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[[Datei:Ciclosporin eye drops (in water).jpg|mini|hochkant|Tropfenflasche]]
[[Datei:Ögondroppar2.jpg|mini|Ein-Dosis-Ophtiolen]]

'''Augentropfen''' (''Oculoguttae'') sind eine pharmazeutische [[Darreichungsform]] für flüssige Zubereitungen zum Eintropfen in den [[Bindehautsack]] oder auf die [[Hornhaut]] des [[Auge]]s. Es kann sich um wässrige oder ölige Lösungen, [[Emulsion]]en oder [[Suspension (Chemie)|Suspensionen]] handeln. Augentropfen wirken [[Lokaltherapie|lokal]]. Typische Anwendungsgebiete sind die Behandlung von Trockenheit und Reizungen des Auges, des grünen Stars ([[Glaukom]]), sowie der Bindehaut- ([[Konjunktivitis]]) und Hornhautentzündung ([[Keratitis]]). Alternativ können für viele Anwendungen [[Augensalbe]]n oder [[Augengel]]e eingesetzt werden.

Relativ neu sind Augentropfen, mit denen sich vorübergehend eine Sehfähigkeit auf kurze Distanzen bei [[Presbyopie]] erzeugen lässt.

Augentropfen mit arzneilicher Wirkung zählen zu den [[Arzneimittel]]n, solche mit physiologischer oder physikalischer Wirkung zu den [[Medizinprodukt]]en.

Neben der industriellen Herstellung können Augentropfen auch [[Rezeptur|rezepturmäßig]] in der Apotheke hergestellt werden.

== Anwendung ==
Typische Anwendungsgebiete sind die Behandlung von Trockenheit und Reizungen des Auges, wobei teilweise rein befeuchtende, physikalisch wirkende Präparate verwendet werden, die durch ihre erhöhte Viskosität relativ lange im Auge verweilenden Film ausbilden und mechanische Reibung und Verdunstung von Tränenflüssigkeit reduzieren. Eingesetzt als Filmbildner werden Cellulosederivate, [[Polyvinylpyrrolidon]], [[Polyacrylsäure|Carbomer]], Polyvinylalkohole sowie auch Kombinationen mit Lipiden.

Weitere Anwendungsgebiete sind der grüne Star ([[Glaukom]]), eine Bindehautentzündung ([[Konjunktivitis]]), eine Hornhautentzündung ([[Keratitis dendritica|Keratitis]]) oder Entzündungen des vorderen Augenabschnittes nach Augenoperationen.<ref>{{Internetquelle |autor=OmniVision |url=https://www.omnivision.de/augengesundheit/weitere-augenbeschwerden |titel=OmniVision: Augenbeschwerden |sprache=de-DE |abruf=2022-12-20}}</ref> Augentropfen wirken lokal, was von Vorteil ist, da das Auge systemisch schlecht erreichbar ist.<ref name=":1">{{Literatur |Hrsg=[[Alfred Fahr]] |Titel=Voigt Pharmazeutische Technologie |Auflage=12 |Verlag=Deutscher Apotheker Verlag |Datum= |ISBN= |Kapitel=Kapitel 22 „Augenarzneien“}}</ref> Die lokale Verabreichung hat eine bessere Selektivität als die systemische Gabe und es lassen sich höhere Arzneistoffkonzentrationen erreichen.<ref>{{Literatur |Autor=Jens Werner, Jessica Cordes, Christian Enders |Titel=Applikation von Augentropfen und Augensalben – Schritt für Schritt |Sammelwerk=Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde |Band=234 |Nummer=10 |Datum=2017-10 |ISSN=0023-2165 |Seiten=1215–1217 |DOI=10.1055/s-0043-118758}}</ref><ref name=":2" />

In den 2020er wurden in den USA Marktzulassungen für Augentropfen gegen [[Presbyopie]] erteilt.<ref>{{Internetquelle |autor= |url=https://www.aponet.de/artikel/augentropfen-gegen-alterssichtigkeit-25671 |titel=Die neuesten Beiträge auf aponet.de |werk=aponet.de |datum=2021-12-18 |sprache=de |abruf=2025-08-25}}</ref><ref>{{Internetquelle |autor=Avoxa-Mediengruppe Deutscher Apotheker GmbH |url=https://www.pharmazeutische-zeitung.de/augentropfen-statt-lesebrille-135880/ |titel=Alterssichtigkeit: Augentropfen statt Lesebrille |werk=pharmazeutische-zeitung.de |datum=2022-09-30 |sprache=de |abruf=2025-08-25}}</ref><ref>{{Internetquelle |url=https://www.spiegel.de/wissenschaft/altersweitsichtigkeit-neue-augentropfen-sollen-die-lesebrille-ueberfluessig-machen-a-337f3f57-2a0b-4f5e-8e45-cb8999facb45 |titel=Neue Augentropfen sollen die Lesebrille überflüssig machen |werk=spiegel.de |datum=2025-08-25 |abruf=2025-08-25}}</ref>

== Anforderungen ==
=== Keimfreiheit ===
Nach Vorschrift des [[Arzneibuch|Europäischen Arzneibuchs (Ph. Eur.)]] müssen Augentropfen [[Sterilisation|steril]] sein,<ref name=":0">{{Literatur |Hrsg=Deutscher Apothekerverlag |Titel=Europäisches Arzneibuch 8. Ausgabe, Grundwerk |TitelErg=1163 „Zubereitungen zur Anwendung am Auge“ |Datum= |ISBN=}}</ref> da das Auge ein empfindliches Sinnesorgan ist, welches nicht gut durchblutet ist und dessen Regenerationsmöglichkeiten begrenzt sind.

=== Verträglichkeit ===
Um die bestmögliche Wirksamkeit, Verträglichkeit und Reizlosigkeit bei der Anwendung von Augentropfen zu erzielen, müssen der [[pH-Wert]], die Tonizität und die Viskosität der Augentropfen an die physiologischen Parameter des [[Träne]]nfilms so weit wie möglich angepasst werden. Dies ist vor allem bei wässrigen Augentropfenlösungen erforderlich.

* '''pH-Wert:''' Augentropfen sollten idealerweise einen physiologischen pH-Wert aufweisen, der zwischen 7,1 und 7,5 liegt ([[Isohydrie]]). Zur Einstellung können Puffersysteme wie zum Beispiel [[Natriumacetat]]/[[Borsäure]], Phosphat- oder Acetat-Puffer eingesetzt werden. Wenn Wirkstoffe unter diesen pH-Bedingungen nicht ausreichend chemisch stabil sind, stellt man den pH-Wert der Augentropfen mit Säuren oder Laugen so ein, dass eine optimale Stabilität des Wirkstoffes erreicht wird, und der pH-Wert dennoch im physiologisch verträglichen, [[Euhydrie|euhydrischen]] Bereich von ca. 7,1 bis 9,7 liegt. Nach dem Einbringen in das Auge wird der pH-Wert durch die Pufferwirkung der Tränenflüssigkeit auf den physiologischen pH-Wert angeglichen. Außerhalb des isohydrischen pH-Wertes sollen Augentropfen nicht [[Pufferlösung|gepuffert]] sein, da die [[Pufferkapazität]] der in der Tränenflüssigkeit vorhandenen Eiweiß-/Phosphat- und [[Bicarbonatpuffer]] nur sehr gering ist und keine Anpassung an den physiologischen pH-Wert möglich ist.<br /> Für Wirkstoffe wie [[Timolol]] oder [[Pilocarpin]], die bei unphysiologisch sauren pH-Werten ihre maximale Stabilität aufweisen, kann ein Zwei-Kammer-System, dessen Inhalte vor Anwendung gemischt werden, für Stabilität und Verträglichkeit sorgen.

* '''Tonizität:''' Für die reizlose Verträglichkeit ist ferner ein dem Hornhautepithel entsprechender [[Osmose|osmotischer Druck]] ([[Tonizität#Isotonizität|Isotonie]]) einzustellen, entsprechend einer [[Natriumchlorid]]konzentration von 0,9 % bzw. [[Osmolalität]] von 250 bis 300 mosm/kg. Als schmerzfrei verträglich gelten 225–430 mosm/kg.<ref name=":2">{{Literatur |Autor=Bauer, Frömmling, Führer |Titel=Lehrbuch der Pharmazeutischen Technologie |Auflage=6 |Verlag=Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH |Ort=Stuttgart |Datum= |ISBN=}}</ref> Hypertonische Lösungen werden besser vertragen als hypotonische. Manche Indikationen erfordern therapeutisch wirksame Konzentrationen von Arzneistoffen, die zu hypertonischen Lösungen führen.<br />Die Einstellung der Tonizität erfolgt mit Isotonisierungsmitteln wie z. B. Natriumchlorid, [[Kaliumnitrat]], [[Borsäure]], [[Natriumacetat]] oder [[Mannit]]ol.

=== Behältnisse und Konservierung ===
[[Datei:Man taking eyedrops.jpg|mini|250px|Verabreichung bei liegendem Patienten]]

[[Datei:MDOs- Mehr-Dosis-Ophtiolen.jpg|mini|hochkant|Mehr-Dosis-Ophtiolen (MDO)]]

Augentropfen werden entweder in Augentropffläschchen aus speziellem Glas (Braunglas [[Hydrolytische Klasse|Glasart I]]) oder in Kunststoffbehältnissen ([[Ophtiole]]n) abgefüllt. Ophtiolen gibt es für den Einmalgebrauch (Eindosis-Ophtiole, EDO) oder für den Mehrfachgebrauch (Mehrdosis-Ophtiole, MDO). Mehrdosenbehältnisse ermöglichen eine mehrmalige tropfenweise Applikation der Zubereitung und enthalten maximal ein Volumen von 10 ml.<ref name=":0" />

Um mikrobielle Verunreinigung nach Anbruch zu unterdrücken, müssen wässrige Augentropfen in Mehrdosisbehältnissen konserviert werden, sofern die Zubereitung nicht schon selbst antimikrobielle Eigenschaften aufweist oder die Behältniskonstruktion das Eindringen vom Keimen verhindert. Die wässrige Phase bei Emulsionen muss ebenfalls ausreichend konserviert sein. Gängige Konservierungsmittel sind:

* [[Thiomersal]] 0,002 %
* [[Quecksilberorganische Verbindungen|Organische Quecksilberverbindungen]] Phenylquecksilber (-Salze) 0,001–0,002 %
* [[Benzalkoniumchlorid]] 0,002–0,02 % (quartäre Ammoniumverbindungen / quartäre Ammoniumsalze)
* [[Chlorhexidin]] 0,005–0,01 %
* [[Benzylalkohol]] 0,5–1 % (da lichtempfindlich häufig mit Benzalkoniumchlorid kombiniert)

Augentropfen zur Anwendung vor oder während chirurgischer Eingriffen dürfen keine Konservierungsmittel enthalten.<ref name=":0" />

Mehrdosenbehältnisse, die eine mikrobielle Kontamination der Zubereitung nach Anbruch verhindern<ref name=":0" /> so dass Konservierungsstoffe erlässlich sind, sind zum Beispiel das Primärpack-System ABAK®- oder das COMOD®-System.<ref name=":1" />

=== Teilchen ===
Augentropfen in Form von Lösungen müssen bei einer visuellen Prüfung frei von Teilchen sein.<ref name=":0" />

Augentropfen in Form von Suspensionen müssen leicht zu dispergieren sein und die [[Dispersion (Chemie)|Dispersion]] muss genügend lange stabil bleiben, um die genaue Entnahme der Dosis sicherzustellen. Suspensionsaugentropfen müssen der Prüfung auf Teilchengröße gemäß dem Europäischen Arzneibuch entsprechen. Die Prüfung erfolgt [[mikroskop]]isch: eine 10 µg festem Wirkstoff entsprechender Menge Suspension darf höchstens 20 Teilchen größer als 25 µm, davon maximal zwei Teilchen über 50 µm und kein Teilchen über 90 µm enthalten.<ref name=":0" /> Suspensionen sind eine Darreichungsform für schwerlösliche Stoffe (z. B. [[Glucocorticoide]]).

== Nachteile der ophthalmologischen Therapie ==
Der Bindehautsack hat nur eine geringe Aufnahmekapazität. Während oder nach der Applikation kann es zum (teilweisen) Ausschwemmen des Arzneistoffes kommen, verursacht durch einen mechanischen Reiz ausgelöst durch den Lidschlag (auch als Volumenreiz bezeichnet) oder durch einen erhöhten Tränenfluss, ausgelöst durch reizende Eigenschaften der Zubereitung.<ref name=":3">{{Internetquelle |url=https://sundoc.bibliothek.uni-halle.de/diss-online/06/06H018/t5.pdf |titel=Arzneimittel-Dosiersysteme in der Ophthalmologie |abruf=2017-01-23 |format=PDF}}</ref> Eine langsame oder unzureichende Wirkstoffpenetration der Hornhaut kann die Wirkung in bestimmten Anwendungsgebieten beeinträchtigen.<ref name=":2" /> Da der Tränenapparat mit der Nasenschleimhaut verbunden ist, ist eine systemische Resorption nicht auszuschließen.<ref name=":1" />

== Optimierung der ophthalmologischen Therapie ==
Einige biopharmazeutische Ansätze haben zum Ziel, den Arzneistoffverlust zu minimieren und die Kontaktzeit der Zubereitung mit dem Auge zu verlängern. Mikrotropfeinrichtungen ermöglichen z. B. die Applikation der Arzneistoffdosis in geringeren Volumina, wodurch der Volumenreiz vermindert bzw. vermieden wird.<ref name=":3" /><ref>{{Literatur |Titel=Glaukom, Augenrezepturen |Sammelwerk=Deutsche Apotheker Zeitung |Nummer=Nr. 32 |Verlag=Deutscher Apotheker Verlag |Datum=2015-08-06 |ISBN=}}</ref> Zur Verlängerung der Kontaktzeit können viskositätserhöhende Stoffe wie etwa Cellulosederivate ([[Hypromellose]], [[Methylcellulose]]), [[Hyaluronsäure]], [[Celluloseacetatphthalat]] oder [[Poloxamere]] eingesetzt werden.

== Siehe auch ==
* [[Pharmazeutische Technologie]]

== Einzelnachweise ==
<references />

== Weblinks ==
{{Commonscat|Eye drops|Augentropfen}}
{{Wiktionary}}

{{Gesundheitshinweis}}
{{Normdaten|TYP=s|GND=4143461-4}}
[[Kategorie:Diagnostisches Hilfsmittel in der Augenheilkunde]]
[[Kategorie:Arzneiform]]
[[Kategorie:Therapeutisches Hilfsmittel in der Augenheilkunde]]

Augentropfen - Versionsgeschichte

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