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{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel = [[Datei:Bafetinib.svg|240px|Struktur von Bafetinib]]
| Freiname = Bafetinib<ref name="inn-list">''[https://www.who.int/publications/m/item/inn-rl-61 INN Recommended List 61]'', World Health Organisation (WHO), 9. März 2009.</ref>
| Summenformel = C30H31F3N8O
| CAS = {{CASRN|859212-16-1}}
| EG-Nummer =
| ECHA-ID =
| PubChem = 11387605
| ChemSpider = 9562515
| ATC-Code =
| DrugBank = DB11851
| Wirkstoffgruppe = [[Zytostatikum]]
| Wirkmechanismus = [[Tyrosinkinase-Inhibitor]]
| Molare Masse = 576,62 g·[[mol]]−1
| Dichte =
| Schmelzpunkt =
| Siedepunkt =
| Dampfdruck =
| pKs =
| Löslichkeit =
| Quelle GHS-Kz = <ref name="SDS">{{Internetquelle |url=https://www.selleckchem.com/msds/MSDS_S1369.pdf |titel=Safety Data Sheet Bafetinib bei Selleck Chem |abruf=2022-05-29}}</ref>
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|07|09}}
| GHS-Signalwort = Achtung
| H = {{H-Sätze|302|410}}
| EUH = {{EUH-Sätze|-}}
| P = {{P-Sätze|264|270|273|301+312|330|391|501}}
| Quelle P = <ref name="SDS"/>
| MAK =
}}

'''Bafetinib''', zuvor als ''INNO-406'', ''NS-187'' und ''CNS-9'' bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Stoffgruppe der [[Benzamide]], der als [[Tyrosinkinase-Inhibitor|Tyrosinkinasehemmstoff]] eingesetzt werden soll.<ref>A. Quintás-Cardama u. a.: ''Flying under the radar: the new wave of BCR–ABL inhibitors.'' In: ''[[Nature Reviews Drug Discovery]]'' 6/2007, S. 834–848, PMID 17853901.</ref> Es wurde ursprünglich bei dem japanischen Unternehmen Nippon Shinyaku entwickelt und 2006 an Innovive Pharmaceuticals auslizenziert.<ref>{{Webarchiv |url=http://www.nippon-shinyaku.co.jp/english/news/ns2006/010506.html |text=Presseerklärung vom 5. Januar 2006 |wayback=20120618033815 }} Nippon Shinyaku (englisch) abgerufen am 25. Februar 2011.</ref> Innovive wurde im Juni 2008 von der CytRx Corp. übernommen.<ref>{{Webarchiv |url=http://www.drugs.com/news/cytrx-corporation-signs-definitive-agreement-acquire-innovive-pharmaceuticals-inc-8284.html |text=''Cytrx Corporation Signs Definitive Agreement to Acquire Innovive Pharmaceuticals, Inc.'' |wayback=20120301182028 }} drugs.com; abgerufen am 17. Juni 2011.</ref>

== Pharmakologie ==
Bafetinib ist ein [[Inhibitor|Hemmstoff]] von [[Tyrosinkinase]]n. Es beeinflusst die Bildung des [[Fusionsprotein]]s [[Philadelphia-Chromosom|Bcr-Abl]], als auch die des [[Enzym]]s Lyn-[[Kinase]] und soll bei [[Hausmaus|Mäusen]] zehnmal stärker wirken als der eingeführte Tyrosinkinasehemmstoff [[Imatinib]].<ref>H. Naito u. a.: ''In vivo antiproliferative effect of NS-187, a dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, on leukemic cells harbouring Abl kinase domain mutations.'' In: ''[[Leukemia Research]]'', 30/2006, S. 1443–1446, PMID 16546254.</ref>

== Klinische Entwicklung ==
Bafetinib hat zurzeit für keine Indikation eine [[Arzneimittelzulassung|Zulassung]] als [[Arzneimittel]].

Der Arzneistoff soll zur [[Therapie|Behandlung]] der [[Chronische lymphatische Leukämie|chronische lymphatischen Leukämie]] (CLL) entwickelt werden. Für diese Indikation befindet sich Bafetinib in der [[Arzneimittel#Klinische Prüfung|Entwicklungsphase II]] (Stand: Juni 2011).<ref>[http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01144260 ''Study of Bafetinib as Treatment for Relapsed or Refractory B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia (B-CLL).''] clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.</ref>

Ebenfalls in Phase II befindet sich Bafetinib zur Therapie des hormonrefraktären [[Prostatakrebs|Prostatakarzinoms]].<ref>[http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01215799 ''Study of Bafetinib (INNO-406) as Treatment for Patients With Hormone-Refractory Prostate Cancer (PROACT).''] clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.</ref>

Die US-amerikanische Zulassungsbehörde [[Food and Drug Administration|FDA]] hatte Bafetinib Ende 2006 den Status eines [[Orphan-Arzneimittel|Arzneistoffs für seltene Leiden]] ''(orphan drug)'' zuerkannt.<ref>{{Webarchiv |url=http://www.accessdata.fda.gov/scripts/opdlisting/oopd/OOPD_Results_2.cfm?Index_Number=233206 |archive-is=20120716072348 |text=Datenbank-Auszug vom 27. Dezember 2006.}} Food and Drug Administration; abgerufen am 16. September 2009.</ref> Dieser Status könnte eine beschleunigte Entwicklung und Zulassung ermöglichen.

== Literatur ==
* E. Weisberg u. a.: ''Second generation inhibitors of BCR-ABL for the treatment of imatinib-resistant chronic myeloid leukaemia.'' In: ''[[Nature Reviews Cancer]]'', 7/2007, S. 345–356. PMID 17457302
* A. Yokota u. a.: [http://bloodjournal.hematologylibrary.org/cgi/reprint/blood-2006-03-013250v1.pdf ''INNO-406, a novel BCR-ABL/Lyn dual tyrosine kinase inhibitor, suppresses the growth of Ph+ leukemia cells in the central nervous system and cyclosporine A augments its in vivo activity.''] (PDF; 735 kB) In: ''[[Blood (Zeitschrift)|Blood]]'', 109/2007, S. 306–314. PMID 16954504

== Weblinks ==
* [http://clinicaltrials.gov/search/intervention=inno-406+OR+bafetinib Einträge] im NIH-Studienregister

== Einzelnachweise ==
<references />

[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Pyrimidin]]
[[Kategorie:Pyrrolidin]]
[[Kategorie:Benzotrifluorid]]
[[Kategorie:Benzanilid]]
[[Kategorie:Dimethylamin]]
[[Kategorie:Zytostatikum]]
[[Kategorie:Tyrosinkinase-Inhibitor]]
[[Kategorie:Guanidin]]
[[Kategorie:Aminoazin]]

Bafetinib - Versionsgeschichte

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