Quelltext der Seite Sulproston

{{Infobox Chemikalie
| Strukturformel  = [[Datei:Sulprostone.png|250px|Strukturformel von Sulproston]]
| Freiname        = Sulproston
| Andere Namen    = *(5''Z'',11''α'',13''E'',15''R'')-11,15-Dihydroxy-9-oxo-16-phenoxy-17,18,19,20-tetranorprosta-5,13-dienonsäure-methansulfonamid
* CP-34089
* SHB-286 
* ZK-57671
| Summenformel    = C<sub>23</sub>H<sub>31</sub>NO<sub>7</sub>S
| CAS             = {{CASRN|60325-46-4}}
| EG-Nummer       = 262-173-0
| ECHA-ID         = 100.056.503
| PubChem         = 5312153
| ChemSpider      = 4471583
| DrugBank        = DB12708
| Beschreibung    = farblose bis bräunliche Flüssigkeit<ref name="Sigma" />
| Molare Masse    = 465,56 g·[[mol]]<sup>−1</sup>
| Aggregat        = flüssig<ref name="Sigma" />
| Dichte          = <!-- g·cm<sup>−3</sup><ref name="Sigma" /> -->
| Schmelzpunkt    = <!--  [[Grad Celsius|°C]]<ref name="Sigma" /> -->
| Siedepunkt      = <!--  °C<ref name="Sigma" /> -->
| Dampfdruck      = <!--  [[Pascal (Einheit)|hPa]] ( °C)<ref name="Sigma" /> -->
| Löslichkeit     = löslich in [[DMSO]]<ref name="Sigma" />
| Brechungsindex  = 
| Quelle GHS-Kz   = <ref name="Sigma">{{Sigma-Aldrich|Sigma|S8692|Name=Sulprostone, ≥95% (HPLC), oil|Abruf=2012-07-26}}</ref>
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|07|08}}
| GHS-Signalwort  = Gefahr
| H               = {{H-Sätze|315|319|335|360}}
| EUH             = {{EUH-Sätze|-}}
| P               = {{P-Sätze|201|261|305+351+338|308+313}}
| Quelle P        = <ref name="Sigma" />
| ToxDaten        = {{ToxDaten |Typ=LD50 |Organismus=Ratte |Applikationsart=intraperitoneal |Wert=12 mg·kg<sup>−1</sup> |Bezeichnung= |Quelle=<ref name="Sigma" /> }}
}}

'''Sulproston''' ist ein synthetischer [[Prostaglandin-E2]]-Abkömmling, der zu einer Kontraktion der [[Glatte Muskulatur|glatten]] [[Gebärmutter]]muskulatur führt, aber die [[Cervix uteri]] erweitert. Es wird als [[Arzneistoff]] eingesetzt zur Vorbereitung einer instrumentellen Ausräumung der Gebärmutter ([[Schwangerschaftsabbruch]], Behandlung eines [[Verhaltener Abort|verhaltenen Aborts]])<ref name="H. Schneider, P. Husslein, K. T. M. Schneider">{{Literatur | Autor  = H. Schneider, P. Husslein, K. T. M. Schneider | Titel = Die Geburtshilfe | Verlag = Springer | ISBN = 3540338969 | Jahr = 2006 | Online = {{Google Buch | BuchID = WIWY4t0yTgcC | Seite = 58 }} | Seiten = 58 }}</ref> oder zur Behandlung einer [[Uterusatonie|atonischen Uterusblutung]], wenn die Gabe von [[Oxytocin]] und die chirurgischen Maßnahmen nicht ausreichen, um die Blutung zu stoppen.

Sulproston führt relativ häufig zu [[Übelkeit]] und [[Erbrechen]], in seltenen Fällen können auch schwerwiegende Komplikationen, wie ein [[Lungenödem]] oder [[Herzrhythmusstörung]]en bis hin zum Herzstillstand auftreten. [[Krampf|Spasmen]] der [[Koronargefäß|Herzkranzgefäße]] mit nachfolgendem [[Herzinfarkt]] sind ebenfalls möglich, wenn auch selten.<ref name="herausgegeben von Margitta Albinus">{{Literatur | Autor  = herausgegeben von Margitta Albinus | Titel = Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis | Verlag = Springer DE | ISBN = 3540526889 | Jahr = 1999 | Online = {{Google Buch | BuchID = 03srw6ZI5roC | Seite = 746 }} | Seiten = 746 }}</ref>

Sulproston wird möglichst kontinuierlich [[intravenös]] verabreicht. Die Gabe sollte die Dosierung von 500 μg / h nicht überschreiten. Die Tageshöchstmenge liegt bei insgesamt 1500 μg / 24 h.

Bei postpartalen [[Uterusatonie|atonischen Uterusblutungen]] appliziert man initial 100 μg / h, bis maximal 500 μg / h. Nach Beginn der therapeutischen Wirkung reduziert man die intravenös zugeführte Menge auf die Erhaltungsdosis von 100 μg / h, unter Berücksichtigung der Tageshöchstmenge.

Das [[Arzneimittel|Medikament]] sollt nicht bei Patientinnen über 35 Jahren oder mit bestehender [[Koronarsklerose]] angewandt werden. Es darf nicht mit [[Oxytocin]] gleichzeitig gegeben werden.<ref name="Frank Wappler, Hartmut Bürkle, Peter Tonner">{{Literatur | Autor  = Frank Wappler, Hartmut Bürkle, Peter Tonner | Titel = Anästhesie und Begleiterkrankungen: Perioperatives Management des kranken Patienten | Verlag = Georg Thieme Verlag | ISBN = 3131595221 | Jahr = 2011 | Online = {{Google Buch | BuchID = ADOxI9SpEj4C | Seite = 485 }} | Seiten = 485 }}</ref>

== Pharmakokinetik des Prostaglandin-E2-Derivats Sulproston ==
[[Pharmakokinetik|Pharmakokinetisch]] muss man die Verteilungsphase ([[Pharmakokinetik#Verteilung|Verteilung]]) des Medikaments im [[Organismus]] von der, des [[Stoffwechsel|Verstoffwechselns]] (Metabolismus) und der [[Ausscheidung|Elimination]] ([[Exkretion]] und [[Sekretion]]) unterscheiden.
* Verteilung: Die Bindung von Sulproston an die [[Proteinbindung|Plasmaproteine]] beträgt 20–30 %.
Nach intravenöser Gabe beträgt das scheinbare [[Verteilungsvolumen]] (Vss) ca. 1100 l.
Ein maximaler [[Plasmaspiegel]] von 0,3 n[[mol]] / l (= 140&nbsp;ng / l) wird am Ende einer zehnstündigen [[Infusion]] bei einer Infusionsgeschwindigkeit von 100&nbsp;µg / h erreicht. Danach nimmt die Wirkstoffkonzentration rasch ab und liegt zwei Stunden später unter der [[Nachweisgrenze]].
* Metabolismus
Sulproston wird sehr stark im [[Leber]]gewebe metabolisiert, also umgewandelt. Einer der [[Metabolit|Nebenmetaboliten]], die freie [[Säuren|Säure]] von Sulproston, bindet an den [[Prostaglandin E-Rezeptor|Prostaglandinrezeptor]]. Zur Beteiligung von [[Cytochrom P450|Cytochrom P450-abhängigen Enzymen]] am Metabolismus von Sulproston gibt es keine ausreichenden Untersuchungen.
* Elimination
Sulproston wird ausschließlich in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 85 % der [[Dosis]] werden über die [[Niere]], der Rest mit der [[Galle]]nflüssigkeit ausgeschieden. Über 75 % der verabreichten Substanz werden innerhalb von 6 Stunden ausgeschieden (initiale [[Plasmahalbwertszeit|Halbwertszeit]] kleiner 2 Stunden). Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden.<ref>[http://compendium.ch/mpro/mnr/20726/html/de#7200 Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Sulproston-Präparate. Publiziert am 8. Juli 2013].</ref>

== Fertigarzneimittel ==
Nalador (D, CH, A, I)

1 [[Ampulle (Behälter)|Ampulle]] enthält 0,5&nbsp;mg (500 μg) Sulproston.

== Einzelnachweise ==
<references />

{{Gesundheitshinweis}}

[[Kategorie:Arzneistoff]]
[[Kategorie:Cyclopentanon]]
[[Kategorie:Cyclopentanol]]
[[Kategorie:Phenolether]]
[[Kategorie:Diol]]
[[Kategorie:Dien]]
[[Kategorie:Alkensäureamid]]
[[Kategorie:Methansulfonamid]]