Posaconazol

Strukturformel
Datei:Posaconazole Formulae.png
Allgemeines
Freiname	Posaconazol
Andere Namen	Latein: Posaconazolum
Summenformel	C37H42F2N8O4
Kurzbeschreibung	weißes Pulver<ref name="Noxafil">Noxafil: SCIENTIFIC DISCUSSION for Posaconazole, Stand: 28. Oktober 2005. (PDF, 310 kB) Website der Europäischen Arzneimittelagentur EMEA; abgerufen am 4. August 2009.</ref>
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN EG-Nummer (Listennummer) 682-747-8 ECHA-InfoCard 100.208.201 PubChem 468595 ChemSpider 411709 DrugBank DB01263 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	J02AC04
Wirkstoffklasse	Antimykotikum
Wirkmechanismus	Hemmung der Biosynthese des Ergosterols der Pilze
Eigenschaften
Molare Masse	700,78 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	170–172 °C<ref name="MerckIndex">The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1313.</ref>
Löslichkeit	nahezu unlöslich in Wasser<ref name="Noxafil" />
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="SDS">Datenblatt Vorlage:Linktext-Check bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref> keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze<ref name="SDS"/>
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Posaconazol ist ein Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole. Es hemmt die Ergosterolbiosynthese und ist seit Oktober 2005 unter dem Handelsnamen Noxafil (Essex Pharma) auf dem Markt. Posaconazol gilt derzeit als ein Antimykotikum, das bei schweren, oder Itraconazol- bzw. Amphotericin-B-resistenten Pilzinfektionen, insbesondere bei immungeschwächten Patienten, angewendet werden soll. Es ist ferner zurzeit nur für die Behandlung der Erwachsenen zugelassen.<ref name="Noxafil" /> Bei anderen Patienten, oder unkomplizierten Pilzinfektionen gelten die Azole Itraconazol und Fluconazol weiterhin als Mittel der ersten Wahl.

Lücken in der Wirkung zeigen Scedosporium apiospermum und Sporothrix-Arten.<ref>Marianne Abele-Horn: Antimikrobielle Therapie. Entscheidungshilfen zur Behandlung und Prophylaxe von Infektionskrankheiten. Unter Mitarbeit von Werner Heinz, Hartwig Klinker, Johann Schurz und August Stich, 2., überarbeitete und erweiterte Auflage. Peter Wiehl, Marburg 2009, ISBN 978-3-927219-14-4, S. 272.</ref>

Pharmakologie

Posaconazol hemmt die 14α-Demethylase, ein pilzspezifisches Cytochrom-P450-Isoenzym (CYP51A1), das für die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol verantwortlich ist. Ergosterolvorstufen werden in die Membran eingebaut und die Permeabilität für Zellbestandteile erhöht sich.<ref name="Noxafil" />

Literatur

• Petraitiene, Petraitis, Groll: Analytik. In: Antimicrob Agents Chemother, März 2001, 45(3), S. 857–869.
• Hossain, Ghannoum: Pharmakologie. In: Expert Opinion on Investigational Drugs, August 2000, 9(8), S. 1797–1813.

Einzelnachweise

<references />