Desloratadin

Strukturformel
	Strukturformel von Desloratadin
Allgemeines
Freiname	Desloratadin
Andere Namen	8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin (IUPAC)
Summenformel	C19H19ClN2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer (Listennummer)	638-878-8
ECHA-InfoCard	100.166.554
PubChem	124087
ChemSpider	110575
DrugBank	DB00967
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1464: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	R06AX27
Wirkstoffklasse	Antihistaminikum
Wirkmechanismus	Antihistaminikum
Eigenschaften
Molare Masse	310,82 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
H- und P-Sätze	H: 302‐318‐361‐411
	P: 261‐305+351+338<ref name="BLD">Vorlage:BLDpharm</ref>
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und Urtikaria eingesetzt wird.<ref>Chronisch idiopathische Urtikaria: Desloratadin stoppt juckende Quaddeln, www.deutsche-apotheker-zeitung.de, 17. November 2002.</ref> Desloratadin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde in Deutschland von dem Pharmaunternehmen Essex Pharma, einer Schering-Plough-Tochter, mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht.

Zulassung und Vermarktung

Desloratadin wurde im Januar 2001 EU-weit unter den Namen Aerius als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zugelassen zur Besserung der Symptomatik bei saisonaler allergischer Rhinitis bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren. Es löste das Vorläufer-Präparat Lisino (Loratadin) ab, dessen Patentschutz 2001 auslief und vom Schering-Plough vom Markt genommen wurde.<ref>Antiallergikum Loratadin (Lisino u. a.): Preisgünstigere Nachfolgepräparate, a-t, 13. Juni 2001.</ref> Das Anwendungsgebiet von Aerius wurde später um die chronische idiopathische Urtikaria (2001) bzw. Urtikaria (2008) sowie allergische Rhinitis (2002) erweitert.<ref name=epar-proc>Procedural steps taken and scientific information, EMA, abgerufen am 8. März 2023.</ref> Nach dem Auslaufen des Patentschutzes von Desloratadin 2012<ref>Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath (Hrsg.): Arzneiverordnungs-Report 2014. Springer, Berlin/Heidelberg 2014, S. 237.</ref> kamen erste Generika auf den Markt.

Im Jahr 2013 beantragte ein Generikahersteller beim Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM), Desloratadin in Deutschland aus der Verschreibungspflicht zu entlassen. Der zuständige Sachverständigen-Ausschuss sprach sich auch für die Entlassung aus,<ref>Ergebnisprotokoll der 70. Sitzung (25. Juni 2013), BfArM, 8. Oktober 2013.</ref> jedoch wurde sie erst 2019 gegenüber dem BMG auf dem gerichtlichen Weg erstritten. Seit dem 22. Februar 2020<ref>Desloratadin jetzt auch ohne Rezept erhältlich, Kassenärztliche Vereinigung Baden-Württemberg, 20. März 2020.</ref> ist Desloratadin in Deutschland „in der oralen Anwendung zur symptomatischen Behandlung bei allergischer Rhinitis und Urtikaria bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab zwei Jahren, es sei denn, es handelt sich um von der Europäischen Kommission als verschreibungspflichtig zugelassene Arzneimittel“ von der Verschreibungspflicht ausgenommen und dadurch auch als rezeptfreies Medikament (sog. OTC-Medikament) zu kaufen.<ref>Desloratadin gibt es künftig auch ohne Rezept, DAZ, 20. Februar 2020.</ref>

In anderen Staaten gelten deren nationale Vorschriften.

Die mit der Übernahme von Schering-Plough an Merck, Sharp & Dohme (MSD) übergegangene Zulassung von Aerius wurde 2021 auf Organon übertragen.<ref>Commission Implementing Decision, EU-Kommission, 10. Mai 2021 (PDF).</ref>

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Desloratadin entspricht dem des Loratadins. Als H₁-Antihistaminikum blockiert es die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H₁-Rezeptoren, und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird. Desloratadin wirkt zudem als funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase (FIASMA).<ref name="pmid18504571">Vorlage:Cite book/URL Vorlage:Cite book/Meldung Vorlage:Cite book/Meldung Vorlage:Cite book/Meldung Vorlage:Cite book/Meldung Vorlage:Cite book/Meldung Vorlage:Cite book/Meldung Vorlage:Cite book/Meldung2</ref>

Vergleich mit Loratadin

Im Unterschied zu Loratadin hat Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H₁-Rezeptor. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins angesehen werden. Darüber hinaus hat Desloratadin eine längere Plasmahalbwertszeit. Gemeinsam ist beiden Substanzen die Eigenschaft, dass an der Blut-Hirn-Schranke ein Rücktransport durch P-Glykoproteine erfolgt,<ref>Cuiping Chen, Elizabeth Hanson, John W. Watson, Jae S. Lee: P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists. In: Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. Band 31, Nr. 3, März 2003, S. 312–318, doi:10.1124/dmd.31.3.312, PMID 12584158. </ref> sodass sowohl Loratadin als auch Desloratadin nur begrenzt in das Zentralnervensystem gelangen und dort weniger Nebenwirkungen wie z. B. Schläfrigkeit (Sedierung) verursachen können. Sie zählen daher beide zu den Antihistaminika der zweiten Generation.

Handelsnamen

Monopräparate

Aerius (EU, CH), Desloraderm (D), Desloratadin Glenmark, Desloratadin-Actavis, Dasselta (D, A), Deslora Denk, Desloratadin Heumann, Lorano Pro (D), Desloratadin-1 A Pharma<ref>Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath, Wolf-Dieter Ludwig, Jürgen Klauber: Arzneiverordnungs-Report 2018. Springer-Verlag, 2018, ISBN 978-3-662-57386-0, S. 305. </ref>

Kombinationspräparate

mit Pseudoephedrin: Aerinaze (EU)

Weblinks

Pharmazeutische Zeitung: Desloratadin | Aerius® | 07|2001
Zentral zugelassene Desloratadin-Arzneimittel auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur (Europäischer Öffentlicher Beurteilungsbericht, EPAR)

Einzelnachweise

<references />Vorlage:Hinweisbaustein