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Buspiron - Versionsgeschichte
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<p><b>Neue Seite</b></p><div>{{Infobox Chemikalie<br />
| Strukturformel = [[Datei:Buspirone 200.svg|320px|Strukturformel von Buspiron]]<br />
| Freiname = Buspiron<br />
| Andere Namen = 8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decan-7,9-dion <small>([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])</small><br />
| Summenformel = * C<sub>21</sub>H<sub>31</sub>N<sub>5</sub>O<sub>2</sub><br />
* C<sub>21</sub>H<sub>31</sub>N<sub>5</sub>O<sub>2</sub>·HCl <small>([[Hydrochlorid]])</small><br />
| CAS = * {{CASRN|36505-84-7}}<br />
* {{CASRN|33386-08-2|Q27105997}} <small>(Hydrochlorid)</small><br />
| EG-Nummer = 253-072-2<br />
| ECHA-ID = 100.048.232<br />
| PubChem = 2477<br />
| ChemSpider = 2383<br />
| ATC-Code = {{ATC|N05|BE01}}<br />
| DrugBank = DB00490<br />
| Wirkstoffgruppe = [[Anxiolytikum]]<br />
| Wirkmechanismus = selektiver [[Serotoninagonist]]<br />
| Molare Masse = 385,50 [[Gramm|g]]·[[mol]]<sup>−1</sup><br />
| Dichte = <br />
| Schmelzpunkt = 109–110&nbsp;°C; 201,5–202,5&nbsp;°C (Hydrochlorid)<ref name="römpp">{{RömppOnline |ID=RD-02-03047 |Name=Buspiron |Abruf=2024-03-10}}</ref><br />
| Siedepunkt = <br />
| Dampfdruck = <br />
| pKs = <br />
| Löslichkeit = <br />
| Quelle GHS-Kz = <ref name="Sigma">{{Sigma-Aldrich|SIGMA|B7148|Name=Buspirone hydrochloride|Abruf=2024-03-10}}</ref><br />
| GHS-Piktogramme = Hydrochlorid<br />{{GHS-Piktogramme-klein|06}}<br />
| GHS-Signalwort = Gefahr<br />
| H = {{H-Sätze|301}}<br />
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}<br />
| P = {{P-Sätze|264|270|301+310|405|501}}<br />
| Quelle P = <ref name="Sigma" /><br />
| MAK = <br />
| ToxDaten = * {{ToxDaten |Typ=LD50 |Organismus=Ratte |Applikationsart=i.p. |Wert=136&nbsp;mg·kg<sup>−1</sup> |Bezeichnung=Hydrochlorid |Quelle=<ref name="römpp" /> }}<br />
* {{ToxDaten |Typ=LD50 |Organismus=Maus |Applikationsart=i.p. |Wert=146&nbsp;mg·kg<sup>−1</sup> |Bezeichnung=Hydrochlorid |Quelle=<ref name="Sigma" /> }}<br />
* {{ToxDaten |Typ=LD50 |Organismus=Ratte |Applikationsart=oral |Wert=196&nbsp;mg·kg<sup>−1</sup> |Bezeichnung=Hydrochlorid |Quelle=<ref name="römpp" /><ref name="Sigma" /> }}<br />
* {{ToxDaten |Typ=LD50 |Organismus=Maus |Applikationsart=oral |Wert=655&nbsp;mg·kg<sup>−1</sup> |Bezeichnung=Hydrochlorid |Quelle=<ref name="römpp" /> }}<br />
}}<br />
<br />
'''Buspiron''' ist ein [[Arzneistoff]], der angstlösend wirkt. Sein Vorteil gegenüber den [[Benzodiazepine]]n liegt vor allem darin, dass er, nach derzeitigem Stand der Forschung, nicht abhängig macht. Es wirkt auch nicht [[Sedierung|sedierend]]. Die Wirkung tritt, anders als bei Benzodiazepinen, nicht unmittelbar nach der Einnahme, sondern erst nach einigen Wochen (zwei und mehr) regelmäßiger Einnahme ein.<br />
Buspiron besitzt keine Affinität zu [[GABA-Rezeptor]]en. Vermutlich wirkt es als partieller [[Agonist (Pharmakologie)|Agonist]] an [[5-HT1A-Rezeptoren|5-HT<sub>1A</sub>-Rezeptoren]] und als [[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]] an [[Dopamin-Rezeptor|D<sub>2</sub>-Rezeptoren]]. Der Wirkstoff wurde 1971 von [[Bristol-Myers Squibb|Bristol Myers]] und 1973 von [[Johnson & Johnson|Mead Johnson]] patentiert. Es sind auch Generika im Handel.<ref name="römpp" /> Verwendet wird er als [[Hydrochloride|Hydrochlorid]].<ref name="römpp" /><br />
Buspiron wurde 1986 für die Indikation ''[[Generalisierte Angststörung]]'' erstmals zugelassen.<br />
<br />
== Nebenwirkungen ==<br />
Sehr häufige Nebenwirkungen (<&nbsp;1:10) sind Schwindelgefühl, Müdigkeit, Übelkeit und Kopfschmerzen. Häufig (<&nbsp;1:100) kommt es unter anderem auch zu [[Tachykardie]]n, [[Nervosität]], [[Schlaflosigkeit]], [[Parästhesie]]n, [[Diarrhöe]], [[Akkommodationsstörung]]en, [[depressiv]]en Missempfindungen, [[Albtraum|Alpträumen]], Verwirrtheit und verschwommenem Sehen.<ref>[https://www.netdoktor.de/medikamente/buspiron/ netdoktor.de]</ref><br />
<br />
== Wechselwirkungen ==<br />
Buspiron wird über das [[Cytochrom P450 3A4]] metabolisiert. Dies hat zur Folge, dass der Plasmaspiegel von Buspiron durch Induktoren dieses Enzyms (z.&nbsp;B. [[Carbamazepin]]) erniedrigt bzw. durch Inhibitoren (z.&nbsp;B. [[Naringin|Grapefruitsaft]], [[Cimetidin]]) erhöht wird.<br />
<br />
Im Zusammenhang mit stark serotonerg wirkenden Medikamenten ([[Serotonin-Wiederaufnahmehemmer|SSRI]], [[Clomipramin]], [[Echtes Johanniskraut]]) kann es vereinzelt zum [[Serotonin-Syndrom]] kommen.<br />
<br />
== Handelsnamen ==<br />
'''[[Monopräparat]]e'''<br /><br />
Anxut (D), Busp (D), Bespar (D)<br />
<br />
== Weblinks ==<br />
* {{Webarchiv |url=http://www2.i-med.ac.at/pharmakologie/info/info4-2.html#buspar |text=Unabhängige Pharmainformation über Buspiron (''Buspar''). |wayback=20130920030904}} Medizinische Universität Innsbruck, 1989.<br />
<br />
== Einzelnachweise ==<br />
<references /><br />
<br />
{{Gesundheitshinweis}}<br />
<br />
[[Kategorie:Spiroverbindung]]<br />
[[Kategorie:Cyclopentan]]<br />
[[Kategorie:Valerolactam]]<br />
[[Kategorie:Imid]]<br />
[[Kategorie:Piperazin]]<br />
[[Kategorie:Pyrimidin]]<br />
[[Kategorie:Aminoazin]]<br />
[[Kategorie:Arzneistoff]]<br />
[[Kategorie:Anxiolytikum]]<br />
[[Kategorie:Synthetische psychotrope Substanz]]<br />
[[Kategorie:Psychotroper Wirkstoff]]</div>
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