Quelltext der Seite Gyrasehemmer

'''Gyrasehemmer''' sind [[chemische Verbindung]]en, die die Aktivität von [[Gyrase]]-[[Enzym]]en bremsen oder ganz verhindern. Gyrasen dienen bei [[Prokaryoten]] zum ''negativen'' [[Supercoiled DNA|Supercoiling]] der DNA, womit sowohl ein Platzgewinn als auch eine bessere partielle Ablesbarkeit der DNA erreicht wird. Durch Hemmung der Gyrase verliert die DNA ihre kompakte Struktur und expandiert, was schließlich zum Platzen der Zelle führt. Die Hemmung von [[Bakterien|bakterieller]] Gyrase ist das Wirkungsprinzip einiger [[Antibiotikum|Antibiotika]].

Chemischer Ausgangspunkt der Entwicklung der Gyrasehemmer waren die [[Nalidixinsäure]] ([[Diazanaphthaline]]) und die ähnliche [[Pipemidsäure]] ([[Triazanaphthaline|Pyridopyrimidine]]). Gemeinsam ist allen Vertretern der Gyrasehemmer eine [[Heterocyclen|heterocyclische]] Struktur mit einem [[Stickstoff]]<nowiki />atom im Ring (Position 1), einer [[Carboxygruppe]] an Position 3 sowie einer [[Carbonylgruppe|Ketogruppe]] an Position 4. Gyrasehemmer wirken – je nach Höhe der Dosis – sowohl [[bakteriostatisch]] als auch [[bakterizid]].
Diazanaphthaline besitzen im bicyclicschen System mindestens zwei (Nalidixinsäure) und Triazanaphthaline (oder ''Pyridopyrimidine'') drei (Pipemidsäure) Stickstoffatome.

== Einteilung ==
[[Datei:Quinolone.svg|250px|mini|Grundstruktur der [[Chinolon-Antibiotika]]: der blau gezeichnete Rest R ist meist [[Piperazin]]; enthält die Verbindung [[Fluor]] (rot), ist es ein Fluorchinolon. Naphthyridine (Diazanaphthaline) und Pyridopyrimidine (Triazanaphthaline) besitzen im rechten Ring zusätzlich ein oder zwei Stickstoffatome.]]
Chemisch gesehen unterscheidet man verschiedene Gruppen:

* [[Chinolon-Antibiotika]] (mit der Untergruppe der [[Fluorchinolone]])
* Cinnoline (siehe [[Cinnolin]])
* [[Diazanaphthaline|Naphthyridine]] (siehe [[Nalidixinsäure]])
* [[Triazanaphthaline|Pyridopyrimidine]] (siehe [[Pipemidsäure]])
* [[Aminocumarine]]

Größte therapeutische Bedeutung habe unter den Gyrasehemmern die Fluorchinolone, weswegen beide Bezeichnungen auch häufig synonym verwendet werden. Fluorchinolone werden je nach Wirkspektrum gemäß der Klassifizierung durch die  [[Paul-Ehrlich-Gesellschaft]] in vier Untergruppen unterteilt. 
{{Hauptartikel|Fluorchinolonantibiotikum}}

Da neuere Fluorchinolone nicht nur die Gyrase (= bakterielle [[Topoisomerase II]]) hemmen, sondern auch andere Typen wie die Topoisomerase IV, ist die Bezeichnung „Gyrasehemmer“ in der internationalen Fachliteratur nicht mehr gebräuchlich.<ref>[[Ernst Mutschler (Mediziner)|Ernst Mutschler]], Gerd Geisslinger, [[Heyo K. Kroemer]], Sabine Menzel, Peter Ruth: ''Mutschler Arzneimittelwirkungen. Pharmakologie – Klinische Pharmakologie −  Toxikologie.'' 10.&nbsp;Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2012, ISBN 3-80-472898-7. S. 770.</ref>

== Einzelnachweise ==
<references />

[[Kategorie:Gyrasehemmer| ]]