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{{Infobox Nukleinsäure
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(5'‑3')       A‑C‑C‑U‑C‑A‑C‑C‑A‑A‑G‑G‑C‑C‑A‑G‑C‑A‑C‑dT‑dT</div> G=[[Guanosin]]-, U=[[Uridin]]-, A=[[Adenosin]]-, C=[[Cytidin]]- dT=[[Thymidin]]-Reste in einem [[Nukleinsäure]]-Doppelstrang (5'-3')//(3'-5'): Richtung
| Name =
| Freiname = Bevasiranib
| Andere Namen = * Bevasiranibum
* Cand-5
| GenBank =
| CAS = {{CASRN|959961-96-7|KeinCASLink=1}}
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| Wirkstoffgruppe =
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| Grösse = Molare Masse:
* 13,3 k[[Atomare Masseneinheit|Da]] (Bevasiranib)
* 14,2 kDa (Bevasiranib-Natrium)<ref name="INN"/>
Summenformel:
* C401H503N153O290P40 (Bevasiranib)
* C401H463N153Na40O290P40 (Bevasiranib-Natrium)<ref name="INN"/>
| Struktur = Synthetisches doppelsträngiges RNA-[[Oligonukleotid]]
| Restriktion =
| Taxon =
}}

'''Bevasiranib''' war ein experimenteller [[Wirkstoff]] aus der Gruppe der [[RNAi-Therapeutikum|RNAi-Therapeutika]]. Er ist chemisch eine sogenannte [[siRNA]] und einer der ersten an Patienten getesteten Wirkstoffe dieser Stoffgruppe. Bevasiranib sollte seine Wirkung über eine Stilllegung des [[Gen]]s für den ''[[Vascular Endothelial Growth Factor]]'' (VEGF) durch [[RNA-Interferenz]] entfalten. Er sollte potenziell als [[Arzneistoff]] in der Behandlung der altersbedingten [[Makuladegeneration]] eingesetzt werden. Bevasiranib wurde von dem [[Pharmaunternehmen]] [[OPKO]] entwickelt. OPKO gab jedoch im März 2009 bekannt, dass es die Entwicklung von Bevasiranib abbricht.<ref name=terminate>[https://www.opko.com/investors/sec-filings/all-sec-filings/content/0000950144-09-001986/g17995exv99.htm?TB_iframe=true&height=auto&width=auto&preload=false OPKO Health Announces Update on Phase III Clinical Trial of Bevasiranib], PM OPKO zum Abbruch vom 6. März 2009, abgerufen am 8. April 2021</ref>

== Pharmakologische Eigenschaften ==
=== Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik) ===
Bevasiranib unterscheidet sich als eine siRNA von konventionellen niedermolekularen und proteinischen Wirkstoffen. Es macht sich den zelleigenen Mechanismus der RNA-Interferenz zunutze und hemmt die Aktivierung des VEGF-Gens. Als Folge wird weniger VEGF-[[Protein]] am Verabreichungsort gebildet. Im Gegensatz zu anderen VEGF-Inhibitoren, wie [[Bevacizumab]] und [[Ranibizumab]], blockiert Bevasiranib nicht direkt das [[Wachstumsfaktor (Protein)|Wachstumsfaktor]]-Protein. Bevasiranib hat somit keine sofortige Wirkung, da erst bereits vorhandenes VEGF abgebaut werden muss.

Im Tierexperiment hemmt Bevasiranib die für die altersbedingte Makuladegeneration verantwortliche [[Neovaskularisation]] der [[Netzhaut|Netz-]] und [[Aderhaut]] des Auges.<ref name="Reich SJ et al. (2003)"/>

=== Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik) ===
Nach einer [[intravitreal]]en Injektion in den [[Glaskörper]] des Auges verteilt sich Bevasiranib im Tierexperiment in die [[Iris (Auge)|Iris]], die [[Sklera]] und insbesondere in die Netzhaut. Die höchste Konzentration wird in den Zielgeweben nach 24 bis 72 Stunden erreicht. Die [[Halbwertzeit]] im Auge liegt zwischen 50 und 80 Stunden.<ref name="Dejneka NS et al. (2008)"/>

== Geschichte ==
Bevasiranib war die erste siRNA, die an Patienten in [[Klinische Studie|klinischen Studien]] der Phase III getestet wurde. Die erste Phase-III-Studie, die sogenannte COBALT-Studie (''Co''mbining-''B''evasiranib-''A''nd-''L''ucentis-''T''herapy-Studie) wurde abgebrochen,<ref name="CT_COBALT"/> nachdem klar wurde, dass das Studienziel nicht erreicht werden kann.<ref name=terminate/>

== Einzelnachweise ==
<references>
<ref name="CT_COBALT">{{cite web |author=ClinicalTrials.gov |title=Safety & Efficacy Study Evaluating the Combination of Bevasiranib & Lucentis Therapy in Wet AMD (COBALT) |url=https://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00499590 | language=en |accessdate=2010-11-07}}</ref>
<ref name="Dejneka NS et al. (2008)">{{cite journal |author=Dejneka NS, Wan S, Bond OS, Kornbrust DJ, Reich SJ |title=Ocular biodistribution of bevasiranib following a single intravitreal injection to rabbit eyes |journal=Mol. Vis. |volume=14 |pages=997–1005 |year=2008 |pmid=18523657 |pmc=2405815| language=en }}</ref>
<ref name="INN">{{cite journal |author=World Health Organisation |title=International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN) - Recommended International Nonproprietary Names: List 61 |journal=WHO Drug Information |volume=23 |issue=1 |year=2009 |url=https://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/RL61final.pdf| language=en }}</ref>
<ref name="Reich SJ et al. (2003)">{{cite journal |author=Reich SJ, Fosnot J, Kuroki A, ''et al.'' |title=Small interfering RNA (siRNA) targeting VEGF effectively inhibits ocular neovascularization in a mouse model |journal=Mol. Vis. |volume=9 |pages=210–216 |year=2003 |month=May |pmid=12789138| language=en }}</ref>
</references>

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Synthetische RNA]]
[[Kategorie:RNAi]]
[[Kategorie:Abkürzung]]

Bevasiranib - Versionsgeschichte

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