Quelltext der Seite Α1-Adrenozeptor

{{SEITENTITEL:α<sub>1</sub>-Adrenozeptor}}
Die '''α<sub>1</sub>-Adrenozeptoren''' sind [[G-Protein-gekoppelter Rezeptor|G<sub>q/11</sub>-Protein-gekoppelte Rezeptoren]], die durch die Signalstoffe [[Adrenalin]] und [[Noradrenalin]] aktiviert werden. Sie werden auf Grund ihrer pharmakologischen Eigenschaften in vier Subtypen unterteilt: α<sub>1A</sub>, α<sub>1B</sub>, α<sub>1D</sub> und „α<sub>1L</sub>“. Während die ersten drei Subtypen auch auf genomischer Ebene eigenständige [[Rezeptor (Biochemie)|Rezeptoren]] verkörpern, scheint der „α<sub>1L</sub>“-Adrenozeptor lediglich eine Konformationsvariante des α<sub>1A</sub>-Subtyps darzustellen.

== Vorkommen und Funktion ==
α<sub>1</sub>-Adrenozeptoren kommen in hoher Dichte im [[Zentralnervensystem]], im [[Sympathikus|sympathisch]] innervierten Gewebe, in den [[Speicheldrüse]]n, insbesondere im [[Blutkreislauf|kardiovaskulären System]] und im [[Urogenitaltrakt]] sowie in der [[Leber]] vor. Die Stimulierung [[Glatte Muskulatur|glattmuskulärer]] α<sub>1</sub>-Adrenozeptoren in [[Blutgefäß]]en (Subtypen A, B und D) führt zu einer durch eine [[Vasokonstriktion]] bedingten Blutdrucksteigerung. Eine Kontraktion der Organe des Urogenitaltraktes (z.&nbsp;B. [[Prostata]] und innerer [[Schließmuskel]]) wird durch glattmuskuläre α<sub>1A/L</sub>-Adrenozeptoren vermittelt und führt somit beispielsweise zum [[Harnverhalt]]. Ihre Bedeutung im Zentralnervensystem ist hingegen weitgehend unerforscht.

== Pharmakologie ==
'''α<sub>1</sub>-Adrenozeptoragonisten''': α<sub>1</sub>-Adrenozeptoragonisten erregen sympathische α<sub>1</sub>-Adrenozeptoren. Sie werden [[Systemische Aufnahme|systemisch]] oder [[Lokaltherapie|topisch]] (lokal) zur Vasokonstriktion eingesetzt:
* [[Phenylephrin]], [[Oxedrin]] und das [[Prodrug]] [[Midodrin]] zur Behandlung der [[Orthostatische Hypotonie|orthostatischen Hypotonie]]
* Phenylephrin, [[Oxymetazolin]] und [[Naphazolin]] zur Abschwellung der [[Nasenschleimhaut]] bzw. bei [[Konjunktivitis|Bindehautentzündung]]

'''α<sub>1</sub>-Adrenozeptorantagonisten''' (Untergruppe der [[Alphablocker]]): α<sub>1</sub>-Adrenozeptorantagonisten hemmen die durch Adrenalin und Noradrenalin hervorgerufenen Effekte und werden somit therapeutisch eingesetzt:
* [[Prazosin]], [[Doxazosin]], [[Terazosin]], [[Alfuzosin]] und [[Urapidil]] zur Behandlung hypertonaler Blutdruckstörungen
* [[Tamsulosin]] ist ein selektiver α<sub>1A/L</sub>-Antagonist und wird, da er keine Kreislauf-/Blutdruckbeeinflussung sowie orthostatische Probleme und [[Vertigo|Schwindel]] verursacht, gezielt zur symptomatischen Behandlung der [[Benigne Prostatahyperplasie|benignen Prostatahyperplasie]] eingesetzt.

{| class="wikitable centered" style="text-align:center"
|+ Pharmakologische Eigenschaften und Funktion der α<sub>1</sub>-Adrenozeptor-Subtypen
|- class="hintergrundfarbe6"
! width="20%" | Eigenschaft
! width="20%" | α<sub>1A</sub>
! width="20%" | α<sub>1B</sub>
! width="20%" | α<sub>1D</sub>
! width="20%" | „α<sub>1L</sub>“
|-
!Agonist
|colspan=4 | [[Adrenalin]], [[Noradrenalin]], [[Phenylephrin]]
|-
!Selektiver Agonist
|A-61603, [[Oxymetazolin]]
| –
|[[Buspiron]]
|A-61603
|-
!Antagonist
|colspan=4 | [[Prazosin]], [[Doxazosin]], [[Terazosin]], [[Alfuzosin]], [[Urapidil]], [[Sertralin]], [[Tamsulosin]]
|-
!Selektiver Antagonist
|[[5-Methylurapidil]], B8805-033, SNAP 5089, RS-17053
|[[Chlorethylclonidin]], L-765314
|BMY 7378, MDL 73005EF
| –
|-
!Funktion
|Blutdruckregulation
|Blutdruckregulation
|Blutdruckregulation (?)
|Prostatakontraktion
|}

== Signaltransduktion ==
α<sub>1</sub>-Rezeptoren führen über die Aktivierung der [[Phospholipase C]] zur Bildung der [[Second Messenger]] [[Inositoltrisphosphat]] (IP<sub>3</sub>) und [[Diacylglycerin]] (DAG).

IP<sub>3</sub> setzt [[Calcium|Ca<sup>2+</sup>]] aus dem [[Endoplasmatisches Retikulum|Endoplasmatischen Retikulum]] (ER) frei, welches u.&nbsp;a. an [[Calmodulin]] und [[Troponin]] bindet. DAG beeinflusst über die Aktivierung der [[Proteinkinase C]] die Aktivität anderer Proteine.

== Literatur ==
* S. Guimarães & D. Moura: ''Vascular Adrenoceptors: An Update.'' In: ''Pharmacol. Rev.'' 53/2001, S.&nbsp;319–356.
* J. R. Docherty: ''Subtypes of functional α<sub>1</sub>- and α<sub>2</sub>-adrenoceptors.'' In: ''Eur. J. Pharmacol.'' 361/1998, S.&nbsp;1–15.

== Weblinks ==
{{Commonscat|Alpha-1 adrenergic receptors|Α1-Adrenozeptor}}

{{SORTIERUNG:Alpha 1 Adrenozeptor}}
[[Kategorie:G-Protein-gekoppelter Rezeptor| Alpha 1 Adrenozeptor]]
[[Kategorie:Proteingruppe]]