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2025-08-08T11:48:02Z

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{{Infobox Protein
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|Bild = Struktur Buserelin.svg
|Bild_legende = Strukturformel
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|Groesse = 9 Aminosäuren, 1239 [[Dalton (Einheit)|Dalton]]
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'''Buserelin''' ist die Abkürzung für Butylserylrelin und beschreibt einen [[hormon]]ell wirksamen [[Arzneistoff]], der als [[GnRH-Analogon]] wirkt.

== Struktur ==
Buserelin ist ein analog zum [[Gonadoliberin|Gonadotropin-Releasing-Hormon]] (GnRH) wirkendes, synthetisches Nona[[peptid]] mit der [[Primärstruktur]]: Pyr–His–Trp–Ser–Tyr–D-Ser(tBu)–Leu–Arg–Pro-NH-Et.

Gegenüber dem GnRH wurde die [[Aminosäure]] [[Glycin]] an Position 6 gegen ''O''-''[[tertiär (Chemie)|tert]]''-Butyl–D-Serin ausgetauscht, die [[C-terminal|''C''-terminal]]e Aminosäure Glycin entfernt und der ''C''-Terminus als Ethylamid geschützt. Die chemische Abwandlung führt zu einer erhöhten Resistenz gegen den enzymatischen Abbau durch Peptidasen und zu einer lang anhaltenden Gonadotropinfreisetzung bei wesentlich verringerter Wirkstoffdosis gegenüber GnRH. Buserelin ist hundert- bis zweihundertfach wirksamer als natürliches GnRH.

== Wirkung ==
Der Wirkstoff bindet in der [[Hypophyse]] [[Agonist (Pharmakologie)|agonist]]isch an den GnRH-Rezeptor und führt so zur Sekretion eines weiteren Hormons, des [[Luteinisierendes Hormon|Luteinisierenden Hormons]] (LH), sowie in weniger starkem Umfang, des [[Follikelstimulierendes Hormon|Follikelstimulierenden Hormones]] (FSH). Letztlich bewirkt eine [[Pulsatile Ausschüttung|pulsatile]] Verabreichung von Buserelin die Reifung der [[Ovarialfollikel]] im [[Eierstock]] und eine [[Ovulation]]. Dies macht man sich bei der Behandlung von [[Eierstockzyste]]n und bei der [[Künstliche Befruchtung|künstlichen Befruchtung]] zunutze, in der Tiermedizin auch für den [[Ovar-Stimulationstest]].

Bei kontinuierlicher Stimulierung des [[Rezeptor (Biochemie)|Rezeptor]]s über mehr als 24 Stunden kommt es zu einer [[paradoxe Hemmung|paradoxen Hemmung]], da es zu einer Rezeptor-Desensibilisierung kommt, woraufhin die LH-Sekretion trotz Bindung des fördernden Hormons unterdrückt wird. Als Folge dessen wird im [[Hoden]] die Produktion des männlichen Geschlechtshormons [[Testosteron]] auf Kastrationsniveau unterdrückt. Dieser Mechanismus wird zur Behandlung testosteronabhängiger Tumoren, vor allem bei fortgeschrittenem [[Prostatakrebs]] ausgenutzt. Außerdem findet Buserelin Anwendung in der [[Brustkrebs]]-Behandlung.

== Handelsnamen ==
;[[Monopräparat]]e
Metrelef (D), Profact (D), Suprecor (A), Suprefact (CH)<ref>Rote Liste online, Stand: September 2009.</ref><ref>AM-Komp. d. Schweiz, Stand: September 2009.</ref><ref name="AGES-PharmMed">AGES-PharmMed, Stand: September 2009.</ref>

In der Tiermedizin wird es als Receptal<ref name="AGES-PharmMed"/> oder als Veterelin<ref>{{Internetquelle|hrsg=pharmazie.com|url=https://www.pharmazie.com/graphic/A/75/8-00975.pdf|format=pdf; 51 kB|titel=Veterelin 0,004 mg/ml-Injektionslösung für Rinder, Schweine, Pferde und Kaninchen|datum=2012-03-19|zugriff=2012-04-02|zitat=Wirkstoff: Buserelin 0,004 mg}}.</ref> vertrieben und zur [[Brunstsynchronisation]] eingesetzt.

== Einzelnachweise ==
<references/>

== Weblinks ==
* {{Vetpharm|57982-77-1|Name=Buserelin|Abruf=2012-08-11}}

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Oligopeptid]]
[[Kategorie:Butyrolactam]]
[[Kategorie:Imidazol]]
[[Kategorie:Indol]]
[[Kategorie:Phenol]]
[[Kategorie:Ethanol]]
[[Kategorie:Dialkylether]]
[[Kategorie:Pyrrolidin]]
[[Kategorie:Guanidin]]
[[Kategorie:N-Alkylamid]]
[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Antiandrogen]]

Buserelin - Versionsgeschichte

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