminika]] der zweiten Generation.

Ein therapeutischer Vorteil von Desloratadin wird als marginal eingestuft, da auch Loratadin in der Leber nahezu vollständig in Desloratadin umgewandelt wird.<ref>{{cite book |author=Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath |title=Arzneiverordnungs-Report 2004: Aktuelle Daten, Kosten, Trends und Kommentare |publisher=Springer |year=2004 |isbn=3540213597 |language=en}}</ref> Die zeitliche Nähe zwischen dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin und der Markteinführung von Desloratadin legt nahe, dass auch dies ein Grund für dessen Einführung war.<ref>{{cite book |author=Antje-Christina Raasch |title=Der Patentauslauf von Pharmazeutika als Herausforderung beim Management des Produktlebenszyklus |chapter=Strategie und Erfolgsfaktoren beim Patentauslauf des Antihistaminikums Lisino von essex pharma |publisher=Springer |year=2006 |pages=211–225 |isbn=978-3-8350-0632-4}}</ref>

== Handelsnamen ==
;[[Monopräparat]]e
Aerius (EU, CH), Desloraderm (D), Desloratadin Glenmark, Desloratadin-Actavis, Dasselta (D, A), Deslora Denk, Desloratadin Heumann, Lorano Pro (D), Desloratadin-1 A Pharma<ref>{{Literatur |Autor=Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath, Wolf-Dieter Ludwig, Jürgen Klauber |Titel=Arzneiverordnungs-Report 2018 |Verlag=Springer-Verlag |Ort= |Datum=2018 |ISBN=978-3-662-57386-0 |Seiten=305 }}</ref>

;[[Kombinationspräparat]]e
* mit [[Pseudoephedrin]]: Aerinaze (EU)

== Weblinks ==
* [https://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=343&type=0 Pharmazeutische Zeitung: Desloratadin | Aerius® | 07|2001]
* Zentral zugelassene [https://www.ema.europa.eu/en/medicines/ema_group_types/ema_medicine/search_api_aggregation_ema_active_substance_and_inn_common_name/desloratadine Desloratadin-Arzneimittel] auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur ([[European Public Assessment Report|Europäischer Öffentlicher Beurteilungsbericht]], EPAR)

== Einzelnachweise ==
<references />{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Antihistaminikum]]
[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Chlorbenzol]]
[[Kategorie:Pyridin]]
[[Kategorie:Piperidin]]
[[Kategorie:Cycloheptadien]]
[[Kategorie:Alken]]
[[Kategorie:Anelliertes Benzol]]

Desloratadin - Versionsgeschichte

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