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{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = [[Datei:Benznidazole.svg|200px|Strukturformel von Benznidazol]]
| Freiname = Benznidazol
| Andere Namen = ''N''-Benzyl-2-nitroimidazol-1-ylacetamid
| Summenformel = C12H12N4O3
| CAS = {{CASRN|22994-85-0}}
| EG-Nummer = 624-902-4
| ECHA-ID = 100.153.448
| PubChem = 31593
| ChemSpider = 29299
| DrugBank = DB11989
| ATC-Code = {{ATC|P01|CA02}}
| Wirkstoffgruppe = [[Antiprotozoikum]]
| Wirkmechanismus =
| Molare Masse = 260,25 [[Gramm|g]]·[[mol]]−1
| Aggregat = fest
| Dichte = 
| Schmelzpunkt = 189 [[Grad Celsius|°C]]<ref Name = "ChemID">{{ChemID|CAS=22994-85-0|Name=Benznidazole|Abruf=}}</ref>
| Dampfdruck = 
| pKs =
| Löslichkeit = 400 mg·l−1 in Wasser<ref Name = "ChemID" />
| Quelle GHS-Kz = <ref name="Sigma">{{Sigma-Aldrich|ALDRICH|419656|Abruf=2011-03-10}}</ref>
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|07}}
| GHS-Signalwort = Achtung
| H = {{H-Sätze|315|319|335}}
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}
| P = {{P-Sätze|261|305+351+338}}
| Quelle P = <ref name="Sigma" />
| MAK =
}}

'''Benznidazol''' (Handelsname u. a. ''Rochagan'' ([[Brasilien|BR]]); Ersthersteller [[Hoffmann-La Roche]]) ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Nitroimidazol]]e, der in der Behandlung der akuten Phase der [[Chagas-Krankheit]] eingesetzt wird.

== Klinische Angaben ==
Benznidazol wird von der [[Weltgesundheitsorganisation|WHO]] zur Behandlung der akuten Chagas-Krankheit empfohlen.<ref>[http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs340/en/index.html WHO zu Chagaskrankheit], abgerufen am 13. August 2012.</ref> Die Wirksamkeit bei chronischer Erkrankung ist umstritten und wird derzeit in einer von der WHO mitfinanzierten klinischen Studie geprüft.<ref>[http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00123916?term=benznidazole&rank=1Klinische Studie zu Benznidazol bei chronischer Chagas-Erkrankung].</ref>







Der Einsatz von Benznidazol wird durch teils erhebliche Nebenwirkungen eingeschränkt. Am schwerwiegendsten sind thrombozytopenische [[Purpura]] und [[Agranulozytose]]; in solchen Fällen muss die Therapie unverzüglich abgebrochen werden.<ref name="Castro">Castro et al.: "Toxic side effects of drugs used to treat Chagas' disease (American trypanosomiasis)", ''[[Hum Exp Toxicol]].'' '''2006 Aug''', ''25(8)'', S. 471–479, PMID 16937919.</ref><ref name="Coura">Rodriques Coura J., de Castro S. L.: "A critical review on Chagas disease chemotherapy. Mem Inst Oswaldo Cruz." '''2002 Jan''', ''97(1)'', S. 3–24. PMID 11992141.</ref>


== Pharmakologische Eigenschaften ==

Benznidazol wirkt über die Generierung freier Radikale bei seiner Metabolisierung. Der Erreger der Chagas-Krankheit, ''[[Trypanosoma cruzi]]'', ist sehr empfindlich gegenüber freien Radikalen, weil Enzyme zum Abbau solcher Radikale fehlen oder nur niedrige Aktivität haben.<ref>Maya et al.: ''Mode of action of natural and synthetic drugs against Trypanosoma cruzi and their interaction with the mammalian host''. In: ''[[Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol]].'' '''2007 Apr''', ''46(4)'', S. 601–620, PMID 16626984.</ref>




In Tierversuchen wurden nach Gabe von Benznidazol Schädigungen der Nebenniere, des Dickdarms und der Speiseröhre beobachtet. Benznidazol gilt als [[mutagen]] und Karzinogenität wurde in manchen nichtklinischen Studien gezeigt, es fanden sich aber in behandelten Patienten keine Hinweise für solche Effekte im Menschen. Für die toxische Wirkung muss die Nitrogruppe der Substanz enzymatisch reduziert werden.<ref name = "Castro" /><ref name = "Coura" />

== Sonstige Informationen ==

Benznidazol wurde in den frühen 1970er Jahren bei Roche entwickelt (Ro-71051). Seit den frühen 1980er Jahren ist es neben [[Nifurtimox]] die Standardtherapie bei der Chagas-Krankheit in Lateinamerika; die WHO hat Benznidazol in die Liste der [[Unverzichtbare Arzneimittel|unverzichtbaren Arzneimittel]] aufgenommen. In Europa sind keine Benznidazol-Präparate zugelassen; in den USA ist Benznidazol zu 12,5 mg und 100 mg Tabletten zugelassen,<ref>[https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209570 NDA: 209570]</ref> in Lateinamerika ist Benznidazol in Form von Tabletten mit 100 mg im Handel.

2003 spendete Roche Patent und verbliebene Medikamente ''Lafepe'', einem staatseigenen Unternehmen [[Brasilien]]s.

Anfang Dezember 2015 wurde bekannt, dass sich Hedgefondsmanager [[Martin Shkreli]] mit seiner Firma ''KaloBios Pharmaceuticals Inc'' die Rechte für Benznidazol in den USA von der Firma ''Savant Neglected Diseases LLC'' verschafft hatte.<ref>[http://www.reuters.com/article/us-kalobios-drug-idUSKBN0TM31220151203#z7qfUi9CEX01TvRd.97 Amrutha Penumudi : "Shkreli's KaloBios buys Chagas disease drug rights, shares soar"] Reuters vom 3. Dezember 2015.</ref> Eine entsprechende Zulassung in den USA wollte man innerhalb eines Jahres erreichen.<ref name="nyt111215">[http://www.nytimes.com/2015/12/12/business/martin-shkrelis-latest-plan-to-sharply-raise-drug-price-prompts-outcry.html Andrew Pollack: "Martin Shkreli’s Latest Plan to Sharply Raise Drug Price Prompts Outcry"] vom 11. Dezember 2015.</ref>

Im August 2017 gab die [[Food and Drug Administration|FDA]] bekannt, dass der Hersteller von Benznidazol, Chemo Research, S. L., eine Zulassung (Priority Review Voucher) gemäß einer Bestimmung des Food and Drug Administration Amendments Act von 2007 erhalten hat. Diese Regelung zielt darauf ab, die Entwicklung neuer Medikamente und biologischer Produkte zur Prävention und Behandlung bestimmter Tropenkrankheiten zu fördern.<ref>{{Internetquelle |autor=Theresa Eisenman |url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-us-treatment-chagas-disease |titel=FDA approves first U.S. treatment for Chagas disease |hrsg=U.S. Food and Drug Administration |datum=2017-08-29 |sprache=en |abruf=2024-12-16}}</ref>

== Einzelnachweise ==
<references/>


{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Antiprotozoikum]]
[[Kategorie:Benzylverbindung]]
[[Kategorie:Ethansäureamid]]
[[Kategorie:Nitroimidazol]]

Benznidazol - Versionsgeschichte

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