Bafetinib

Strukturformel
Struktur von Bafetinib
Allgemeines
Freiname	Bafetinib<ref name="inn-list">INN Recommended List 61, World Health Organisation (WHO), 9. März 2009.</ref>
Summenformel	C30H31F3N8O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN ECHA-InfoCard PubChem 11387605 ChemSpider 9562515 DrugBank DB11851 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Tyrosinkinase-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	576,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="SDS">Safety Data Sheet Bafetinib bei Selleck Chem. Abgerufen am 29. Mai 2022. </ref> [[Hilfe:Cache|Fehler beim Thumbnail-Erstellen]]: Datei:GHS-pictogram-pollu.svg Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​410 P: 264​‐​270​‐​273​‐​301+312​‐​330​‐​391​‐​501<ref name="SDS"/>
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Bafetinib, zuvor als INNO-406, NS-187 und CNS-9 bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Stoffgruppe der Benzamide, der als Tyrosinkinasehemmstoff eingesetzt werden soll.<ref>A. Quintás-Cardama u. a.: Flying under the radar: the new wave of BCR–ABL inhibitors. In: Nature Reviews Drug Discovery 6/2007, S. 834–848, PMID 17853901.</ref> Es wurde ursprünglich bei dem japanischen Unternehmen Nippon Shinyaku entwickelt und 2006 an Innovive Pharmaceuticals auslizenziert.<ref>Presseerklärung vom 5. Januar 2006 (Memento vom 18. Juni 2012 im Internet Archive) Nippon Shinyaku (englisch) abgerufen am 25. Februar 2011.</ref> Innovive wurde im Juni 2008 von der CytRx Corp. übernommen.<ref>Cytrx Corporation Signs Definitive Agreement to Acquire Innovive Pharmaceuticals, Inc. (Memento vom 1. März 2012 im Internet Archive) drugs.com; abgerufen am 17. Juni 2011.</ref>

Pharmakologie

Bafetinib ist ein Hemmstoff von Tyrosinkinasen. Es beeinflusst die Bildung des Fusionsproteins Bcr-Abl, als auch die des Enzyms Lyn-Kinase und soll bei Mäusen zehnmal stärker wirken als der eingeführte Tyrosinkinasehemmstoff Imatinib.<ref>H. Naito u. a.: In vivo antiproliferative effect of NS-187, a dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, on leukemic cells harbouring Abl kinase domain mutations. In: Leukemia Research, 30/2006, S. 1443–1446, PMID 16546254.</ref>

Klinische Entwicklung

Bafetinib hat zurzeit für keine Indikation eine Zulassung als Arzneimittel.

Der Arzneistoff soll zur Behandlung der chronische lymphatischen Leukämie (CLL) entwickelt werden. Für diese Indikation befindet sich Bafetinib in der Entwicklungsphase II (Stand: Juni 2011).<ref>Study of Bafetinib as Treatment for Relapsed or Refractory B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia (B-CLL). clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.</ref>

Ebenfalls in Phase II befindet sich Bafetinib zur Therapie des hormonrefraktären Prostatakarzinoms.<ref>Study of Bafetinib (INNO-406) as Treatment for Patients With Hormone-Refractory Prostate Cancer (PROACT). clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.</ref>

Die US-amerikanische Zulassungsbehörde FDA hatte Bafetinib Ende 2006 den Status eines Arzneistoffs für seltene Leiden (orphan drug) zuerkannt.<ref>Vorlage:Webarchiv/Wartung/Today Food and Drug Administration; abgerufen am 16. September 2009.</ref> Dieser Status könnte eine beschleunigte Entwicklung und Zulassung ermöglichen.

Literatur

• E. Weisberg u. a.: Second generation inhibitors of BCR-ABL for the treatment of imatinib-resistant chronic myeloid leukaemia. In: Nature Reviews Cancer, 7/2007, S. 345–356. PMID 17457302
• A. Yokota u. a.: INNO-406, a novel BCR-ABL/Lyn dual tyrosine kinase inhibitor, suppresses the growth of Ph⁺ leukemia cells in the central nervous system and cyclosporine A augments its in vivo activity. (PDF; 735 kB) In: Blood, 109/2007, S. 306–314. PMID 16954504

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister

Einzelnachweise

<references />